Vezomni
Vesomni
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Boshqa nomlari yo'q
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Vesomni" № 30
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Xolinolitik, alfa-adrenobloklovchi.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi.
Ikki faol modda — solifenatsin va tamsulozinni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan dori. Ushbu faol moddalarning har biri mustaqil va bir-birini to'ldiruvchi ta'sir mexanizmlariga ega bo'lib, DGPJ bilan bog'liq pastki siydik yo'llari simptomlarini davolashda qo'llaniladi.
Solifenatsin — siydik pufagi muskarin retseptorlarining selektiv raqobatbardosh ingibitori, asosan m3-podtipiga ega, boshqa retseptorlar, fermentlar va ion kanallarga past yoki yo'q yaqinlikka ega.
Tamsulozin — alfa1-adrenoblokator. U postsinaptik alfa1-adrenoretseptorlarning selektiv raqobatbardosh blokatori bo'lib, ayniqsa alfa1A- va alfa1D-podtiplariga ta'sir qiladi, pastki siydik yo'llarining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.
Farmakodinamik ta'sir. Solifenatsin siydik pufagini to'ldirish simptomlarini (iritativ simptomlar) yengillashtiradi, bu asetilxolin ta'siri bilan bog'liq bo'lib, siydik pufagidagi m3-xolinoretseptorlarni faollashtiradi. Asetilxolin siydik pufagi devorining qisqarish funksiyasini faollashtiradi, bu siydik chiqarishga shoshilinch chaqiriqlar yoki siydikni ushlab turolmaslik shaklida namoyon bo'ladi.
Tamsulozin siydik chiqarish simptomlarini (obstruktiv simptomlar) prostata bezining silliq mushaklarini, siydik pufagi bo'yni va prostata qismidagi uretrani bo'shashtirish orqali yengillashtiradi. Shuningdek, to'ldirish simptomlarini kamaytiradi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik. Solifenatsin + tamsulozin kombinatsiyasining samaradorligi DGPJ fonida pastki siydik yo'llari simptomlari bo'lgan bemorlarda III faza klinik tadqiqotida namoyish etilgan. Ushbu kombinatsiyani qabul qilishda shoshilinch chaqiriqlar va siydik chiqarish chastotasi baholash shkalasi bo'yicha simptomlarning statistik jihatdan sezilarli darajada kamayishi, shuningdek, umumiy siydik chiqarish chastotasi, bir marta siydik chiqarishda ajratilgan siydik hajmi va IPSS (International prostate symptom score) to'ldirish subshkalasi bo'yicha ballarning kamayishi kuzatilgan. Ushbu yaxshilanishlar IPSS shkalasi bo'yicha hayot sifatining sezilarli darajada oshishi va giperaktiv siydik pufagi simptomlarining og'irligini baholash so'rovnomasi bo'yicha hayot sifatining oshishi bilan birga keladi. Bundan tashqari, solifenatsin + tamsulozin kombinatsiyasi tamsulozinning nazoratli chiqarilish shaklida umumiy IPSS shkalasi bo'yicha simptomlarni kamaytirishda kam emas edi (p<0,001).
Ikki faol modda — solifenatsin va tamsulozinni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan dori. Ushbu faol moddalarning har biri mustaqil va bir-birini to'ldiruvchi ta'sir mexanizmlariga ega bo'lib, DGPJ bilan bog'liq pastki siydik yo'llari simptomlarini davolashda qo'llaniladi.
Solifenatsin — siydik pufagi muskarin retseptorlarining selektiv raqobatbardosh ingibitori, asosan m3-podtipiga ega, boshqa retseptorlar, fermentlar va ion kanallarga past yoki yo'q yaqinlikka ega.
Tamsulozin — alfa1-adrenoblokator. U postsinaptik alfa1-adrenoretseptorlarning selektiv raqobatbardosh blokatori bo'lib, ayniqsa alfa1A- va alfa1D-podtiplariga ta'sir qiladi, pastki siydik yo'llarining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.
Farmakodinamik ta'sir. Solifenatsin siydik pufagini to'ldirish simptomlarini (iritativ simptomlar) yengillashtiradi, bu asetilxolin ta'siri bilan bog'liq bo'lib, siydik pufagidagi m3-xolinoretseptorlarni faollashtiradi. Asetilxolin siydik pufagi devorining qisqarish funksiyasini faollashtiradi, bu siydik chiqarishga shoshilinch chaqiriqlar yoki siydikni ushlab turolmaslik shaklida namoyon bo'ladi.
