Zoloft
Zoloft
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Asentra, Serlift, Misol, Sertralin, Serenata, Stimuloton
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: "Zoloft" 50 mg
D.t.d. № 14 in tab.
S. Og'iz orqali, ertalab 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D.t.d. № 14 in tab.
S. Og'iz orqali, ertalab 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Sertralin — antidepressant, kuchli va maxsus serotonin (5-NT) qayta qabul qilinishining neyronlarda ingibitori. U noradrenalin va dopamin qayta qabul qilinishiga juda kam ta'sir qiladi. Terapevtik dozalarda sertralin inson trombotsitlarida serotonin qayta qabul qilinishini bloklaydi. U stimulyatsiya qiluvchi, sedativ yoki antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi. 5-NT qayta qabul qilinishining selektiv ingibitsiyasi tufayli, sertralin adrenergik faollikni kuchaytirmaydi. Sertralin muskarin (xolinergik), serotonergik, dopaminergik, adrenergik, gistaminergik, GABA yoki benzodiazepin retseptorlariga yaqinlikka ega emas.
Sertralin dori vositasiga qaramlik keltirib chiqarmaydi va uzoq muddatli qabul qilishda tana vaznini oshirmaydi.
Sertralin dori vositasiga qaramlik keltirib chiqarmaydi va uzoq muddatli qabul qilishda tana vaznini oshirmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Cmax va AUC doza bilan proporsional 50-200 mg oralig'ida, bunda farmakokinetik bog'liqlikning chiziqli xarakteri aniqlanadi. Sertralin 50 mg dan 200 mg gacha dozalarda 1 marta/sut davomida 14 kun davomida qo'llanganda, sertralin plazmadagi Cmax 4.5-8.4 soat ichida erishiladi. So'rilish yuqori, lekin sekin. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik sezilarli darajada o'zgarmaydi (25% ga).
Taqsimlanish
Taxminan 98% sertralin plazma oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm
Sertralin jigar orqali "birinchi o'tish" paytida faol biotransformatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolizm yo'li - N-demetilatsiya. Plazmada aniqlangan asosiy metabolit, N-desmetilsertralin, in vitro faoliyatida sertralindan sezilarli darajada past (taxminan 20 marta) va in vivo depressiya modellarida deyarli faol emas. Sertralin va N-desmetilsertralin oksidativ deaminatsiya va keyingi qisqarish, gidroksilatsiya va glyukuronidatsiyaga uchraydi. Sog'lom ko'ngillilarga belgilangan sertralin kiritilganda, plazmada radioaktiv sertralin 5% dan kam bo'lgan. Kiritilgan dozaning taxminan 40-45% 9 kundan keyin siydikda aniqlangan. O'zgarmagan sertralin buyrak orqali chiqarilmaydi. Shu davrda kiritilgan sertralinning taxminan 40-45% najasda aniqlangan, shu jumladan 12-14% o'zgarmagan sertralin.
AUC(0-24 soat), Cmax va Cmin desmetilsertralinning doza va vaqtga bog'liq ravishda taxminan 5-9 marta oshishi kuzatiladi 1-kundan 14-kungacha.
Chiqarilish
Yosh va keksa bemorlarda sertralinning o'rtacha T1/2 22-36 soatni tashkil etadi. Yakuniy T1/2 ga muvofiq, preparatning taxminan ikki baravar to'planishi kuzatiladi, muvozanat konsentratsiyalariga 1 hafta davolashdan keyin erishiladi (doza 1 marta/sut qabul qilinganda). N-desmetilsertralinning T1/2 62-104 soat oralig'ida o'zgaradi. Sertralin va N-desmetilsertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi; hosil bo'lgan metabolitlar teng miqdorda buyraklar va ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan sertralin buyraklar orqali juda kam miqdorda chiqariladi (<0.2%).
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Bolalarda qo'llanishi. O'KX bilan bolalarda sertralin farmakokinetikasi kattalardagi bilan o'xshash ekanligi ko'rsatilgan (garchi bolalarda sertralin metabolizmi biroz faolroq bo'lsa ham). Biroq, bolalarning tana vazni pastligi (ayniqsa 6-12 yoshda) hisobga olinib, sertralinning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirib yubormaslik uchun preparatni kichikroq dozada qo'llash tavsiya etiladi (qarang "Dozalash rejimi" bo'limi).
O'smirlar va keksa bemorlar. O'smirlar va keksa bemorlarda farmakokinetik profil 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlardagi farmakokinetik profil bilan farq qilmaydi.
Jigar yetishmovchiligida qo'llanishi. Yengil jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sertralinni ko'p marta qabul qilishda preparatning T1/2 oshishi va AUC va Cmax ning sog'lom odamlarga nisbatan deyarli uch baravar oshishi kuzatiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishda ikki guruhda sezilarli farqlar kuzatilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralinni qo'llashda doza kamaytirilishi yoki preparat qabul qilish oralig'ini oshirish maqsadga muvofiqligini muhokama qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida qo'llanishi. Sertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi, shuning uchun buyraklar orqali o'zgarmagan holda juda kam miqdorda chiqariladi. Yengil va o'rtacha darajada buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) va o'rtacha yoki og'ir darajada buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 10-29 ml/min) sertralinning ko'p marta qabul qilinishida farmakokinetik parametrlari (AUC0-24 va Cmax) nazorat guruhidan sezilarli farq qilmagan. Barcha guruhlarda sertralinning T1/2 bir xil edi, shuningdek, plazma oqsillari bilan bog'lanishda farqlar yo'q edi. Kutilganidek, sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining darajasiga qarab uning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Cmax va AUC doza bilan proporsional 50-200 mg oralig'ida, bunda farmakokinetik bog'liqlikning chiziqli xarakteri aniqlanadi. Sertralin 50 mg dan 200 mg gacha dozalarda 1 marta/sut davomida 14 kun davomida qo'llanganda, sertralin plazmadagi Cmax 4.5-8.4 soat ichida erishiladi. So'rilish yuqori, lekin sekin. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik sezilarli darajada o'zgarmaydi (25% ga).
