Venlaksor
Venlaxor
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Velafaks, Venlafaksin, Velaksin, Efevelon, Alventa, Venlafaksin-ratiopharm, Prefaksin, Dapfiks, Nyuvellong
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Venlaksor" 0,075
D.t.d.: № 30 in tab.
S.: Har kuni 2 marta ovqat bilan 1 tabletkadan qabul qilish
D.t.d.: № 30 in tab.
S.: Har kuni 2 marta ovqat bilan 1 tabletkadan qabul qilish
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Venlafaksin — antidepressant, kimyoviy jihatdan hech bir antidepressantlar sinfiga kirmaydi (tritsiklik, tetratsiklik yoki boshqa), 2 faol enantiomerlarning racemati hisoblanadi.
Dori vositasining antidepressant ta'sir mexanizmi uning markaziy asab tizimida nerv impulslarini o'tkazishni kuchaytirish qobiliyati bilan bog'liq. Venlafaksin va uning asosiy metaboliti — O-desmetilvenlafaksin (ODV) serotonin va noradrenalinni qayta qabul qilishning kuchli ingibitorlari va dopaminni qayta qabul qilishning zaif ingibitorlari hisoblanadi. Bundan tashqari, venlafaksin va ODV β-adrenoreaktivlikni bir martalik va doimiy qabul qilishda kamaytiradi. Venlafaksin va ODV neyrotransmitterlarni qayta qabul qilishga bir xil samarali ta'sir qiladi.
Venlafaksin miyadagi muskarin, xolinergik, gistamin-H1 va α-adrenoreseptorlarga nisbatan yaqinlikka ega emas. Venlafaksin MAO faoliyatini bostirmaydi. Opiat, benzodiazepin, fensiklidin yoki N-metil-d-aspartat (NMDA) reseptorlarga yaqinlikka ega emas.
Dori vositasining antidepressant ta'sir mexanizmi uning markaziy asab tizimida nerv impulslarini o'tkazishni kuchaytirish qobiliyati bilan bog'liq. Venlafaksin va uning asosiy metaboliti — O-desmetilvenlafaksin (ODV) serotonin va noradrenalinni qayta qabul qilishning kuchli ingibitorlari va dopaminni qayta qabul qilishning zaif ingibitorlari hisoblanadi. Bundan tashqari, venlafaksin va ODV β-adrenoreaktivlikni bir martalik va doimiy qabul qilishda kamaytiradi. Venlafaksin va ODV neyrotransmitterlarni qayta qabul qilishga bir xil samarali ta'sir qiladi.
Venlafaksin miyadagi muskarin, xolinergik, gistamin-H1 va α-adrenoreseptorlarga nisbatan yaqinlikka ega emas. Venlafaksin MAO faoliyatini bostirmaydi. Opiat, benzodiazepin, fensiklidin yoki N-metil-d-aspartat (NMDA) reseptorlarga yaqinlikka ega emas.
Farmakokinetika
So'rilish
Venlafaksin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Ichkariga bir martalik 25-150 mg dozalarda qabul qilingandan so'ng, plazmadagi Cmax 33-172 ng/ml ni tashkil etadi va taxminan 2.4 soatda erishiladi. Ovqat bilan qabul qilinganda plazmadagi Cmax ga erishish vaqti 20-30 minutga oshadi, ammo Cmax va so'rilish miqdori o'zgarmaydi.
Taqsimlanish va metabolizm
Jigar orqali "birinchi o'tish"da intensiv metabolizmga uchraydi. Uning asosiy metaboliti - O-desmetilvenlafaksin (ODV). ODV plazmadagi Cmax 61-325 ng/ml ni tashkil etadi va taxminan 4.3 soatda erishiladi. Venlafaksin va ODV plazma oqsillari bilan mos ravishda 27% va 30% bog'lanadi.