Tamsulozin siydik chiqarish simptomlarini (obstruktiv simptomlar) prostata bezining silliq mushaklarini, siydik pufagi bo'yni va prostata qismidagi uretrani bo'shashtirish orqali yengillashtiradi. Shuningdek, to'ldirish simptomlarini kamaytiradi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik. Solifenatsin + tamsulozin kombinatsiyasining samaradorligi DGPJ fonida pastki siydik yo'llari simptomlari bo'lgan bemorlarda III faza klinik tadqiqotida namoyish etilgan. Ushbu kombinatsiyani qabul qilishda shoshilinch chaqiriqlar va siydik chiqarish chastotasi baholash shkalasi bo'yicha simptomlarning statistik jihatdan sezilarli darajada kamayishi, shuningdek, umumiy siydik chiqarish chastotasi, bir marta siydik chiqarishda ajratilgan siydik hajmi va IPSS (International prostate symptom score) to'ldirish subshkalasi bo'yicha ballarning kamayishi kuzatilgan. Ushbu yaxshilanishlar IPSS shkalasi bo'yicha hayot sifatining sezilarli darajada oshishi va giperaktiv siydik pufagi simptomlarining og'irligini baholash so'rovnomasi bo'yicha hayot sifatining oshishi bilan birga keladi. Bundan tashqari, solifenatsin + tamsulozin kombinatsiyasi tamsulozinning nazoratli chiqarilish shaklida umumiy IPSS shkalasi bo'yicha simptomlarni kamaytirishda kam emas edi (p<0,001).
Farmakokinetika
Solifenatsin
Ko'p martalik qabuldan so'ng solifenatsin uchun Tmax turli tadqiqotlarda 4.27 soatdan 4.76 soatgacha, tamsulozin uchun esa 3.47 soatdan 5.65 soatgacha o'zgarib turadi. Solifenatsin uchun plazmadagi Cmax 26.5 ng/ml dan 32.0 ng/ml gacha, tamsulozin uchun esa 6.56 ng/ml dan 13.3 ng/ml gacha o'zgaradi. Solifenatsin uchun AUC qiymati 528 ng×soat/ml dan 601 ng×soat/ml gacha, tamsulozin uchun esa 97.1 ng×soat/ml dan 222 ng×soat/ml gacha o'zgaradi. Solifenatsin uchun mutlaq biokiraolishligi taxminan 90% ni tashkil qiladi, tamsulozin esa 70-79% so'riladi.
Yagona qabuldan so'ng solifenatsin uchun T1/2 49.5 soatdan 53 soatgacha, tamsulozin uchun esa 12.8 soatdan 14 soatgacha o'zgaradi.
Cmax 3-8 soat ichida erishiladi. Tmax doza bog'liq emas. Cmax va AUC 5 mg dan 40 mg gacha doza oshishi bilan proporsional ravishda oshadi. Mutlaq biokiraolishligi - 90%. Solifenatsinning Vd si v/i kiritilgandan so'ng taxminan 600 l ni tashkil qiladi. Solifenatsin plazma oqsillari bilan katta darajada (taxminan 98%) bog'langan, asosan α1-kislotali glikoprotein bilan.
Solifenatsin jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi, asosan CYP3A4 izofermenti orqali. Biroq, solifenatsin metabolizmi amalga oshirilishi mumkin bo'lgan muqobil metabolik yo'llar mavjud. Solifenatsinning tizimli klirensi taxminan 9.5 l/soatni tashkil qiladi, yakuniy T1/2 esa 45-68 soatni tashkil qiladi. Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng plazmada solifenatsindan tashqari quyidagi metabolitlar aniqlangan: bitta farmakologik faol (4R-gidroksisolifenatsin) va uchta nofaol N-glyukuronid, N-oksid va 4R-gidroksi-N-oksid solifenatsin).