Taqsimlanish
Taxminan 98% sertralin plazma oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm
Sertralin jigar orqali "birinchi o'tish" paytida faol biotransformatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolizm yo'li - N-demetilatsiya. Plazmada aniqlangan asosiy metabolit, N-desmetilsertralin, in vitro faoliyatida sertralindan sezilarli darajada past (taxminan 20 marta) va in vivo depressiya modellarida deyarli faol emas. Sertralin va N-desmetilsertralin oksidativ deaminatsiya va keyingi qisqarish, gidroksilatsiya va glyukuronidatsiyaga uchraydi. Sog'lom ko'ngillilarga belgilangan sertralin kiritilganda, plazmada radioaktiv sertralin 5% dan kam bo'lgan. Kiritilgan dozaning taxminan 40-45% 9 kundan keyin siydikda aniqlangan. O'zgarmagan sertralin buyrak orqali chiqarilmaydi. Shu davrda kiritilgan sertralinning taxminan 40-45% najasda aniqlangan, shu jumladan 12-14% o'zgarmagan sertralin.
AUC(0-24 soat), Cmax va Cmin desmetilsertralinning doza va vaqtga bog'liq ravishda taxminan 5-9 marta oshishi kuzatiladi 1-kundan 14-kungacha.
Chiqarilish
Yosh va keksa bemorlarda sertralinning o'rtacha T1/2 22-36 soatni tashkil etadi. Yakuniy T1/2 ga muvofiq, preparatning taxminan ikki baravar to'planishi kuzatiladi, muvozanat konsentratsiyalariga 1 hafta davolashdan keyin erishiladi (doza 1 marta/sut qabul qilinganda). N-desmetilsertralinning T1/2 62-104 soat oralig'ida o'zgaradi. Sertralin va N-desmetilsertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi; hosil bo'lgan metabolitlar teng miqdorda buyraklar va ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan sertralin buyraklar orqali juda kam miqdorda chiqariladi (<0.2%).
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Bolalarda qo'llanishi. O'KX bilan bolalarda sertralin farmakokinetikasi kattalardagi bilan o'xshash ekanligi ko'rsatilgan (garchi bolalarda sertralin metabolizmi biroz faolroq bo'lsa ham). Biroq, bolalarning tana vazni pastligi (ayniqsa 6-12 yoshda) hisobga olinib, sertralinning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirib yubormaslik uchun preparatni kichikroq dozada qo'llash tavsiya etiladi (qarang "Dozalash rejimi" bo'limi).
O'smirlar va keksa bemorlar. O'smirlar va keksa bemorlarda farmakokinetik profil 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlardagi farmakokinetik profil bilan farq qilmaydi.
Jigar yetishmovchiligida qo'llanishi. Yengil jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sertralinni ko'p marta qabul qilishda preparatning T1/2 oshishi va AUC va Cmax ning sog'lom odamlarga nisbatan deyarli uch baravar oshishi kuzatiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishda ikki guruhda sezilarli farqlar kuzatilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralinni qo'llashda doza kamaytirilishi yoki preparat qabul qilish oralig'ini oshirish maqsadga muvofiqligini muhokama qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida qo'llanishi. Sertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi, shuning uchun buyraklar orqali o'zgarmagan holda juda kam miqdorda chiqariladi. Yengil va o'rtacha darajada buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) va o'rtacha yoki og'ir darajada buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 10-29 ml/min) sertralinning ko'p marta qabul qilinishida farmakokinetik parametrlari (AUC0-24 va Cmax) nazorat guruhidan sezilarli farq qilmagan. Barcha guruhlarda sertralinning T1/2 bir xil edi, shuningdek, plazma oqsillari bilan bog'lanishda farqlar yo'q edi. Kutilganidek, sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining darajasiga qarab uning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Zoloft kuniga 1 marta, ertalab yoki kechqurun tayinlanadi. Tabletkalarni ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilish mumkin.
Depressiya va O'KXda davolash 50 mg/sut. dozadan boshlanadi. Panik buzilishlar, PTSR va ijtimoiy fobiyada davolash 25 mg/sut. dozadan boshlanadi, 1 hafta o'tgach 50 mg/sut. gacha oshiriladi. Bunday sxema bo'yicha preparatni qo'llash panik buzilish uchun xos bo'lgan erta nojo'ya ta'sirlar chastotasini kamaytirishga imkon beradi.
Agar sertralinni 50 mg/sut. dozada qo'llashda yetarli ta'sir bo'lmasa, kunlik doza oshirilishi mumkin. Dozani haftada 1 martadan ko'p bo'lmagan intervalda oshirish kerak, maksimal tavsiya etilgan doza 200 mg/sut. ni tashkil etadi. Dastlabki ta'sir davolash boshlanganidan 7 kun o'tgach kuzatilishi mumkin, ammo to'liq ta'sir odatda 2-4 hafta (yoki O'KXda hatto uzoqroq vaqt davomida) erishiladi.
Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazishda preparat minimal samarali dozada tayinlanadi, keyinchalik klinik ta'sirga qarab o'zgartiriladi.
Depressiya va O'KXda davolash 50 mg/sut. dozadan boshlanadi. Panik buzilishlar, PTSR va ijtimoiy fobiyada davolash 25 mg/sut. dozadan boshlanadi, 1 hafta o'tgach 50 mg/sut. gacha oshiriladi. Bunday sxema bo'yicha preparatni qo'llash panik buzilish uchun xos bo'lgan erta nojo'ya ta'sirlar chastotasini kamaytirishga imkon beradi.
Agar sertralinni 50 mg/sut. dozada qo'llashda yetarli ta'sir bo'lmasa, kunlik doza oshirilishi mumkin. Dozani haftada 1 martadan ko'p bo'lmagan intervalda oshirish kerak, maksimal tavsiya etilgan doza 200 mg/sut. ni tashkil etadi. Dastlabki ta'sir davolash boshlanganidan 7 kun o'tgach kuzatilishi mumkin, ammo to'liq ta'sir odatda 2-4 hafta (yoki O'KXda hatto uzoqroq vaqt davomida) erishiladi.
Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazishda preparat minimal samarali dozada tayinlanadi, keyinchalik klinik ta'sirga qarab o'zgartiriladi.
Bolalar uchun:
O'KXdan aziyat chekayotgan 13-17 yoshdagi bolalar va o'smirlar uchun Zoloft preparati bilan davolash 50 mg/sut. dozadan boshlanishi kerak.
6-12 yoshdagi bolalarda O'KX terapiyasi 25 mg/sut. dozadan boshlanadi, 1 hafta o'tgach 50 mg/sut. gacha oshiriladi. Keyinchalik yetarli ta'sir bo'lmasa, doza 50 mg/sut. dan 200 mg/sut. gacha zaruratga qarab bosqichma-bosqich oshirilishi mumkin.
Dozani 50 mg dan oshirishda, bolalarning kattalarga nisbatan tana vazni kamligi hisobga olinishi kerak, ortiqcha dozani oldini olish uchun. Dozani o'zgartirish haftada 1 martadan kam bo'lmagan intervalda amalga oshirilishi kerak.