Ko'p martalik qabul qilishda venlafaksin va ODV plazmadagi Css 3 kun ichida erishiladi. Kunlik 75-450 mg dozalarda venlafaksin va ODV chiziqli kinetikaga ega.
Chiqarilish
T1/2 venlafaksin va ODV mos ravishda 5 va 11 soatni tashkil etadi. ODV va boshqa metabolitlar, shuningdek, o'zgarmagan venlafaksin buyraklar orqali chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda venlafaksin va ODV plazmadagi konsentratsiyalari oshadi va ularning chiqarilish tezligi pasayadi.
O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida venlafaksin va ODV ning umumiy klirensi pasayadi va T1/2 oshadi. Umumiy klirensning pasayishi asosan KK 30 ml/min dan past bo'lgan bemorlarda kuzatiladi.
Yosh va jins bemorning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Venlafaksin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Ichkariga bir martalik 25-150 mg dozalarda qabul qilingandan so'ng, plazmadagi Cmax 33-172 ng/ml ni tashkil etadi va taxminan 2.4 soatda erishiladi. Ovqat bilan qabul qilinganda plazmadagi Cmax ga erishish vaqti 20-30 minutga oshadi, ammo Cmax va so'rilish miqdori o'zgarmaydi.
Taqsimlanish va metabolizm
Jigar orqali "birinchi o'tish"da intensiv metabolizmga uchraydi. Uning asosiy metaboliti - O-desmetilvenlafaksin (ODV). ODV plazmadagi Cmax 61-325 ng/ml ni tashkil etadi va taxminan 4.3 soatda erishiladi. Venlafaksin va ODV plazma oqsillari bilan mos ravishda 27% va 30% bog'lanadi.
Ko'p martalik qabul qilishda venlafaksin va ODV plazmadagi Css 3 kun ichida erishiladi. Kunlik 75-450 mg dozalarda venlafaksin va ODV chiziqli kinetikaga ega.
Chiqarilish
T1/2 venlafaksin va ODV mos ravishda 5 va 11 soatni tashkil etadi. ODV va boshqa metabolitlar, shuningdek, o'zgarmagan venlafaksin buyraklar orqali chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda venlafaksin va ODV plazmadagi konsentratsiyalari oshadi va ularning chiqarilish tezligi pasayadi.
O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida venlafaksin va ODV ning umumiy klirensi pasayadi va T1/2 oshadi. Umumiy klirensning pasayishi asosan KK 30 ml/min dan past bo'lgan bemorlarda kuzatiladi.
Yosh va jins bemorning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqat bilan birga.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza — kuniga 2 marta (37,5 mg dan) 75 mg. Agar bir necha haftalik davolanishdan keyin sezilarli yaxshilanish kuzatilmasa, kunlik doza 150 mg gacha (kuniga 2 marta 75 mg dan) oshirilishi mumkin. Agar shifokor fikriga ko'ra yuqori doza zarur bo'lsa (og'ir depressiv buzilish yoki statsionar davolanishni talab qiluvchi boshqa holatlar), darhol kuniga 2 marta (75 mg dan 2 marta) 150 mg tayinlanishi mumkin. Shundan so'ng, kunlik doza har 2-3 kunda 75 mg ga oshirilishi mumkin, kerakli terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Maksimal kunlik doza — 375 mg. Kerakli terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, kunlik doza minimal samarali darajaga asta-sekin kamaytirilishi mumkin.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash va relapslarning oldini olish: qo'llab-quvvatlovchi davolash 6 oy va undan ko'proq davom etishi mumkin. Depressiv epizod davolashda qo'llanilgan minimal samarali dozalarda tayinlanadi.