Yagona 10 mg 14C-belgilangan solifenatsin kiritilgandan so'ng 26 kun o'tgach taxminan 70% radioaktivlik siydikda va 23% najasda aniqlangan. Siydikda taxminan 11% radioaktivlik o'zgarmagan faol modda shaklida, taxminan 18% N-oksid metaboliti shaklida, 9% 4R-gidroksi-N-oksid metaboliti shaklida va 8% 4R-gidroksi metaboliti (faol metabolit) shaklida aniqlangan.
Tamsulozin
Tamsulozin chiziqli farmakokinetikaga ega. Muvozanat holatida tamsulozinning plazmadagi Cmax 4-6 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - taxminan 99%, Vd kichik (taxminan 0.2 l/kg).
Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi plazma qonida o'zgarmagan holda mavjud. Tamsulozin asosan jigarda metabolizmga uchraydi, asosan CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida.
Yagona 0.2 mg 14C-belgilangan tamsulozin kiritilgandan so'ng 1 hafta o'tgach taxminan 76% radioaktivlik siydikda va 21% najasda aniqlangan. Siydikda taxminan 9% radioaktivlik o'zgarmagan faol modda shaklida; taxminan 16% o-deetillangan tamsulozin sulfat shaklida va 8% o-etoksifenoksiuksus kislotasi shaklida aniqlangan.
Klinik farmakologiya va biokiraolishlik tadqiqotlarida bemorlarning yoshi 19 dan 79 yoshgacha o'zgarib turdi. Qo'llashdan so'ng eng yuqori konsentratsiya ko'rsatkichlari keksa bemorlarda aniqlangan, garchi yoshroq bemorlardagi alohida ko'rsatkichlar bilan deyarli to'liq mos kelgan. Keksa bemorlarda qo'llash mumkin.
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda solifenatsinning AUC va Cmax ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngillilardagi mos ko'rsatkichlardan sezilarli darajada farq qilmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK ≤30 ml/min) solifenatsin ekspozitsiyasi sezilarli darajada yuqori - Cmax taxminan 30% ga, AUC esa 100% dan ko'proq va T1/2 60% dan ko'proq oshadi. KK va solifenatsin klirensi o'rtasida statistik jihatdan sezilarli bog'liqlik aniqlangan.
Ko'p martalik qabuldan so'ng solifenatsin uchun Tmax turli tadqiqotlarda 4.27 soatdan 4.76 soatgacha, tamsulozin uchun esa 3.47 soatdan 5.65 soatgacha o'zgarib turadi. Solifenatsin uchun plazmadagi Cmax 26.5 ng/ml dan 32.0 ng/ml gacha, tamsulozin uchun esa 6.56 ng/ml dan 13.3 ng/ml gacha o'zgaradi. Solifenatsin uchun AUC qiymati 528 ng×soat/ml dan 601 ng×soat/ml gacha, tamsulozin uchun esa 97.1 ng×soat/ml dan 222 ng×soat/ml gacha o'zgaradi. Solifenatsin uchun mutlaq biokiraolishligi taxminan 90% ni tashkil qiladi, tamsulozin esa 70-79% so'riladi.
Yagona qabuldan so'ng solifenatsin uchun T1/2 49.5 soatdan 53 soatgacha, tamsulozin uchun esa 12.8 soatdan 14 soatgacha o'zgaradi.
Cmax 3-8 soat ichida erishiladi. Tmax doza bog'liq emas. Cmax va AUC 5 mg dan 40 mg gacha doza oshishi bilan proporsional ravishda oshadi. Mutlaq biokiraolishligi - 90%. Solifenatsinning Vd si v/i kiritilgandan so'ng taxminan 600 l ni tashkil qiladi. Solifenatsin plazma oqsillari bilan katta darajada (taxminan 98%) bog'langan, asosan α1-kislotali glikoprotein bilan.
Solifenatsin jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi, asosan CYP3A4 izofermenti orqali. Biroq, solifenatsin metabolizmi amalga oshirilishi mumkin bo'lgan muqobil metabolik yo'llar mavjud. Solifenatsinning tizimli klirensi taxminan 9.5 l/soatni tashkil qiladi, yakuniy T1/2 esa 45-68 soatni tashkil qiladi. Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng plazmada solifenatsindan tashqari quyidagi metabolitlar aniqlangan: bitta farmakologik faol (4R-gidroksisolifenatsin) va uchta nofaol N-glyukuronid, N-oksid va 4R-gidroksi-N-oksid solifenatsin).