6-12 yoshdagi bolalarda O'KX terapiyasi 25 mg/sut. dozadan boshlanadi, 1 hafta o'tgach 50 mg/sut. gacha oshiriladi. Keyinchalik yetarli ta'sir bo'lmasa, doza 50 mg/sut. dan 200 mg/sut. gacha zaruratga qarab bosqichma-bosqich oshirilishi mumkin.
Dozani 50 mg dan oshirishda, bolalarning kattalarga nisbatan tana vazni kamligi hisobga olinishi kerak, ortiqcha dozani oldini olish uchun. Dozani o'zgartirish haftada 1 martadan kam bo'lmagan intervalda amalga oshirilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- turli etiologiyadagi depressiyalar (davolash va profilaktika);
- obsesif-kompulsiv buzilishlar;
- panik buzilishlar;
- posttravmatik stress buzilishlari (PTSR);
- ijtimoiy fobiya.
- obsesif-kompulsiv buzilishlar;
- panik buzilishlar;
- posttravmatik stress buzilishlari (PTSR);
- ijtimoiy fobiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- sertralinga ma'lum yuqori sezuvchanlik;
- MAO ingibitorlari va pimozid bilan bir vaqtda qo'llash;
- homiladorlik;
- emizish davri (qarang «Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi»);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan:
- miya organik kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanishning kechikishi);
- epilepsiya;
- jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- tana vaznining sezilarli darajada kamayishi.
- MAO ingibitorlari va pimozid bilan bir vaqtda qo'llash;
- homiladorlik;
- emizish davri (qarang «Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi»);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan:
- miya organik kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanishning kechikishi);
- epilepsiya;
- jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- tana vaznining sezilarli darajada kamayishi.
Maxsus ko'rsatmalar
Sertralin MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda, MAO ingibitorlari qabul qilishdan 14 kun oldin va ularni bekor qilgandan keyin 14 kun davomida tayinlanmasligi kerak.
Dozani tuzatish zarurligini baholash uchun qonda uchlamchi antidepressantlar konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Sertralin va tolbutamidni bir vaqtda qo'llashda qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Serotonin sindromi
SIOZS qo'llanganda serotonin sindromi (SS) va yomon neyroleptik sindromi (ZNS) rivojlanish holatlari tasvirlangan. Ushbu asoratlar xavfi SIOZSni boshqa serotonergik vositalar (shu jumladan amfetaminlar, triptanlar va opioidlar (masalan, fentanil va uning analoglari, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, meperidin, metadon, pentazotsin)) bilan bir vaqtda qo'llashda, shuningdek, serotoninning metabolizmiga ta'sir qiluvchi preparatlar (shu jumladan MAO ingibitorlari), antipsixotik vositalar va boshqa dopamin retseptorlari antagonistlari bilan bir vaqtda qo'llashda oshadi. SSning namoyon bo'lishi ruhiy holatning o'zgarishi (xususan, ajitatsiya, gallyutsinatsiyalar, koma), vegetativ labilitet (taxikardiya, AD o'zgarishi, gipertermiya), neyromuskulyar uzatishning o'zgarishi (giperrefleksiya, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi) va/yoki GIT tomonidan buzilishlar (ko'ngil aynishi, qusish va diareya) bo'lishi mumkin. SSning ba'zi namoyon bo'lishlari, shu jumladan gipertermiya, mushaklar rigidligi, vegetativ labilitet hayotiy muhim funktsiyalar parametrlarining tez o'zgarishi bilan, shuningdek, ruhiy holatning o'zgarishi ZNSda rivojlanadigan simptomatikaga o'xshash bo'lishi mumkin. SS va ZNSning klinik namoyon bo'lishlarini rivojlanishini kuzatish kerak.
QTc intervalining uzayishi yoki torsade de pointes (TdP) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi
Sertralin postmarketing qo'llanilishida QTc intervalining uzayishi va torsade de pointes (TdP) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish holatlari haqida xabar berilgan. Ko'p hollarda bunday holatlar rivojlanish xavfi omillari bo'lgan bemorlarda kuzatilgan. Shunday qilib, sertralinni QTc intervalining uzayishi yoki torsade de pointes (TdP) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish xavfi omillari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Boshqa SIOZS, antidepressantlar yoki antiobsessiv preparatlardan o'tish
Bir SIOZSni bekor qilish va boshqa shunga o'xshash preparatni qabul qilishni boshlash o'rtasidagi zarur interval belgilanmagan. Boshqa SIOZS, antidepressantlar yoki antiobsessiv preparatlardan sertralinga o'tishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, ayniqsa uzoq muddatli preparatlar, masalan, fluoksetindan.
Bir serotonin neyronal qabul qilish ingibitorini boshqasiga almashtirishda "tozalash davri" kerak emas. Biroq, davolash kursini o'zgartirishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Boshqa serotonergik preparatlar, masalan, triptofan, fenfluramin va 5-NT agonistlari
Sertralinni boshqa neyrotransmitter uzatishga kuchli ta'sir ko'rsatadigan preparatlar (masalan, amfetaminlar, triptofan, fenfluramin, 5-NT agonistlari yoki o'simlik preparatlari, masalan, Hypericum perforatum) bilan bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak va, imkon qadar, farmakodinamik o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olib, undan qochish kerak.
O'z joniga qasd qilish xatti-harakati
Depressiya o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'ziga zarar yetkazish moyilligi va o'z joniga qasd qilish xavfi bilan bog'liq. Bunday xavf barqaror remissiyaga qadar saqlanib qoladi. Bemorning holati yaxshilanishi davolashning bir necha haftasida yoki undan ko'proq vaqt davomida yuz bermasligi mumkinligini hisobga olib, bunday yaxshilanishga qadar bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak. Shuningdek, tiklanishning dastlabki bosqichlarida o'z joniga qasd qilish xavfi oshishi odatiy holdir.
Sertralin bilan davolash mumkin bo'lgan boshqa kasalliklar ham o'z joniga qasd qilish hodisalari xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, bu kasalliklar katta depressiv buzilish bilan birga kelishi mumkin. Shu sababli, katta depressiv buzilish davolashda ehtiyotkorlik choralarini qo'llash kerak.
O'z joniga qasd qilish moyilligi bo'lgan bemorlar yoki davolash boshlanishidan oldin o'z joniga qasd qilish fikrlari bo'lgan bemorlar o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki urinishlari xavfi yuqori bo'lgan. Bunday bemorlar davolash davomida diqqat bilan tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak.