Buyrak yetishmovchiligi: yengil buyrak yetishmovchiligida (GFR — >30 ml/min) dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha buyrak yetishmovchiligida (GFR — 10–30 ml/min) doza 25–50% ga kamaytirilishi kerak. Venlafaksin va uning faol metaboliti ODV ning T1/2 uzayishi sababli bunday bemorlar butun dozani kuniga 1 marta qabul qilishlari kerak. Og'ir buyrak yetishmovchiligida (GFR —
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza — kuniga 2 marta (37,5 mg dan) 75 mg. Agar bir necha haftalik davolanishdan keyin sezilarli yaxshilanish kuzatilmasa, kunlik doza 150 mg gacha (kuniga 2 marta 75 mg dan) oshirilishi mumkin. Agar shifokor fikriga ko'ra yuqori doza zarur bo'lsa (og'ir depressiv buzilish yoki statsionar davolanishni talab qiluvchi boshqa holatlar), darhol kuniga 2 marta (75 mg dan 2 marta) 150 mg tayinlanishi mumkin. Shundan so'ng, kunlik doza har 2-3 kunda 75 mg ga oshirilishi mumkin, kerakli terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Maksimal kunlik doza — 375 mg. Kerakli terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, kunlik doza minimal samarali darajaga asta-sekin kamaytirilishi mumkin.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash va relapslarning oldini olish: qo'llab-quvvatlovchi davolash 6 oy va undan ko'proq davom etishi mumkin. Depressiv epizod davolashda qo'llanilgan minimal samarali dozalarda tayinlanadi.
Buyrak yetishmovchiligi: yengil buyrak yetishmovchiligida (GFR — >30 ml/min) dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha buyrak yetishmovchiligida (GFR — 10–30 ml/min) doza 25–50% ga kamaytirilishi kerak. Venlafaksin va uning faol metaboliti ODV ning T1/2 uzayishi sababli bunday bemorlar butun dozani kuniga 1 marta qabul qilishlari kerak. Og'ir buyrak yetishmovchiligida (GFR —
Ko'rsatmalar
Turli xil depressiya shakllari, shu jumladan tashvish bilan bog'liq depressiyalar. Uzoq muddatli davolashni talab qiluvchi maxsus tashvish shakllari. Ijtimoiy fobiyalar va umumiy tashvish, shu jumladan uzoq muddatli davolashni talab qiluvchi.
Agorafobiyasiz yoki agorafobiyali vahima hujumlari, shu jumladan uzoq muddatli davolashni talab qiluvchi. Vahima hujumlari yoki yangi depressiya epizodlarining qaytalanishini oldini olish uchun.
Agorafobiyasiz yoki agorafobiyali vahima hujumlari, shu jumladan uzoq muddatli davolashni talab qiluvchi. Vahima hujumlari yoki yangi depressiya epizodlarining qaytalanishini oldini olish uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- og'ir buyrak funksiyasi buzilishi (GFR 10 ml/min dan kam);
- og'ir jigar funksiyasi buzilishi;
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (bu toifadagi bemorlar uchun xavfsizlik va samaradorlik isbotlanmagan);
- aniqlangan yoki taxmin qilingan homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, beqaror stenokardiya, arterial gipertenziya, taxikardiya, anamnezda tutqanoq sindromi, ko'z ichki bosimi oshishi, yopiq burchakli glaukoma, anamnezda manik holatlar, teri va shilliq qavatlaridan qon ketishga moyillik, dastlabki tana vaznining pasayishi, giponatriemiya, gipovolemiya, diuretiklarni bir vaqtda qabul qilish, suiqasd moyilliklari, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi holatlarida tayinlash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Boshqa antidepressantlar bilan davolashda bo'lgani kabi, venlafaksin bilan davolashni to'satdan to'xtatish - ayniqsa, yuqori dozalardan keyin - bekor qilish simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun preparatni bekor qilishdan oldin uning dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi. Dozani kamaytirish uchun zarur bo'lgan davr doza miqdori, davolash davomiyligi va bemorning individual sezuvchanligiga bog'liq.
