Vizallergol
Vizallergol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Opatanol, Oloridin, Okopadin, Olapasan, Olopatadin, Olopatalerg
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Vizallergol" 0,2% - 2,5 ml
D.S. zararlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga 1 marta 1 tomchi.
D.S. zararlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga 1 marta 1 tomchi.
Farmakologik xossalar
Antigistamin, qarshi allergik.
Farmakodinamika
Olopatadin kuchli selektiv qarshi allergik/antigistamin preparat bo'lib, farmakologik ta'siri bir nechta turli ta'sir mexanizmlari orqali rivojlanadi. Gistamin antagonisti (insondagi allergik reaksiyalarning asosiy vositachisi) bo'lib, kon'yunktiva epitelial hujayralarida gistamin tomonidan qo'zg'atilgan yallig'lanish sitokinlarining chiqarilishini oldini oladi. In vitro tadqiqotlari natijalariga ko'ra, kon'yunktiva mast hujayralari tomonidan yallig'lanishga qarshi mediatorlarning chiqarilishini inhibe qilish taklif etiladi.
Burun-ko'z yoshlari yo'llari o'tkazuvchan bo'lgan bemorlarda olopatadinni kon'yunktival xaltaga instillyatsiya qilish shaklida mahalliy qo'llash, mavsumiy allergik kon'yunktivit bilan bog'liq bo'lgan burun simptomlarining og'irligini kamaytirishga imkon berdi. Olopatadin ko'z qorachig'ining diametriga klinik jihatdan sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Burun-ko'z yoshlari yo'llari o'tkazuvchan bo'lgan bemorlarda olopatadinni kon'yunktival xaltaga instillyatsiya qilish shaklida mahalliy qo'llash, mavsumiy allergik kon'yunktivit bilan bog'liq bo'lgan burun simptomlarining og'irligini kamaytirishga imkon berdi. Olopatadin ko'z qorachig'ining diametriga klinik jihatdan sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Olopatadin, mahalliy qo'llash uchun mo'ljallangan boshqa preparatlar kabi, tizimli so'rilishga uchraydi. Biroq, oftalmologiyada mahalliy qo'llashdan keyin olopatadinning plazmadagi konsentratsiyalari past bo'lib, miqdoriy aniqlash darajasidan past (< 0,5 ng/ml) dan 1,3 ng/ml gacha bo'ladi. Plazmadagi konsentratsiyalar peroral qo'llashda terapevtik dozalarda 50-200 marta pastroq.
Chiqarilish
Olopatadinning peroral shakllarining farmakokinetik tadqiqotlari ma'lumotlariga ko'ra, yarim chiqarilish davri 8 dan 12 soatgacha bo'lib, preparat asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning 60 - 70% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, shuningdek, siydikda 2 metabolitning - mono-desmetil va n-oksidning past konsentratsiyalari aniqlanadi. Olopatadin asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak faoliyatining buzilishi olopatadinning farmakokinetikasini o'zgartiradi, bu esa og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 13 ml/min) plazmadagi olopatadin konsentratsiyasining sezilarli (2,3 marta) oshishiga olib keladi. Mahalliy qo'llashdan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi terapevtik dozalarda peroral qo'llashdan 50-200 marta pastroq, shuning uchun buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi. Jigar yo'li olopatadin uchun asosiy eliminatsiya yo'li bo'lmaganligi sababli, jigar faoliyati buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Gemodializdagi bemorlar tomonidan 10 mg olopatadin peroral qabul qilingandan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi gemodializ kunida gemodializ o'tkazilmagan kunlarga nisbatan sezilarli darajada pastroq bo'lgan. Bu olopatadinni gemodializ orqali chiqarish mumkinligini ko'rsatadi.
Olopatadinning peroral dori shaklining 10 mg konsentratsiyasidagi farmakokinetikasi bo'yicha yosh (o'rtacha yosh - 21 yil) va qari bemorlar (o'rtacha yosh 74 yil) o'rtasida plazmadagi olopatadin konsentratsiyalari, plazma oqsillari bilan bog'lanish va preparatning o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqarilish parametrlari bo'yicha sezilarli farqlar aniqlanmagan.