Sertralin bilan davolanayotgan barcha bemorlar, ayniqsa xavf guruhlariga kiruvchi bemorlar, o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlarini rivojlanishi yoki yomonlashishini aniqlash uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak. Bemorlar, ularning qarindoshlari va vasiylari depressiyaning rivojlanishi yoki yomonlashishi, o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlari paydo bo'lishi yoki har qanday xatti-harakatlar o'zgarishi haqida ogohlantirilishi kerak, ayniqsa davolashning boshida va preparat dozasini o'zgartirishda. O'z joniga qasd qilish urinishlari xavfini ham hisobga olish kerak, ayniqsa depressiyali bemorlarda. Shu sababli, ortiqcha dozani oldini olish uchun, yetarli terapevtik ta'sirni ta'minlaydigan minimal doza qabul qilinishi kerak.
Depressiya va boshqa ruhiy buzilishlar bo'lgan bemorlarda o'z joniga qasd qilish xatti-harakati xavfi mavjud. O'zlari bu kasalliklar bunday xatti-harakatlar uchun kuchli predispozitsion omillar hisoblanadi. Bolalar, o'smirlar va yoshlar (18-24 yosh) orasida depressiya yoki boshqa ruhiy buzilishlar bilan SIOZS va boshqa antidepressantlar, plasebo bilan solishtirganda, o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari xavfini oshiradi. Shuning uchun sertralin yoki boshqa antidepressantlarni bolalar, o'smirlar va yoshlar (24 yoshdan kichik) uchun qo'llashda o'z joniga qasd qilish xavfi va ularning foydasini hisobga olish kerak. Bundan tashqari, 24 yoshdan katta bemorlarda o'z joniga qasd qilish xatti-harakati xavfi oshishi kuzatilmagan, va 65 yoshdan katta bemorlarda bunday xavf kamayishi kuzatilgan.
Jinsiy disfunktsiya
Selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (SIOZS) jinsiy disfunktsiya simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin. SIOZS qabul qilishni to'xtatgandan keyin ham davom etadigan uzoq muddatli jinsiy disfunktsiya simptomlari haqida xabarlar kelib tushgan.
18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlar uchun qo'llanishi
Sertralin 18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llanmasligi kerak, 6-17 yoshdagi O'KX bo'lgan bemorlar bundan mustasno. O'z joniga qasd qilish moyilligi (o'z joniga qasd qilish urinishlari yoki o'z joniga qasd qilish fikrlari) va dushmanlik (asosan agressivlik, oppozitsion xatti-harakatlar va g'azab) antidepressantlar bilan davolanayotgan bemorlarda plasebo bilan davolanayotgan bemorlarga qaraganda ko'proq kuzatilgan. Agar bemorning klinik baholashiga asoslanib davolash qarori qabul qilingan bo'lsa, bemorning holatini o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari simptomlari uchun diqqat bilan kuzatish kerak.
6 dan 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun kognitiv, emotsional, jismoniy va pubertal rivojlanishning uzoq muddatli xavfsizligi 3 yilgacha davom etgan uzoq muddatli kuzatuv tadqiqotida baholangan. Bolalar yoshidagi bemorlarni uzoq muddatli davolashda shifokorlar rivojlanishdagi normadan chetlanishlarni kuzatishlari kerak.
Bekor qilish sindromi
Preparatni bekor qilishda bekor qilish simptomlari tez-tez uchraydi, ayniqsa preparatni keskin bekor qilishda. Bekor qilish simptomlari sertralinni qabul qilishni to'xtatgan bemorlarning 23% da va preparatni qabul qilishni davom ettirgan bemorlarning 12% da kuzatilgan. Ushbu simptomlarning namoyon bo'lish xavfi bir necha omillarga, jumladan davolash davomiyligi va dozasiga, shuningdek doza kamaytirish tezligiga bog'liq. Eng ko'p uchraydigan reaktsiyalar bosh aylanishi, sezgirlik buzilishi (shu jumladan paresteziya), uyqu buzilishi (shu jumladan uyqusizlik va chuqur uyqu), ajitatsiya yoki bezovtalik, ko'ngil aynishi va/yoki qusish, tremor va bosh og'rig'i bo'ladi. Odatda bu simptomlar yengil va o'rtacha darajada bo'ladi; ammo, ba'zi hollarda ular og'ir bo'lishi mumkin. Odatda bu simptomlar terapiyani bekor qilishning dastlabki kunlarida paydo bo'ladi, lekin bemorlar ehtiyotsizlik bilan doza o'tkazib yuborgan hollarda bunday simptomlar rivojlanishi haqida juda kam xabarlar mavjud. Odatda bu namoyon bo'lishlar kuchaymaydi va 2 hafta ichida o'tib ketadi, ba'zi hollarda esa ular uzoqroq davom etishi mumkin (2-3 oy yoki undan ko'p). Shu sababli, preparatni asta-sekin, bir necha hafta yoki oy davomida, bemorning holatiga qarab, doza kamaytirib bekor qilish tavsiya etiladi.
Akatiziya/psixomotor ajitatsiya
Sertralin qo'llanishi akatiziya rivojlanishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin, bu subyektiv noqulaylik yoki bezovtalik hissi va harakat qilish zarurati bilan tavsiflanadi, bu esa tinch o'tirish yoki turish qobiliyatsizligi bilan birga keladi. Bunday simptomlar ko'pincha davolashning dastlabki haftalarida kuzatiladi. Bunday bemorlarda dozani oshirish zarar keltirishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralinni qo'llash zarur bo'lsa, preparat dozasini yoki qabul qilish chastotasini kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda sertralinni qabul qilish kerak emas.
Buyrak funksiyasi buzilishi
Sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining darajasiga qarab uning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Elektroshok terapiyasi
Bunday kombinatsiyalangan davolashning mumkin bo'lgan muvaffaqiyati yoki xavfi o'rganilmagan (klinika ma'lumotlari yo'q).
Tutilishlar
Sertralin qo'llanilishi bilan tutilish sindromi bo'lgan bemorlar tajribasi yo'q, shuning uchun sertralinni beqaror epilepsiya bo'lgan bemorlarda qo'llashdan qochish kerak, va nazorat qilinadigan epilepsiya bo'lgan bemorlarni davolash davomida diqqat bilan kuzatish kerak. Tutilishlar paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
Maniya/gipomaniya faollashuvi
Sertralin bozorga chiqarilishidan oldin o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda, gipomaniya va maniya sertralin qabul qilgan bemorlarning taxminan 0.4% da kuzatilgan. Manik-depressiv psixoz bilan boshqa antidepressantlar yoki antiobsessiv vositalar qabul qilgan bemorlarning kichik qismida maniya/gipomaniya faollashuvi holatlari ham tasvirlangan. Anamnezida maniya yoki gipomaniya bo'lgan bemorlarda sertralinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatish kerak va agar bemorda manik holatning har qanday belgisi paydo bo'lsa, sertralinni qabul qilishni bekor qilish kerak.