Venlaksor preparatini laktoza intoleransiyasi bo'lgan bemorlarga tayinlashda har bir 37.5 mg tabletkada 30 mg laktoza, har bir 75 mg tabletkada 60 mg laktoza borligini hisobga olish kerak.
Depressiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda har qanday dori vositasi bilan davolashni boshlashdan oldin suiqasd urinishlari ehtimolini hisobga olish kerak. Shuning uchun dozani oshirib yuborish xavfini kamaytirish uchun preparatning boshlang'ich dozasini imkon qadar past darajada belgilash kerak va bemor diqqat bilan tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.
Affektiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda antidepressantlar (shu jumladan venlafaksin) bilan davolashda gipomaniakal yoki manik holatlar paydo bo'lishi mumkin. Boshqa antidepressantlar kabi, venlafaksin anamnezida maniya bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Bunday bemorlar tibbiy nazoratga muhtoj.
Boshqa antidepressantlar kabi, venlafaksin anamnezida epileptik tutqanoqlari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Venlafaksin bilan davolash epileptik tutqanoqlar paydo bo'lganda to'xtatilishi kerak.
Bemorlarni toshma, eshakemi yoki boshqa allergik reaktsiyalar paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.
Ba'zi bemorlarda venlafaksin qabul qilish paytida doza bog'liq qon bosimi oshishi kuzatilgan, shuning uchun doza tanlash yoki oshirish davrida qon bosimini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Tachiaritmiya holatlarida preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, chunki yurak ritmi tezligi oshishi mumkin, ayniqsa yuqori dozalarda qabul qilish paytida.
Bemorlar, ayniqsa keksalar, bosh aylanishi va muvozanat hissi buzilishi ehtimoli haqida ogohlantirilishi kerak.
Boshqa serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari kabi, venlafaksin teri va shilliq qavatlarga qon quyilish xavfini oshirishi mumkin. Bunday holatlarga moyil bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Venlafaksin qabul qilish paytida, ayniqsa suvsizlanish yoki qon hajmi kamayishi sharoitida (shu jumladan keksalar va diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda), giponatriemiya va/yoki ADHning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi kuzatilishi mumkin.
Preparat qabul qilish paytida midriaz kuzatilishi mumkin, shuning uchun ko'z ichki bosimi oshishiga moyil yoki yopiq burchakli glaukoma bo'lgan bemorlarda ko'z ichki bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Venlafaksin qo'llanilishi yaqinda miokard infarkti o'tkazgan va dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan. Bunday bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Preparatni suiiste'mol qilish belgilari aniqlanishi uchun bemorlarni kuzatish kerak, ayniqsa bunday simptomlar anamnezida bo'lgan bemorlar uchun.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Venlafaksin psixomotor va kognitiv funksiyalarga ta'sir qilmasa ham, har qanday psixoaktiv preparatlar bilan dori vositasi bilan davolash hukm chiqarish, fikrlash yoki harakat funksiyalarini bajarish qobiliyatini pasaytirishi mumkinligini hisobga olish kerak. Bu haqda bemorni davolashni boshlashdan oldin ogohlantirish kerak. Bunday ta'sirlar paydo bo'lganda cheklovlarning darajasi va davomiyligi shifokor tomonidan belgilanishi kerak. Shuningdek, alkogol qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Venlaksor preparatini laktoza intoleransiyasi bo'lgan bemorlarga tayinlashda har bir 37.5 mg tabletkada 30 mg laktoza, har bir 75 mg tabletkada 60 mg laktoza borligini hisobga olish kerak.
Depressiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda har qanday dori vositasi bilan davolashni boshlashdan oldin suiqasd urinishlari ehtimolini hisobga olish kerak. Shuning uchun dozani oshirib yuborish xavfini kamaytirish uchun preparatning boshlang'ich dozasini imkon qadar past darajada belgilash kerak va bemor diqqat bilan tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.
Affektiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda antidepressantlar (shu jumladan venlafaksin) bilan davolashda gipomaniakal yoki manik holatlar paydo bo'lishi mumkin. Boshqa antidepressantlar kabi, venlafaksin anamnezida maniya bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Bunday bemorlar tibbiy nazoratga muhtoj.
Boshqa antidepressantlar kabi, venlafaksin anamnezida epileptik tutqanoqlari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Venlafaksin bilan davolash epileptik tutqanoqlar paydo bo'lganda to'xtatilishi kerak.
Bemorlarni toshma, eshakemi yoki boshqa allergik reaktsiyalar paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.
Ba'zi bemorlarda venlafaksin qabul qilish paytida doza bog'liq qon bosimi oshishi kuzatilgan, shuning uchun doza tanlash yoki oshirish davrida qon bosimini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Tachiaritmiya holatlarida preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, chunki yurak ritmi tezligi oshishi mumkin, ayniqsa yuqori dozalarda qabul qilish paytida.
Bemorlar, ayniqsa keksalar, bosh aylanishi va muvozanat hissi buzilishi ehtimoli haqida ogohlantirilishi kerak.
Boshqa serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari kabi, venlafaksin teri va shilliq qavatlarga qon quyilish xavfini oshirishi mumkin. Bunday holatlarga moyil bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Venlafaksin qabul qilish paytida, ayniqsa suvsizlanish yoki qon hajmi kamayishi sharoitida (shu jumladan keksalar va diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda), giponatriemiya va/yoki ADHning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi kuzatilishi mumkin.
Preparat qabul qilish paytida midriaz kuzatilishi mumkin, shuning uchun ko'z ichki bosimi oshishiga moyil yoki yopiq burchakli glaukoma bo'lgan bemorlarda ko'z ichki bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Venlafaksin qo'llanilishi yaqinda miokard infarkti o'tkazgan va dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan. Bunday bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Preparatni suiiste'mol qilish belgilari aniqlanishi uchun bemorlarni kuzatish kerak, ayniqsa bunday simptomlar anamnezida bo'lgan bemorlar uchun.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Venlafaksin psixomotor va kognitiv funksiyalarga ta'sir qilmasa ham, har qanday psixoaktiv preparatlar bilan dori vositasi bilan davolash hukm chiqarish, fikrlash yoki harakat funksiyalarini bajarish qobiliyatini pasaytirishi mumkinligini hisobga olish kerak. Bu haqda bemorni davolashni boshlashdan oldin ogohlantirish kerak. Bunday ta'sirlar paydo bo'lganda cheklovlarning darajasi va davomiyligi shifokor tomonidan belgilanishi kerak. Shuningdek, alkogol qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar doza bog'liq. Uzoq muddatli davolashda bu ta'sirlarning og'irligi va tezligi kamayadi, va davolashni to'xtatish zarurati yo'q.
Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi aniqlanishi: tez-tez (>1%), kamdan-kam (0.1-1%), juda kamdan-kam (0.01-0.1%), juda kam (
Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi aniqlanishi: tez-tez (>1%), kamdan-kam (0.1-1%), juda kamdan-kam (0.01-0.1%), juda kam (
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: EKG o'zgarishlari (QT intervalining uzayishi, Giss to'plami oyoqchasining blokadasi, QRS kompleksining kengayishi), sinus yoki qorincha taxikardiyasi, bradikardiya, gipotenziya, tutqanoq holatlari, ongning o'zgarishi (uyg'onish darajasining pasayishi). Venlafaksin dozasi oshirib yuborilganda alkogol va/yoki boshqa psixotrop preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda o'lim holatlari haqida xabar berilgan.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidotlar noma'lum. Hayotiy muhim funksiyalarni (nafas olish va qon aylanishi) uzluksiz nazorat qilish tavsiya etiladi; preparatning so'rilishini kamaytirish uchun faol ko'mir tayinlash. Aspiratsiya xavfi tufayli qusishni qo'zg'atish tavsiya etilmaydi. Venlafaksin va ODV dializda chiqarilmaydi.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidotlar noma'lum. Hayotiy muhim funksiyalarni (nafas olish va qon aylanishi) uzluksiz nazorat qilish tavsiya etiladi; preparatning so'rilishini kamaytirish uchun faol ko'mir tayinlash. Aspiratsiya xavfi tufayli qusishni qo'zg'atish tavsiya etilmaydi. Venlafaksin va ODV dializda chiqarilmaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari va venlafaksinni bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Venlaksor preparatini MAO ingibitorlari bilan davolash tugaganidan kamida 14 kun o'tgach boshlash mumkin. Agar qaytariluvchi MAO ingibitori (moklobemid) qo'llangan bo'lsa, bu interval qisqaroq bo'lishi mumkin (24 soat). MAO ingibitorlari bilan davolashni Venlaksor preparatini bekor qilgandan kamida 7 kun o'tgach boshlash mumkin.