Olopatadin, mahalliy qo'llash uchun mo'ljallangan boshqa preparatlar kabi, tizimli so'rilishga uchraydi. Biroq, oftalmologiyada mahalliy qo'llashdan keyin olopatadinning plazmadagi konsentratsiyalari past bo'lib, miqdoriy aniqlash darajasidan past (< 0,5 ng/ml) dan 1,3 ng/ml gacha bo'ladi. Plazmadagi konsentratsiyalar peroral qo'llashda terapevtik dozalarda 50-200 marta pastroq.
Chiqarilish
Olopatadinning peroral shakllarining farmakokinetik tadqiqotlari ma'lumotlariga ko'ra, yarim chiqarilish davri 8 dan 12 soatgacha bo'lib, preparat asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning 60 - 70% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, shuningdek, siydikda 2 metabolitning - mono-desmetil va n-oksidning past konsentratsiyalari aniqlanadi. Olopatadin asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak faoliyatining buzilishi olopatadinning farmakokinetikasini o'zgartiradi, bu esa og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 13 ml/min) plazmadagi olopatadin konsentratsiyasining sezilarli (2,3 marta) oshishiga olib keladi. Mahalliy qo'llashdan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi terapevtik dozalarda peroral qo'llashdan 50-200 marta pastroq, shuning uchun buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi. Jigar yo'li olopatadin uchun asosiy eliminatsiya yo'li bo'lmaganligi sababli, jigar faoliyati buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Gemodializdagi bemorlar tomonidan 10 mg olopatadin peroral qabul qilingandan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi gemodializ kunida gemodializ o'tkazilmagan kunlarga nisbatan sezilarli darajada pastroq bo'lgan. Bu olopatadinni gemodializ orqali chiqarish mumkinligini ko'rsatadi.
Olopatadinning peroral dori shaklining 10 mg konsentratsiyasidagi farmakokinetikasi bo'yicha yosh (o'rtacha yosh - 21 yil) va qari bemorlar (o'rtacha yosh 74 yil) o'rtasida plazmadagi olopatadin konsentratsiyalari, plazma oqsillari bilan bog'lanish va preparatning o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqarilish parametrlari bo'yicha sezilarli farqlar aniqlanmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vizallergol ko'z tomchilari zararlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga 1 marta 1 tomchi instillyatsiya qilinadi.
Davolash davomiyligi allergen ta'sirining davri bilan belgilanadi, 4 oygacha bo'lishi mumkin.
Davolash davomiyligi allergen ta'sirining davri bilan belgilanadi, 4 oygacha bo'lishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Allergik kon'yunktivit.
Qarshi ko'rsatmalar
- Olopatadinga yuqori sezuvchanlik,
- homiladorlik,
- emizish davri,
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan
"Quruq" ko'z sindromi va kornea kasalliklari bilan birga kelgan bemorlarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Kuchli sezuvchanlik reaksiyalari paydo bo'lganda olopatadin qo'llashni to'xtatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Agar bemorda olopatadin qo'llashdan keyin vaqtincha ko'rish aniqligi pasaysa, uni tiklanmaguncha avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Agar bemorda olopatadin qo'llashdan keyin vaqtincha ko'rish aniqligi pasaysa, uni tiklanmaguncha avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Infeksion kasalliklar: kamdan-kam - rinit.
Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum - olopatadinga yuqori sezuvchanlik, yuz shishishi.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, disgevziya; kamdan-kam - bosh aylanishi, gipesteziya; tez-tezligi noma'lum - uyquchanlik.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'z og'rig'i, ko'zning tirnash xususiyati, "quruq" ko'z sindromi, ko'zda g'ayrioddiy hislar; kamdan-kam - kornea eroziyasi, kornea epitelial defekti, nuqtali keratit, keratit, diagnostik sinovlar o'tkazishda kornea defekti sohasida bo'yoq pigmentining to'planishi, ko'zdan ajralmalar, fotofobiya, ko'rish xiralashishi
ko'rish o'ktamligi pasayishi, blefarospazm, ko'zda noqulaylik, ko'z qichishi, kon'yunktiva follikulyozi, kon'yunktiva o'zgarishlari, ko'zda begona jism hisi, ko'z yoshlanishi, qovoq eritemasi, qovoq shishi, qovoq o'zgarishlari, kon'yunktival in'ektsiya; tez-tezligi noma'lum - kornea shishi, kon'yunktiva shishi, kon'yunktivit, midriaz, ko'rish funksiyalari buzilishi
qovoq chetlarida qobiq.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz qurishi; tez-tezligi noma'lum - dispnoe, sinusit.
GIT tomonidan: tez-tezligi noma'lum - ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti yog' to'qimasi tomonidan: kamdan-kam - kontakt dermatit, teri yonishi hisi, teri qurishi; tez-tezligi noma'lum - dermatit, eritema.
Umumiy buzilishlar: tez-tez - yuqori charchoq; tez-tezligi noma'lum - astenia, noqulaylik hisi.
Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum - olopatadinga yuqori sezuvchanlik, yuz shishishi.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, disgevziya; kamdan-kam - bosh aylanishi, gipesteziya; tez-tezligi noma'lum - uyquchanlik.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'z og'rig'i, ko'zning tirnash xususiyati, "quruq" ko'z sindromi, ko'zda g'ayrioddiy hislar; kamdan-kam - kornea eroziyasi, kornea epitelial defekti, nuqtali keratit, keratit, diagnostik sinovlar o'tkazishda kornea defekti sohasida bo'yoq pigmentining to'planishi, ko'zdan ajralmalar, fotofobiya, ko'rish xiralashishi
ko'rish o'ktamligi pasayishi, blefarospazm, ko'zda noqulaylik, ko'z qichishi, kon'yunktiva follikulyozi, kon'yunktiva o'zgarishlari, ko'zda begona jism hisi, ko'z yoshlanishi, qovoq eritemasi, qovoq shishi, qovoq o'zgarishlari, kon'yunktival in'ektsiya; tez-tezligi noma'lum - kornea shishi, kon'yunktiva shishi, kon'yunktivit, midriaz, ko'rish funksiyalari buzilishi
qovoq chetlarida qobiq.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz qurishi; tez-tezligi noma'lum - dispnoe, sinusit.
GIT tomonidan: tez-tezligi noma'lum - ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti yog' to'qimasi tomonidan: kamdan-kam - kontakt dermatit, teri yonishi hisi, teri qurishi; tez-tezligi noma'lum - dermatit, eritema.
Umumiy buzilishlar: tez-tez - yuqori charchoq; tez-tezligi noma'lum - astenia, noqulaylik hisi.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumotlar yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Olopatadinning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
In vitro tadqiqotlarida 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 sitoxrom P-450 izofermentlari tomonidan vositachilik qilingan metabolik reaktsiyalarni inhibe qilmasligi ko'rsatilgan.
Olingan natijalarga ko'ra, olopatadinning boshqa dori vositalari bilan birgalikda qo'llashda metabolik reaktsiyalarga kirish ehtimoli past deb baholanadi.
In vitro tadqiqotlarida 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 sitoxrom P-450 izofermentlari tomonidan vositachilik qilingan metabolik reaktsiyalarni inhibe qilmasligi ko'rsatilgan.
Olingan natijalarga ko'ra, olopatadinning boshqa dori vositalari bilan birgalikda qo'llashda metabolik reaktsiyalarga kirish ehtimoli past deb baholanadi.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari, 0,2%.
2,5 ml polietilen flakonida tomchi-qopqoq va birinchi ochilish nazorati bilan burama qopqoq.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
2,5 ml polietilen flakonida tomchi-qopqoq va birinchi ochilish nazorati bilan burama qopqoq.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.