Shizofreniya
Shizofreniya bilan og'rigan bemorlarda psixotik simptomlarning kuchayishi kuzatilishi mumkin.
Patologik qon ketishlar/qon quyilishlar
SIOZS qo'llanishida qon ketishlar yoki qon quyilishlar (ekximozlar va purpura dan hayot uchun xavfli qon ketishlar/qon quyilishlar) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir ko'rsatish qobiliyati aniqlangan preparatlar (masalan, atipik antipsixotiklar va fenotiazinlar, ko'pchilik uchlamchi antidepressantlar, asetilsalitsil kislotasi va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar) bilan bir vaqtda SIOZS tayinlashda, shuningdek, anamnezida gemorragik kasalliklar bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Bundan tashqari, sertralinni bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bilan qo'llashda, sertralin bilan davolashning boshida va uni bekor qilgandan keyin protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Giponatriemiya
O'tkinchi giponatriemiya ko'pincha keksa bemorlarda, suvsizlanish bo'lgan bemorlarda yoki diuretiklar qabul qilganda rivojlanadi. Ushbu nojo'ya ta'sir ADGning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi bilan bog'liq. Qonda natriy konsentratsiyasi 110 mmol/l dan past bo'lgan holatlar haqida xabar berilgan. Simptomatik giponatriemiya rivojlanganda sertralinni bekor qilish va qonda natriy konsentratsiyasini tuzatishga qaratilgan adekvat terapiya tayinlash kerak. Giponatriemiyaning belgilari va simptomlari bosh og'rig'i, diqqatni jamlash buzilishi, xotira buzilishi, zaiflik va beqarorlikni o'z ichiga oladi, bu esa yiqilishlarga olib kelishi mumkin. Og'irroq holatlarda gallyutsinatsiyalar, hushdan ketish, tutilishlar, koma, nafas olish to'xtashi va o'lim yuzaga kelishi mumkin.
Depressiya va O'KX, depressiya va panik buzilishlar, depressiya va PTSR, depressiya va ijtimoiy fobiya rivojlanishi o'rtasida aniq bog'liqlik mavjudligi sababli, O'KX, panik buzilishlar, PTSR va ijtimoiy fobiya bilan bemorlarni davolashda depressiyani davolashda ehtiyotkorlik choralarini qo'llash kerak.
Suyak sinishlari
Epidemiologik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari, shu jumladan sertralin qo'llanganda, suyak sinishlari xavfi oshadi. Xavfni oshiruvchi mexanizm to'liq aniqlanmagan.
Keksa bemorlar
Keksa va yosh bemorlarda nojo'ya reaktsiyalar profili farq qilmaydi. Keksa yoshda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki giponatriemiya rivojlanish xavfi yuqori.
Qandli diabet/qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish buzilishi
SIOZS, shu jumladan Zoloft preparatini qo'llashda, qandli diabetning kuchayishi va/yoki glyukoza darajasini nazorat qilish buzilishi (giperglikemiya va gipoglikemiya) qandli diabetli yoki qandli diabetsiz bemorlarda kuzatilgan. Shu sababli, glyukoza darajasini nazorat qilish kerak. Qandli diabetli bemorlarga alohida e'tibor berish kerak, chunki ularga og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar va/yoki insulin dozasini tuzatish kerak bo'lishi mumkin.
Yopiq burchakli glaukoma
SIOZS, shu jumladan sertralin, ko'z qorachig'ining kattaligiga ta'sir qiladi, bu esa midriazga olib keladi. Bu esa ko'z burchagining torayishiga olib keladi, bu esa ko'z ichki bosimini oshiradi va yopiq burchakli glaukoma rivojlanishiga olib keladi, ayniqsa moyilligi bo'lgan bemorlarda. Yopiq burchakli glaukoma yoki anamnezida glaukoma bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Laboratoriya usullari
Sertralin qabul qilgan bemorlarda benzodiazepinlar uchun siydik immunologik testlarida noto'g'ri ijobiy natijalar kuzatilgan. Bu skrining testlarining past o'ziga xosligi bilan bog'liq. Shuningdek, sertralin terapiyasini bekor qilgandan keyin bir necha kun davomida noto'g'ri ijobiy natijalar kuzatilishi mumkin. Sertralinni benzodiazepinlardan ajratish uchun qo'shimcha testlar, masalan, gaz xromatografiyasi va massa-spektrometrik usul yordam beradi.
Greypfrut sharbati
Sertralin va greypfrut sharbatini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sertralin qo'llanishi odatda psixomotor funktsiyalarni buzilishi bilan birga kelmaydi. Biroq, uni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash diqqatni jamlash va harakatlarni muvofiqlashtirishni buzilishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun sertralin bilan davolash davomida transport vositalarini, maxsus texnikani boshqarish yoki yuqori xavf bilan bog'liq faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Dozani tuzatish zarurligini baholash uchun qonda uchlamchi antidepressantlar konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Sertralin va tolbutamidni bir vaqtda qo'llashda qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Serotonin sindromi
SIOZS qo'llanganda serotonin sindromi (SS) va yomon neyroleptik sindromi (ZNS) rivojlanish holatlari tasvirlangan. Ushbu asoratlar xavfi SIOZSni boshqa serotonergik vositalar (shu jumladan amfetaminlar, triptanlar va opioidlar (masalan, fentanil va uning analoglari, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, meperidin, metadon, pentazotsin)) bilan bir vaqtda qo'llashda, shuningdek, serotoninning metabolizmiga ta'sir qiluvchi preparatlar (shu jumladan MAO ingibitorlari), antipsixotik vositalar va boshqa dopamin retseptorlari antagonistlari bilan bir vaqtda qo'llashda oshadi. SSning namoyon bo'lishi ruhiy holatning o'zgarishi (xususan, ajitatsiya, gallyutsinatsiyalar, koma), vegetativ labilitet (taxikardiya, AD o'zgarishi, gipertermiya), neyromuskulyar uzatishning o'zgarishi (giperrefleksiya, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi) va/yoki GIT tomonidan buzilishlar (ko'ngil aynishi, qusish va diareya) bo'lishi mumkin. SSning ba'zi namoyon bo'lishlari, shu jumladan gipertermiya, mushaklar rigidligi, vegetativ labilitet hayotiy muhim funktsiyalar parametrlarining tez o'zgarishi bilan, shuningdek, ruhiy holatning o'zgarishi ZNSda rivojlanadigan simptomatikaga o'xshash bo'lishi mumkin. SS va ZNSning klinik namoyon bo'lishlarini rivojlanishini kuzatish kerak.