Venlafaksin litiyning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Imipramin bilan bir vaqtda qo'llanganda venlafaksin va uning metaboliti ODV ning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning qon tarkibidagi konsentratsiyasi oshishi tufayli oxirgisining ta'siri kuchayishi mumkin.
Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatlar va ularning asosiy metabolitlarining farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi. Shuningdek, diazepamning psixomotor va psixometrik ta'sirlariga ta'sir aniqlanmagan.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi va nojo'ya ta'sirlar (masalan, epileptik tutqanoqlar) rivojlanishi mumkin.
Risperidon bilan bir vaqtda qo'llanganda (risperidonning AUC oshishiga qaramay) faol komponentlar (risperidon va uning faol metaboliti) yig'indisining farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmagan.
Venlaksor etanolning psixomotor reaktsiyalarga ta'sirini kuchaytiradi.
Venlafaksin qabul qilish fonida elektroshok terapiyasini o'tkazishda ehtiyotkorlik talab qilinadi, chunki bunday sharoitlarda venlafaksin qo'llanilishi tajribasi mavjud emas.
Izofement CYP2D6 venlafaksinni faol metabolit ODV ga aylantiradi. Ko'plab boshqa antidepressantlardan farqli o'laroq, CYP2D6 faoliyatini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda yoki CYP2D6 faoliyatining genetik jihatdan pasayishi bo'lgan bemorlarda venlafaksin dozasini kamaytirish shart emas, chunki venlafaksin va uning metaboliti ODV ning umumiy konsentratsiyasi o'zgarmaydi. Venlafaksinning chiqarilishining asosiy yo'li CYP2D6 va CYP3A4 ishtirokida metabolizmni o'z ichiga oladi; shuning uchun venlafaksinni ushbu fermentlarni bostiruvchi dori vositalari bilan birga tayinlashda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bunday dori vositalari o'zaro ta'siri hali o'rganilmagan.
Venlafaksin - nisbatan zaif CYP2D6 ingibitori va CYP1A2, CYP2C9 va CYP3A4 izofementlarining faoliyatini bostirmaydi; shuning uchun bu jigar fermentlari ishtirokida metabolizmga ega bo'lgan boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirini kutish kerak emas.
Simetidin venlafaksinning jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmini bostiradi va ODV ning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Ko'pchilik bemorlarda venlafaksin va uning metaboliti ODV ning umumiy farmakologik faolligining faqat ozgina oshishi kutiladi (keksalar va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ko'proq ifodalangan).
Venlafaksinning antihipertenziv (shu jumladan beta-adrenoblokatorlar, AKE ingibitorlari va diuretiklar) va gipoglikemik preparatlar bilan klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish venlafaksin uchun 27% va ODV uchun 30% ni tashkil etadi. Shuning uchun yuqori darajada oqsillar bilan bog'lanadigan dori vositalarining plazmadagi konsentratsiyasiga ta'siri aniqlanmagan.