Yagona 10 mg 14C-belgilangan solifenatsin kiritilgandan so'ng 26 kun o'tgach taxminan 70% radioaktivlik siydikda va 23% najasda aniqlangan. Siydikda taxminan 11% radioaktivlik o'zgarmagan faol modda shaklida, taxminan 18% N-oksid metaboliti shaklida, 9% 4R-gidroksi-N-oksid metaboliti shaklida va 8% 4R-gidroksi metaboliti (faol metabolit) shaklida aniqlangan.
Tamsulozin
Tamsulozin chiziqli farmakokinetikaga ega. Muvozanat holatida tamsulozinning plazmadagi Cmax 4-6 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - taxminan 99%, Vd kichik (taxminan 0.2 l/kg).
Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi plazma qonida o'zgarmagan holda mavjud. Tamsulozin asosan jigarda metabolizmga uchraydi, asosan CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida.
Yagona 0.2 mg 14C-belgilangan tamsulozin kiritilgandan so'ng 1 hafta o'tgach taxminan 76% radioaktivlik siydikda va 21% najasda aniqlangan. Siydikda taxminan 9% radioaktivlik o'zgarmagan faol modda shaklida; taxminan 16% o-deetillangan tamsulozin sulfat shaklida va 8% o-etoksifenoksiuksus kislotasi shaklida aniqlangan.
Klinik farmakologiya va biokiraolishlik tadqiqotlarida bemorlarning yoshi 19 dan 79 yoshgacha o'zgarib turdi. Qo'llashdan so'ng eng yuqori konsentratsiya ko'rsatkichlari keksa bemorlarda aniqlangan, garchi yoshroq bemorlardagi alohida ko'rsatkichlar bilan deyarli to'liq mos kelgan. Keksa bemorlarda qo'llash mumkin.
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda solifenatsinning AUC va Cmax ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngillilardagi mos ko'rsatkichlardan sezilarli darajada farq qilmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK ≤30 ml/min) solifenatsin ekspozitsiyasi sezilarli darajada yuqori - Cmax taxminan 30% ga, AUC esa 100% dan ko'proq va T1/2 60% dan ko'proq oshadi. KK va solifenatsin klirensi o'rtasida statistik jihatdan sezilarli bog'liqlik aniqlangan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
18 yoshdan katta kattalar va keksa bemorlar
Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Tabletka butunligicha qabul qilinishi kerak, uni chaynash mumkin emas, chunki bu faol moddaning uzaytirilgan chiqarilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Tabletka butunligicha qabul qilinishi kerak, uni chaynash mumkin emas, chunki bu faol moddaning uzaytirilgan chiqarilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
To'ldirish simptomlarini (iritativ simptomlar), o'rtacha va kuchli ifodalangan (siydik chiqarishga shoshilinch chaqiriqlar, tez-tez siydik chiqarish) va bo'shatish simptomlarini (obstruktiv simptomlar) davolash, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bog'liq.
Qarshi ko'rsatmalar
Faol moddalarga yuqori sezuvchanlik; gemodializ o'tkazish; og'ir jigar yetishmovchiligi; og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki o'rtacha jigar yetishmovchiligi kuchli CYP3A4 izofermenti ingibitorlari, masalan, ketokonazol bilan bir vaqtda davolashda; og'ir me'da-ichak kasalliklari (toksik megakolonni o'z ichiga oladi); miasteniya; yopiq burchakli glaukoma; ortostatik gipotenziya; 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan
Og'ir buyrak yetishmovchiligi; siydik chiqarishni ushlab qolish xavfi; me'da-ichak obstruktiv kasalliklari; me'da-ichak traktining motorikasini pasaytirish xavfi; diafragma yoriqlari, gastroezofageal reflyuks va bir vaqtda ezofagitni keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin bo'lgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlar (masalan, bisfosfonatlar); avtonom neyropatiya; QT intervalini uzaytirish sindromi va gipokaliemiya kabi xavf omillari mavjudligi (QT intervalining uzayishi va "piruet" turidagi taxikardiya kuzatilgan).