QTc intervalining uzayishi yoki torsade de pointes (TdP) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi
Sertralin postmarketing qo'llanilishida QTc intervalining uzayishi va torsade de pointes (TdP) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish holatlari haqida xabar berilgan. Ko'p hollarda bunday holatlar rivojlanish xavfi omillari bo'lgan bemorlarda kuzatilgan. Shunday qilib, sertralinni QTc intervalining uzayishi yoki torsade de pointes (TdP) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish xavfi omillari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Boshqa SIOZS, antidepressantlar yoki antiobsessiv preparatlardan o'tish
Bir SIOZSni bekor qilish va boshqa shunga o'xshash preparatni qabul qilishni boshlash o'rtasidagi zarur interval belgilanmagan. Boshqa SIOZS, antidepressantlar yoki antiobsessiv preparatlardan sertralinga o'tishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, ayniqsa uzoq muddatli preparatlar, masalan, fluoksetindan.
Bir serotonin neyronal qabul qilish ingibitorini boshqasiga almashtirishda "tozalash davri" kerak emas. Biroq, davolash kursini o'zgartirishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Boshqa serotonergik preparatlar, masalan, triptofan, fenfluramin va 5-NT agonistlari
Sertralinni boshqa neyrotransmitter uzatishga kuchli ta'sir ko'rsatadigan preparatlar (masalan, amfetaminlar, triptofan, fenfluramin, 5-NT agonistlari yoki o'simlik preparatlari, masalan, Hypericum perforatum) bilan bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak va, imkon qadar, farmakodinamik o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olib, undan qochish kerak.
O'z joniga qasd qilish xatti-harakati
Depressiya o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'ziga zarar yetkazish moyilligi va o'z joniga qasd qilish xavfi bilan bog'liq. Bunday xavf barqaror remissiyaga qadar saqlanib qoladi. Bemorning holati yaxshilanishi davolashning bir necha haftasida yoki undan ko'proq vaqt davomida yuz bermasligi mumkinligini hisobga olib, bunday yaxshilanishga qadar bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak. Shuningdek, tiklanishning dastlabki bosqichlarida o'z joniga qasd qilish xavfi oshishi odatiy holdir.
Sertralin bilan davolash mumkin bo'lgan boshqa kasalliklar ham o'z joniga qasd qilish hodisalari xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, bu kasalliklar katta depressiv buzilish bilan birga kelishi mumkin. Shu sababli, katta depressiv buzilish davolashda ehtiyotkorlik choralarini qo'llash kerak.
O'z joniga qasd qilish moyilligi bo'lgan bemorlar yoki davolash boshlanishidan oldin o'z joniga qasd qilish fikrlari bo'lgan bemorlar o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki urinishlari xavfi yuqori bo'lgan. Bunday bemorlar davolash davomida diqqat bilan tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak.
Sertralin bilan davolanayotgan barcha bemorlar, ayniqsa xavf guruhlariga kiruvchi bemorlar, o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlarini rivojlanishi yoki yomonlashishini aniqlash uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak. Bemorlar, ularning qarindoshlari va vasiylari depressiyaning rivojlanishi yoki yomonlashishi, o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlari paydo bo'lishi yoki har qanday xatti-harakatlar o'zgarishi haqida ogohlantirilishi kerak, ayniqsa davolashning boshida va preparat dozasini o'zgartirishda. O'z joniga qasd qilish urinishlari xavfini ham hisobga olish kerak, ayniqsa depressiyali bemorlarda. Shu sababli, ortiqcha dozani oldini olish uchun, yetarli terapevtik ta'sirni ta'minlaydigan minimal doza qabul qilinishi kerak.
Depressiya va boshqa ruhiy buzilishlar bo'lgan bemorlarda o'z joniga qasd qilish xatti-harakati xavfi mavjud. O'zlari bu kasalliklar bunday xatti-harakatlar uchun kuchli predispozitsion omillar hisoblanadi. Bolalar, o'smirlar va yoshlar (18-24 yosh) orasida depressiya yoki boshqa ruhiy buzilishlar bilan SIOZS va boshqa antidepressantlar, plasebo bilan solishtirganda, o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari xavfini oshiradi. Shuning uchun sertralin yoki boshqa antidepressantlarni bolalar, o'smirlar va yoshlar (24 yoshdan kichik) uchun qo'llashda o'z joniga qasd qilish xavfi va ularning foydasini hisobga olish kerak. Bundan tashqari, 24 yoshdan katta bemorlarda o'z joniga qasd qilish xatti-harakati xavfi oshishi kuzatilmagan, va 65 yoshdan katta bemorlarda bunday xavf kamayishi kuzatilgan.
Jinsiy disfunktsiya
Selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (SIOZS) jinsiy disfunktsiya simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin. SIOZS qabul qilishni to'xtatgandan keyin ham davom etadigan uzoq muddatli jinsiy disfunktsiya simptomlari haqida xabarlar kelib tushgan.
18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlar uchun qo'llanishi
Sertralin 18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llanmasligi kerak, 6-17 yoshdagi O'KX bo'lgan bemorlar bundan mustasno. O'z joniga qasd qilish moyilligi (o'z joniga qasd qilish urinishlari yoki o'z joniga qasd qilish fikrlari) va dushmanlik (asosan agressivlik, oppozitsion xatti-harakatlar va g'azab) antidepressantlar bilan davolanayotgan bemorlarda plasebo bilan davolanayotgan bemorlarga qaraganda ko'proq kuzatilgan. Agar bemorning klinik baholashiga asoslanib davolash qarori qabul qilingan bo'lsa, bemorning holatini o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari simptomlari uchun diqqat bilan kuzatish kerak.
6 dan 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun kognitiv, emotsional, jismoniy va pubertal rivojlanishning uzoq muddatli xavfsizligi 3 yilgacha davom etgan uzoq muddatli kuzatuv tadqiqotida baholangan. Bolalar yoshidagi bemorlarni uzoq muddatli davolashda shifokorlar rivojlanishdagi normadan chetlanishlarni kuzatishlari kerak.