Varfarin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, oxirgisining antikoagulyant ta'siri kuchayishi mumkin.
Indinavir bilan bir vaqtda qabul qilinganda, indinavirning farmakokinetikasi o'zgaradi (AUC 28% ga, Cmax 36% ga kamayadi), venlafaksin va uning metaboliti ODV ning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Ammo bu ta'sirning klinik ahamiyati noma'lum.
Venlafaksin litiyning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Imipramin bilan bir vaqtda qo'llanganda venlafaksin va uning metaboliti ODV ning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning qon tarkibidagi konsentratsiyasi oshishi tufayli oxirgisining ta'siri kuchayishi mumkin.
Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatlar va ularning asosiy metabolitlarining farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi. Shuningdek, diazepamning psixomotor va psixometrik ta'sirlariga ta'sir aniqlanmagan.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi va nojo'ya ta'sirlar (masalan, epileptik tutqanoqlar) rivojlanishi mumkin.
Risperidon bilan bir vaqtda qo'llanganda (risperidonning AUC oshishiga qaramay) faol komponentlar (risperidon va uning faol metaboliti) yig'indisining farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmagan.
Venlaksor etanolning psixomotor reaktsiyalarga ta'sirini kuchaytiradi.
Venlafaksin qabul qilish fonida elektroshok terapiyasini o'tkazishda ehtiyotkorlik talab qilinadi, chunki bunday sharoitlarda venlafaksin qo'llanilishi tajribasi mavjud emas.
Izofement CYP2D6 venlafaksinni faol metabolit ODV ga aylantiradi. Ko'plab boshqa antidepressantlardan farqli o'laroq, CYP2D6 faoliyatini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda yoki CYP2D6 faoliyatining genetik jihatdan pasayishi bo'lgan bemorlarda venlafaksin dozasini kamaytirish shart emas, chunki venlafaksin va uning metaboliti ODV ning umumiy konsentratsiyasi o'zgarmaydi. Venlafaksinning chiqarilishining asosiy yo'li CYP2D6 va CYP3A4 ishtirokida metabolizmni o'z ichiga oladi; shuning uchun venlafaksinni ushbu fermentlarni bostiruvchi dori vositalari bilan birga tayinlashda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bunday dori vositalari o'zaro ta'siri hali o'rganilmagan.
Venlafaksin - nisbatan zaif CYP2D6 ingibitori va CYP1A2, CYP2C9 va CYP3A4 izofementlarining faoliyatini bostirmaydi; shuning uchun bu jigar fermentlari ishtirokida metabolizmga ega bo'lgan boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirini kutish kerak emas.
Simetidin venlafaksinning jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmini bostiradi va ODV ning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Ko'pchilik bemorlarda venlafaksin va uning metaboliti ODV ning umumiy farmakologik faolligining faqat ozgina oshishi kutiladi (keksalar va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ko'proq ifodalangan).
Venlafaksinning antihipertenziv (shu jumladan beta-adrenoblokatorlar, AKE ingibitorlari va diuretiklar) va gipoglikemik preparatlar bilan klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish venlafaksin uchun 27% va ODV uchun 30% ni tashkil etadi. Shuning uchun yuqori darajada oqsillar bilan bog'lanadigan dori vositalarining plazmadagi konsentratsiyasiga ta'siri aniqlanmagan.
Varfarin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, oxirgisining antikoagulyant ta'siri kuchayishi mumkin.
Indinavir bilan bir vaqtda qabul qilinganda, indinavirning farmakokinetikasi o'zgaradi (AUC 28% ga, Cmax 36% ga kamayadi), venlafaksin va uning metaboliti ODV ning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Ammo bu ta'sirning klinik ahamiyati noma'lum.
Chiqarilish shakli
Preparat tabletkalangan.
tabl. 75 mg blister, № 30
tabl. 37,5 mg blister, № 30
tabl. 75 mg blister, № 30
tabl. 37,5 mg blister, № 30
