Zaldiar

Og'riq qoldiruvchi.

Kombinatsiyalangan preparat og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega.

Tramadol - sintetik opioid analgetik, opioid retseptorlar agonisti. Opioid retseptorlarni (myu-, delta-, kappa-) bosh miya va me'da-ichak traktida nocitseptiv tizimning afferent tolalarining pre- va postsinaptik membranalarida faollashtiradi. Bosh va orqa miyaga ta'sir qiladi: K+- va Ca2+-kanallarni ochishni rag'batlantiradi, membranalarni giperepolarizatsiya qiladi va og'riq impulslarini o'tkazishni to'xtatadi. Sedativ vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.

Paratsetamol - analgetik-antipiretik. Markaziy asab tizimida siklooksigenazani bloklaydi, og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qiladi. Me'da va ichak shilliq qavatini bezovta qilmaydi, periferik to'qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta'sir qilmagani uchun suv-tuz almashinuviga ta'sir qilmaydi.

Paratsetamol tez og'riq qoldiruvchi ta'sirni ta'minlaydi, tramadol esa analgeziya davomiyligini uzaytiradi. Ikki komponentning og'riq qoldiruvchi ta'sirining sinergizmi nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytiradi.

So'rilish

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, faol komponentlar tez va deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi. Tramadolning so'rilishi paratsetamoldan sekinroq sodir bo'ladi.

Paratsetamolning qon plazmasidagi Cmax 1 soat ichida erishiladi va tramadol bilan birgalikda qo'llanganda o'zgarmaydi. Tramadolning biokiraolishi taxminan 75% ni tashkil etadi, takroriy qo'llanganda 90% gacha oshadi.

Ta'sirlanish

Tramadolning plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 20%, Vd - taxminan 0.9 l/kg. Paratsetamolning nisbatan kichik qismi (20% gacha) plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Metabolizm

Tramadol jigarda N- va O-demetillanish orqali metabolizmga uchraydi, keyinchalik glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. 11 ta metabolit aniqlangan, ulardan mono-O-desmetiltramadol (M1) farmakologik faollikka ega.

Paratsetamol asosan jigarda metabolizmga uchraydi.

Chiqarilish

Tramadol metabolitining o'rtacha T1/2 4.7-5.1 soatni tashkil etadi, paratsetamolning T1/2 - 2-3 soat.

Tramadol (taxminan 30%) va uning metabolitlari (taxminan 60%) asosan siydik bilan chiqariladi. Paratsetamol va uning kon'yugatlari ham siydik bilan chiqariladi.

Kattalar uchun:

- turli etiologiyali o'rtacha va kuchli og'riq sindromi (shu jumladan yallig'lanish, travmatik, tomir kelib chiqishi);
- og'riqli diagnostik yoki terapevtik protseduralar o'tkazishda og'riqni qoldirish.

- alkogol yoki markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlar (uyqu dorilari, opioid analgetiklar va psixotrop preparatlar) bilan o'tkir intoksikatsiya;
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash va ularni bekor qilgandan keyin 2 hafta davomida;
- og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam);
- terapiya bilan nazorat qilinmaydigan epilepsiya;
- narkotiklarni bekor qilish sindromi;
- 14 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan shok holatidagi bemorlarda, bosh miya jarohati, intrakranial gipertenziya, tutqanoq sindromiga moyillik (terapiya bilan nazorat qilinadigan epilepsiyada, Zaldiar faqat hayotiy ko'rsatmalarga ko'ra buyuriladi), noma'lum etiologiyali ong chalkashligi, nafas olish funksiyasi buzilishi, psixotrop preparatlar, boshqa markaziy ta'sirga ega analgetiklar va mahalliy anesteziklar bilan bir vaqtda qo'llash, o't yo'llari kasalliklari, yaxshi xulqli giperglobulinemiya, virusli gepatit, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, alkogol bilan jigar zararlanishi, alkogolizm, narkomaniya, noma'lum kelib chiqishli "o'tkir" qorin simptomokompleksi, qariyalar (75 yoshdan katta) bemorlarida qo'llash kerak.