Bekor qilish sindromi
Preparatni bekor qilishda bekor qilish simptomlari tez-tez uchraydi, ayniqsa preparatni keskin bekor qilishda. Bekor qilish simptomlari sertralinni qabul qilishni to'xtatgan bemorlarning 23% da va preparatni qabul qilishni davom ettirgan bemorlarning 12% da kuzatilgan. Ushbu simptomlarning namoyon bo'lish xavfi bir necha omillarga, jumladan davolash davomiyligi va dozasiga, shuningdek doza kamaytirish tezligiga bog'liq. Eng ko'p uchraydigan reaktsiyalar bosh aylanishi, sezgirlik buzilishi (shu jumladan paresteziya), uyqu buzilishi (shu jumladan uyqusizlik va chuqur uyqu), ajitatsiya yoki bezovtalik, ko'ngil aynishi va/yoki qusish, tremor va bosh og'rig'i bo'ladi. Odatda bu simptomlar yengil va o'rtacha darajada bo'ladi; ammo, ba'zi hollarda ular og'ir bo'lishi mumkin. Odatda bu simptomlar terapiyani bekor qilishning dastlabki kunlarida paydo bo'ladi, lekin bemorlar ehtiyotsizlik bilan doza o'tkazib yuborgan hollarda bunday simptomlar rivojlanishi haqida juda kam xabarlar mavjud. Odatda bu namoyon bo'lishlar kuchaymaydi va 2 hafta ichida o'tib ketadi, ba'zi hollarda esa ular uzoqroq davom etishi mumkin (2-3 oy yoki undan ko'p). Shu sababli, preparatni asta-sekin, bir necha hafta yoki oy davomida, bemorning holatiga qarab, doza kamaytirib bekor qilish tavsiya etiladi.
Akatiziya/psixomotor ajitatsiya
Sertralin qo'llanishi akatiziya rivojlanishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin, bu subyektiv noqulaylik yoki bezovtalik hissi va harakat qilish zarurati bilan tavsiflanadi, bu esa tinch o'tirish yoki turish qobiliyatsizligi bilan birga keladi. Bunday simptomlar ko'pincha davolashning dastlabki haftalarida kuzatiladi. Bunday bemorlarda dozani oshirish zarar keltirishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralinni qo'llash zarur bo'lsa, preparat dozasini yoki qabul qilish chastotasini kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda sertralinni qabul qilish kerak emas.
Buyrak funksiyasi buzilishi
Sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining darajasiga qarab uning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Elektroshok terapiyasi
Bunday kombinatsiyalangan davolashning mumkin bo'lgan muvaffaqiyati yoki xavfi o'rganilmagan (klinika ma'lumotlari yo'q).
Tutilishlar
Sertralin qo'llanilishi bilan tutilish sindromi bo'lgan bemorlar tajribasi yo'q, shuning uchun sertralinni beqaror epilepsiya bo'lgan bemorlarda qo'llashdan qochish kerak, va nazorat qilinadigan epilepsiya bo'lgan bemorlarni davolash davomida diqqat bilan kuzatish kerak. Tutilishlar paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
Maniya/gipomaniya faollashuvi
Sertralin bozorga chiqarilishidan oldin o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda, gipomaniya va maniya sertralin qabul qilgan bemorlarning taxminan 0.4% da kuzatilgan. Manik-depressiv psixoz bilan boshqa antidepressantlar yoki antiobsessiv vositalar qabul qilgan bemorlarning kichik qismida maniya/gipomaniya faollashuvi holatlari ham tasvirlangan. Anamnezida maniya yoki gipomaniya bo'lgan bemorlarda sertralinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatish kerak va agar bemorda manik holatning har qanday belgisi paydo bo'lsa, sertralinni qabul qilishni bekor qilish kerak.
Shizofreniya
Shizofreniya bilan og'rigan bemorlarda psixotik simptomlarning kuchayishi kuzatilishi mumkin.
Patologik qon ketishlar/qon quyilishlar
SIOZS qo'llanishida qon ketishlar yoki qon quyilishlar (ekximozlar va purpura dan hayot uchun xavfli qon ketishlar/qon quyilishlar) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir ko'rsatish qobiliyati aniqlangan preparatlar (masalan, atipik antipsixotiklar va fenotiazinlar, ko'pchilik uchlamchi antidepressantlar, asetilsalitsil kislotasi va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar) bilan bir vaqtda SIOZS tayinlashda, shuningdek, anamnezida gemorragik kasalliklar bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Bundan tashqari, sertralinni bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bilan qo'llashda, sertralin bilan davolashning boshida va uni bekor qilgandan keyin protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Giponatriemiya
O'tkinchi giponatriemiya ko'pincha keksa bemorlarda, suvsizlanish bo'lgan bemorlarda yoki diuretiklar qabul qilganda rivojlanadi. Ushbu nojo'ya ta'sir ADGning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi bilan bog'liq. Qonda natriy konsentratsiyasi 110 mmol/l dan past bo'lgan holatlar haqida xabar berilgan. Simptomatik giponatriemiya rivojlanganda sertralinni bekor qilish va qonda natriy konsentratsiyasini tuzatishga qaratilgan adekvat terapiya tayinlash kerak. Giponatriemiyaning belgilari va simptomlari bosh og'rig'i, diqqatni jamlash buzilishi, xotira buzilishi, zaiflik va beqarorlikni o'z ichiga oladi, bu esa yiqilishlarga olib kelishi mumkin. Og'irroq holatlarda gallyutsinatsiyalar, hushdan ketish, tutilishlar, koma, nafas olish to'xtashi va o'lim yuzaga kelishi mumkin.
Depressiya va O'KX, depressiya va panik buzilishlar, depressiya va PTSR, depressiya va ijtimoiy fobiya rivojlanishi o'rtasida aniq bog'liqlik mavjudligi sababli, O'KX, panik buzilishlar, PTSR va ijtimoiy fobiya bilan bemorlarni davolashda depressiyani davolashda ehtiyotkorlik choralarini qo'llash kerak.
Suyak sinishlari
Epidemiologik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari, shu jumladan sertralin qo'llanganda, suyak sinishlari xavfi oshadi. Xavfni oshiruvchi mexanizm to'liq aniqlanmagan.
Keksa bemorlar
Keksa va yosh bemorlarda nojo'ya reaktsiyalar profili farq qilmaydi. Keksa yoshda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki giponatriemiya rivojlanish xavfi yuqori.
Qandli diabet/qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish buzilishi
SIOZS, shu jumladan Zoloft preparatini qo'llashda, qandli diabetning kuchayishi va/yoki glyukoza darajasini nazorat qilish buzilishi (giperglikemiya va gipoglikemiya) qandli diabetli yoki qandli diabetsiz bemorlarda kuzatilgan. Shu sababli, glyukoza darajasini nazorat qilish kerak. Qandli diabetli bemorlarga alohida e'tibor berish kerak, chunki ularga og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar va/yoki insulin dozasini tuzatish kerak bo'lishi mumkin.