Ehtiyotkorlik bilan
Og'ir buyrak yetishmovchiligi; siydik chiqarishni ushlab qolish xavfi; me'da-ichak obstruktiv kasalliklari; me'da-ichak traktining motorikasini pasaytirish xavfi; diafragma yoriqlari, gastroezofageal reflyuks va bir vaqtda ezofagitni keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin bo'lgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlar (masalan, bisfosfonatlar); avtonom neyropatiya; QT intervalini uzaytirish sindromi va gipokaliemiya kabi xavf omillari mavjudligi (QT intervalining uzayishi va "piruet" turidagi taxikardiya kuzatilgan).
Maxsus ko'rsatmalar
Boshqa alfa1-adrenoblokatorlar kabi, tamsulozin bilan davolashda ayrim hollarda AD pasayishi kuzatilishi mumkin, bu kam hollarda hushdan ketishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziya birinchi belgilari (bosh aylanishi, zaiflik) paydo bo'lganda, bemor o'tirishi yoki yotishi va simptomlar yo'qolguncha shu holatda qolishi kerak.
Tamsulozin gidroxloridini qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ayrim bemorlarda katarakta va glaukoma bo'yicha operatsiya vaqtida ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor zanjir sindromi) rivojlanishi kuzatilgan, bu operatsiya vaqtida yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlar keltirib chiqarishi mumkin. Katarakta yoki glaukoma bo'yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda terapiyani boshlash tavsiya etilmaydi.
CYP3A4 ning kuchli va o'rtacha ingibitorlari, masalan, verapamil, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, itrakonazol bilan kombinatsiyada ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. CYP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari yoki CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari, masalan, paroksetin bilan kombinatsiyada qo'llash tavsiya etilmaydi.
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin, lekin og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Yengil jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha ≤7 ball). O'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori) qo'llash mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bemor bosh aylanishi, ko'rishning noaniqligi, charchoq va kam hollarda uyquchanlik paydo bo'lishi mumkinligi haqida xabardor qilinishi kerak, bu avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Tamsulozin gidroxloridini qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ayrim bemorlarda katarakta va glaukoma bo'yicha operatsiya vaqtida ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor zanjir sindromi) rivojlanishi kuzatilgan, bu operatsiya vaqtida yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlar keltirib chiqarishi mumkin. Katarakta yoki glaukoma bo'yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda terapiyani boshlash tavsiya etilmaydi.
CYP3A4 ning kuchli va o'rtacha ingibitorlari, masalan, verapamil, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, itrakonazol bilan kombinatsiyada ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. CYP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari yoki CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari, masalan, paroksetin bilan kombinatsiyada qo'llash tavsiya etilmaydi.
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin, lekin og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Yengil jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha ≤7 ball). O'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori) qo'llash mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bemor bosh aylanishi, ko'rishning noaniqligi, charchoq va kam hollarda uyquchanlik paydo bo'lishi mumkinligi haqida xabardor qilinishi kerak, bu avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Moddalar almashinuvi tomonidan: ishtahaning pasayishi, giperkaliemiya.
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, disgevziya, bosh og'rig'i, hushdan ketish, gallyutsinatsiyalar, psixoz, bred.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning noaniqligi, intraoperatsion iris beqarorligi, ko'z qurishi, glaukoma.
Teri qoplamlari tomonidan: qichishish, teri qurishi, toshma, Stivens-Jonson sindromi, Kvinke shishi, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining sezilishi, "piruet" turidagi taxikardiya, QT intervalining uzayishi, atrial fibrillyatsiya, aritmiya, taxikardiya, ortostatik gipotenziya.
Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, nafas qisishi, burun qurishi, disfoniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, dispepsiya, qabziyat, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, GERB, diareya, tomoq qurishi, qusish, yo'g'on ichak obstruksiyasi, koprostaz, ichak obstruksiyasi, qorin sohasida noqulaylik, jigar funksiyasining buzilishi, "jigar" fermentlarining faolligini oshishi.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mushak zaifligi.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi, priapizm.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik yo'llari infektsiyalari, sistit, siydik chiqarishni ushlab qolish, siydik chiqarishda qiyinchilik, buyrak yetishmovchiligi.
Boshqalar: anafilaktik reaksiya
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, disgevziya, bosh og'rig'i, hushdan ketish, gallyutsinatsiyalar, psixoz, bred.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning noaniqligi, intraoperatsion iris beqarorligi, ko'z qurishi, glaukoma.