Bemorlar dozalash rejimiga qat'iy rioya qilish zarurligi haqida xabardor qilinishi kerak. Zaldiar qabul qilish davrida tramadol yoki paratsetamolni o'z ichiga olgan boshqa preparatlarni shifokor tayinlamasdan qo'llash kerak emas.

Zaldiarni uzoq muddatli nazoratsiz qo'llashda dori vositasiga qaramlik alomatlari (bezovtalik, fobiyalar, asabiylik, uyqu buzilishi, psixomotor faollik, tremor, me'da-ichak trakti noqulayligi) paydo bo'lishi mumkin. Preparatni to'satdan bekor qilishda bekor qilish sindromi belgilarining paydo bo'lishi mumkin.

Qaramlik yoki suiiste'mol qilishga moyilligi bo'lgan bemorlarda davolash qisqa muddat davomida shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak.

Zaldiar bilan davolash davrida alkogol qabul qilish taqiqlanadi. Alkogolli gepatozli bemorlarda jigar funksiyasi buzilishlari rivojlanish xavfi oshadi.

Zaldiarni uzoq muddatli qabul qilish davrida periferik qon manzarasi va jigar funksional holatini nazorat qilish zarur.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Zaldiar preparati bilan davolanish davrida avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak.

Allergik reaktsiyalar: eshakemi, qichishish, Kvinke shishi.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, zaiflik, charchoq, sekinlashish, markaziy asab tizimining paradoksal stimulyatsiyasi (asabiylik, qo'zg'alish, xavotir, tremor, mushak spazmlari, eyforiya, emotsional labilitet, gallyutsinatsiyalar), uyquchanlik, uyqu buzilishi, ong chalkashligi, harakat koordinatsiyasi buzilishi, markaziy genezli tutqanoqlar (antipsixotik vositalar bilan bir vaqtda buyurilganda), depressiya, amneziya, kognitiv funksiyaning buzilishi, paresteziya, yurishning beqarorligi, ko'rish, ta'm sezish buzilishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, yutish qiyinligi, jigar fermentlari faolligining oshishi (odatda sariqlik rivojlanmasdan).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ortostatik gipotenziya, hushdan ketish, kollaps.

Endokrin tizimi tomonidan: gipoglikemiya, gipoglikemik komagacha.

Moch chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarish qiyinligi, dizuriya, siydikni ushlab turish. Tavsiya etilgan dozadan ancha oshib ketgan dozalarda uzoq muddatli qabul qilishda - nefrotoksiklik (interstitsial nefrit, papillyar nekroz).

Nafas olish tizimi tomonidan: dispnoe.

Dermatologik reaktsiyalar: ekzantema, pufakli toshma, ko'p shaklli eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Qon hosil qilish organlari tomonidan: sulfgemoglobinemia. Tavsiya etilgan dozadan ancha oshib ketgan dozalarda uzoq muddatli qabul qilishda - aplastik anemiya, pansitopeniya, agranulotsitoz.

Boshqalar: terlashning oshishi, hayz siklining buzilishi.

Zaldiar preparatining o'tkir dozadan oshib ketish holatida, tramadol va/yoki paratsetamolning dozadan oshib ketishi belgilarini o'z ichiga olishi mumkin.

Tramadolning dozadan oshib ketishi belgilar: mioz, qusish, kollaps, koma, tutqanoqlar, nafas olish markazining depressiyasi, apnoe.

Paratsetamolning dozadan oshib ketishi belgilar: o'tkir - diareya, ishtahaning pasayishi; surunkali - miya shishi, gipokoagulyatsiya, DVS-sindromi rivojlanishi, gipoglikemiya, metabolik atsidoz, aritmiya, kollaps (o'tkir dozadan oshib ketish paratsetamol qabul qilingandan keyin 6-14 soat ichida rivojlanadi, surunkali - 2-4 kun ichida dozadan oshib ketganda). Kamdan-kam hollarda jigar funksiyasi buzilishi chaqmoq tezligida rivojlanadi, bu buyrak yetishmovchiligi (buyrak tubulyar nekrozi) bilan murakkablashishi mumkin.

Davolash: me'dani yuvish, enterosorbentlarni qabul qilish (faollashtirilgan ko'mir, polifepan), yurak-qon tomir tizimi funksiyasini qo'llab-quvvatlash, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash.