Teri qoplamlari tomonidan: qichishish, teri qurishi, toshma, Stivens-Jonson sindromi, Kvinke shishi, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining sezilishi, "piruet" turidagi taxikardiya, QT intervalining uzayishi, atrial fibrillyatsiya, aritmiya, taxikardiya, ortostatik gipotenziya.
Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, nafas qisishi, burun qurishi, disfoniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, dispepsiya, qabziyat, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, GERB, diareya, tomoq qurishi, qusish, yo'g'on ichak obstruksiyasi, koprostaz, ichak obstruksiyasi, qorin sohasida noqulaylik, jigar funksiyasining buzilishi, "jigar" fermentlarining faolligini oshishi.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mushak zaifligi.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi, priapizm.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik yo'llari infektsiyalari, sistit, siydik chiqarishni ushlab qolish, siydik chiqarishda qiyinchilik, buyrak yetishmovchiligi.
Boshqalar: anafilaktik reaksiya
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar. Solifenatsin va tamsulozin kombinatsiyasi bilan dozani oshirib yuborish og'ir m-xolinobloklovchi buzilishlar bilan birga o'tkir gipotenziya bilan kechishi mumkin. Klinik tadqiqot davomida tasodifan qabul qilingan eng yuqori doza 126 mg solifenatsin va 5,6 mg tamsulozinga mos kelgan. Ushbu doza yaxshi muhosaba qilingan, faqat bitta nojo'ya hodisa — og'izning yengil darajada qurishi 16 kun davomida kuzatilgan.
Davolash. Dozani oshirib yuborish holatlarida faol ko'mir buyurish, oshqozonni yuvish kerak, lekin qusishni chaqirish kerak emas. Boshqa m-xolinoblokatorlar bilan dozani oshirib yuborish holatlarida simptomlarni quyidagicha davolash kerak:
- markaziy kelib chiqadigan og'ir m-xolinobloklovchi ta'sirlar (gallyutsinatsiyalar, kuchli qo'zg'alish) — fizostigmin yoki faol ko'mir;
- tutqanoq yoki kuchli qo'zg'alish holatlarida — benzodiazepinlar;
- nafas yetishmovchiligi holatlarida — sun'iy nafas olish;
- taxikardiya holatlarida — zarurat bo'lsa simptomatik davolash. Beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki tamsulozin bilan bir vaqtda dozani oshirib yuborish og'ir gipotenziyaga olib kelishi mumkin;
- o'tkir siydik chiqarishni ushlab qolish holatlarida — kateterizatsiya.
Boshqa m-xolinoblokatorlar bilan dozani oshirib yuborish holatlarida, QT intervalini uzaytirish xavfi bo'lgan bemorlarga (ya'ni, gipokaliemiya, bradikardiya va QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilishda) va yurak kasalliklari (miokard ishemiyasi, aritmiya, XSN) bo'lgan bemorlarga alohida e'tibor berish kerak.
Tamsulozin bilan dozani oshirib yuborishdan keyin yuzaga kelishi mumkin bo'lgan o'tkir gipotenziyani simptomatik davolash kerak. Dializ samarali bo'lishi ehtimoldan yiroq, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan intensiv bog'lanadi.
Davolash. Dozani oshirib yuborish holatlarida faol ko'mir buyurish, oshqozonni yuvish kerak, lekin qusishni chaqirish kerak emas. Boshqa m-xolinoblokatorlar bilan dozani oshirib yuborish holatlarida simptomlarni quyidagicha davolash kerak:
- markaziy kelib chiqadigan og'ir m-xolinobloklovchi ta'sirlar (gallyutsinatsiyalar, kuchli qo'zg'alish) — fizostigmin yoki faol ko'mir;
- tutqanoq yoki kuchli qo'zg'alish holatlarida — benzodiazepinlar;
- nafas yetishmovchiligi holatlarida — sun'iy nafas olish;
- taxikardiya holatlarida — zarurat bo'lsa simptomatik davolash. Beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki tamsulozin bilan bir vaqtda dozani oshirib yuborish og'ir gipotenziyaga olib kelishi mumkin;
- o'tkir siydik chiqarishni ushlab qolish holatlarida — kateterizatsiya.
Boshqa m-xolinoblokatorlar bilan dozani oshirib yuborish holatlarida, QT intervalini uzaytirish xavfi bo'lgan bemorlarga (ya'ni, gipokaliemiya, bradikardiya va QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilishda) va yurak kasalliklari (miokard ishemiyasi, aritmiya, XSN) bo'lgan bemorlarga alohida e'tibor berish kerak.
Tamsulozin bilan dozani oshirib yuborishdan keyin yuzaga kelishi mumkin bo'lgan o'tkir gipotenziyani simptomatik davolash kerak. Dializ samarali bo'lishi ehtimoldan yiroq, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan intensiv bog'lanadi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Solifenatsin va ketokonazol (200 mg/kun), CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori bilan bir vaqtda qo'llash solifenatsinning AUC ni ikki baravar oshirgan, 400 mg/kun dozada esa uch baravar oshirgan.
Tamsulozin va ketokonazolni 400 mg/kun dozada bir vaqtda qo'llash tamsulozinning Cmax va AUC ni mos ravishda 2.2 va 2.8 marta oshiradi.
Verapamil (CYP3A4 ning o'rtacha ingibitori) bilan bir vaqtda qabul qilish tamsulozinning Cmax va AUC ni 2.2 marta oshiradi va solifenatsinning Cmax va AUC ni taxminan 1.6 marta oshiradi.
Tamsulozin va CYP2D6 ning kuchli ingibitori paroksetin (20 mg/kun) bilan bir vaqtda qabul qilish tamsulozinning Cmax va AUC ni mos ravishda 1.3 va 1.6 marta oshiradi.
Solifenatsin va tamsulozin CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi, shuning uchun CYP3A4 izofermentining induktorlari (masalan, rifampitsin) bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirlar mumkin.
Solifenatsin, masalan, metoklopramid va tsisaprid kabi me'da-ichak traktining motorikasini rag'batlantiruvchi dori vositalarining ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Tamsulozin va boshqa alfa1-adrenoretseptor blokatorlarini bir vaqtda qo'llash gipotenziya ta'siriga olib kelishi mumkin.
Tamsulozin va furosemidni bir vaqtda qo'llashda konsentratsiyaning biroz pasayishi kuzatilgan, ammo bu doza o'zgarishini talab qilmaydi, chunki preparat konsentratsiyasi normal diapazonda qoladi.
Tamsulozin va ketokonazolni 400 mg/kun dozada bir vaqtda qo'llash tamsulozinning Cmax va AUC ni mos ravishda 2.2 va 2.8 marta oshiradi.
Verapamil (CYP3A4 ning o'rtacha ingibitori) bilan bir vaqtda qabul qilish tamsulozinning Cmax va AUC ni 2.2 marta oshiradi va solifenatsinning Cmax va AUC ni taxminan 1.6 marta oshiradi.
Tamsulozin va CYP2D6 ning kuchli ingibitori paroksetin (20 mg/kun) bilan bir vaqtda qabul qilish tamsulozinning Cmax va AUC ni mos ravishda 1.3 va 1.6 marta oshiradi.
Solifenatsin va tamsulozin CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi, shuning uchun CYP3A4 izofermentining induktorlari (masalan, rifampitsin) bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirlar mumkin.
Solifenatsin, masalan, metoklopramid va tsisaprid kabi me'da-ichak traktining motorikasini rag'batlantiruvchi dori vositalarining ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Tamsulozin va boshqa alfa1-adrenoretseptor blokatorlarini bir vaqtda qo'llash gipotenziya ta'siriga olib kelishi mumkin.
Tamsulozin va furosemidni bir vaqtda qo'llashda konsentratsiyaning biroz pasayishi kuzatilgan, ammo bu doza o'zgarishini talab qilmaydi, chunki preparat konsentratsiyasi normal diapazonda qoladi.
Chiqarilish shakli
Modifikatsiyalangan chiqarilish tabletkalari, plyonka qoplamali, 6 mg+0,4 mg.
10 tabletkadan alyuminiy plyonka va alyuminiy folga blisterida, 1 yoki 3 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
10 tabletkadan alyuminiy plyonka va alyuminiy folga blisterida, 1 yoki 3 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