Nafas olishning bostirilishi (tramadolning dozadan oshib ketishi sindromi sifatida) paydo bo'lganda nalokson kiritilishi ko'rsatilgan; tutqanoqlar diazepam qo'llash orqali bartaraf etilishi mumkin. Tramadol gemodializ yoki gemofiltratsiya orqali qon zardobidan minimal chiqariladi, shuning uchun faqat ushbu tadbirlarni o'tkazish dozadan oshib ketishni davolash uchun samarasiz.

Paratsetamolning dozadan oshib ketishi belgilar paydo bo'lganda SH-guruhlar donatorlari va glutation sintezi prekursorlarini (metionin - dozadan oshib ketishdan 8-9 soat o'tgach va N-atsetilsistein - 12 soat o'tgach) kiritish ko'rsatilgan. Qo'shimcha tadbirlarni o'tkazish zarurati (metioninni keyinchalik kiritish, N-atsetilsisteinni v/ichiga kiritish) paratsetamolning qondagi konsentratsiyasiga, shuningdek, uning qabul qilinganidan keyin o'tgan vaqtga qarab aniqlanadi.

Zaldiarni opioid agonist-antagonistlari (buprenorfin, nalbufin, pentazotsin) bilan bir vaqtda qo'llashda analgetik ta'sir retseptorlarga raqobatli ta'sir natijasida kamayadi va bekor qilish sindromi xavfi paydo bo'ladi, shuning uchun ushbu kombinatsiyani qo'llash tavsiya etilmaydi.

Zaldiar bilan terapiya markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa preparatlar (masalan, uyqu dorilari yoki trankvilizatorlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda, shuningdek, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda tramadolga xos bo'lgan nojo'ya ta'sirlar yanada kuchayishi mumkin.

Nalokson, opioid retseptorlar antagonisti sifatida, nafas olishni faollashtiradi, Zaldiar tomonidan chaqirilgan analgeziyani bartaraf etadi.

Mikrosomal oksidlanish induktorlari (shu jumladan karbamazepin, fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, trisiklik antidepressantlar) Zaldiarning analgetik ta'sirini va uning davomiyligini kamaytiradi.

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari (shu jumladan simetidin) bir vaqtda qo'llanganda Zaldiarning gepatotoksik ta'sir xavfini kamaytiradi.

Barbituratlarning uzoq muddatli qo'llanilishi paratsetamolning samaradorligini kamaytiradi.

Paratsetamol va NQVPlarning uzoq muddatli birgalikda qo'llanilishi nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi rivojlanish xavfini oshiradi, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichiga olib keladi. Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlar bilan bir vaqtda uzoq muddatli buyurish buyrak yoki siydik pufagi saratoni rivojlanish xavfini oshiradi.

Zaldiarni tutqanoq tayyorligi chegarasini pasaytiruvchi preparatlar (masalan, selektiv serotonin qaytarilish ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo'llash tutqanoq xavfini oshirishi mumkin.

Zaldiar uzoq muddatli bir vaqtda qo'llanganda bilvosita antikoagulyantlar (varfarin va boshqa kumarinlar) ta'sirini kuchaytiradi, bu qon ketish xavfini oshiradi.

CYP3A4 izofermentini ingibir qiluvchi preparatlar, masalan, ketokonazol va eritromitsin, tramadolning (N-demetillanish) va faol O-demetillangan metabolitning metabolizmini sekinlashtirishi mumkin.

Diflunisal paratsetamolning qon plazmasidagi konsentratsiyasini 50% ga oshiradi, bu esa gepatotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.

Xinin tramadolning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi va M1 metabolitining konsentratsiyasini CYP2D6 izofermentining raqobatli ingibirlanishi hisobiga kamaytiradi.

Paratsetamolning so'rilish tezligi metoklopramid yoki domperidon bilan bir vaqtda qo'llanganda oshishi mumkin va kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda kamayishi mumkin.

Plyonka qoplamali tabletkalar, 325 mg+37,5 mg.
Polivinilxlorid plyonka va qog'oz/poliester/alyuminiy folga blisterida 10 tabletka.
1, 2, 3 yoki 5 blisterlar dori vositasining tibbiy qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.