Yopiq burchakli glaukoma
SIOZS, shu jumladan sertralin, ko'z qorachig'ining kattaligiga ta'sir qiladi, bu esa midriazga olib keladi. Bu esa ko'z burchagining torayishiga olib keladi, bu esa ko'z ichki bosimini oshiradi va yopiq burchakli glaukoma rivojlanishiga olib keladi, ayniqsa moyilligi bo'lgan bemorlarda. Yopiq burchakli glaukoma yoki anamnezida glaukoma bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Laboratoriya usullari
Sertralin qabul qilgan bemorlarda benzodiazepinlar uchun siydik immunologik testlarida noto'g'ri ijobiy natijalar kuzatilgan. Bu skrining testlarining past o'ziga xosligi bilan bog'liq. Shuningdek, sertralin terapiyasini bekor qilgandan keyin bir necha kun davomida noto'g'ri ijobiy natijalar kuzatilishi mumkin. Sertralinni benzodiazepinlardan ajratish uchun qo'shimcha testlar, masalan, gaz xromatografiyasi va massa-spektrometrik usul yordam beradi.
Greypfrut sharbati
Sertralin va greypfrut sharbatini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sertralin qo'llanishi odatda psixomotor funktsiyalarni buzilishi bilan birga kelmaydi. Biroq, uni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash diqqatni jamlash va harakatlarni muvofiqlashtirishni buzilishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun sertralin bilan davolash davomida transport vositalarini, maxsus texnikani boshqarish yoki yuqori xavf bilan bog'liq faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik simptomlar (meteorizm, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat), qorin og'rig'i, pankreatit, og'iz qurishi, gepatit, sariqlik, jigar yetishmovchiligi, ishtahaning pasayishi (kamdan-kam hollarda — oshishi), anoreksiya darajasiga qadar; kamdan-kam hollarda, uzoq muddatli qo'llashda - qon zardobida transaminazlar faolligining asimptomatik oshishi yuzaga keladi. Bunday holatda preparatni bekor qilish fermentlar faolligining normallashuviga olib keladi.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi hissi, taxikardiya, arterial gipertenziya.
— Muskulo-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, mushaklar kramplari.
— Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ekstrapiramidal buzilishlar (diskineziyalar, akatiziyalar, tishlarni g'ijirlatish, yurish buzilishi), ixtiyorsiz mushak qisqarishlari, paresteziyalar, hushdan ketish, uyquchanlik, bosh og'rig'i, migren, bosh aylanishi, tremor, uyqusizlik, bezovtalik, ajitatsiya, gipomaniya, maniya, gallyutsinatsiyalar, eyforiya, tunda tush ko'rish, psixoz, libido pasayishi, o'z joniga qasd qilish, koma.
— Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm, esnash.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: enurez, siydikni ushlab turish yoki kechikishi.
— Reproduktiv tizim tomonidan: jinsiy funktsiya buzilishi (ejakulyatsiya kechikishi, potensiya pasayishi), galaktoreya, ginekoma, hayz sikli buzilishi, priapizm.
— His-tuyg'ular organlari tomonidan: ko'rish buzilishi, midriaz, quloqlarda shovqin.
— Endokrin tizim tomonidan: giperprolaktinemiya, gipotiroidizm, ADGning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi.
— Dermatologik reaktsiyalar: terining qizarishi yoki "qonning yuzga kelishi", alopesiya, fotosensibilizatsiya reaktsiyasi, purpura, ortiqcha terlash.
— Allergik reaktsiyalar: eshakemi, qichishish, anafilaktoid reaktsiya, angionevrotik shish, periorbital shish, yuz shishi, kamdan-kam hollarda Stivens-Jonson sindromi va epidermal nekroliz.
— Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya va trombotsitopeniya rivojlanishi mumkin.
Boshqalar: tana vaznining kamayishi yoki oshishi, periferik shish, qon zardobida xolesterin darajasining oshishi, zaiflik, qon ketishlar (shu jumladan burun, oshqozon-ichak yoki gematuriya). Sertralin bilan davolashni to'xtatgandan keyin bekor qilish sindromining kamdan-kam hollari tasvirlangan. Paresteziyalar, gipesteziyalar, depressiya simptomlari, gallyutsinatsiyalar, agressiv reaktsiyalar, psixomotor ajitatsiya, bezovtalik yoki asosiy kasallik simptomlaridan ajratib bo'lmaydigan psixoz simptomlari paydo bo'lishi mumkin.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi hissi, taxikardiya, arterial gipertenziya.
— Muskulo-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, mushaklar kramplari.
— Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ekstrapiramidal buzilishlar (diskineziyalar, akatiziyalar, tishlarni g'ijirlatish, yurish buzilishi), ixtiyorsiz mushak qisqarishlari, paresteziyalar, hushdan ketish, uyquchanlik, bosh og'rig'i, migren, bosh aylanishi, tremor, uyqusizlik, bezovtalik, ajitatsiya, gipomaniya, maniya, gallyutsinatsiyalar, eyforiya, tunda tush ko'rish, psixoz, libido pasayishi, o'z joniga qasd qilish, koma.
— Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm, esnash.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: enurez, siydikni ushlab turish yoki kechikishi.
— Reproduktiv tizim tomonidan: jinsiy funktsiya buzilishi (ejakulyatsiya kechikishi, potensiya pasayishi), galaktoreya, ginekoma, hayz sikli buzilishi, priapizm.
— His-tuyg'ular organlari tomonidan: ko'rish buzilishi, midriaz, quloqlarda shovqin.
— Endokrin tizim tomonidan: giperprolaktinemiya, gipotiroidizm, ADGning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi.
— Dermatologik reaktsiyalar: terining qizarishi yoki "qonning yuzga kelishi", alopesiya, fotosensibilizatsiya reaktsiyasi, purpura, ortiqcha terlash.
— Allergik reaktsiyalar: eshakemi, qichishish, anafilaktoid reaktsiya, angionevrotik shish, periorbital shish, yuz shishi, kamdan-kam hollarda Stivens-Jonson sindromi va epidermal nekroliz.
— Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya va trombotsitopeniya rivojlanishi mumkin.
Boshqalar: tana vaznining kamayishi yoki oshishi, periferik shish, qon zardobida xolesterin darajasining oshishi, zaiflik, qon ketishlar (shu jumladan burun, oshqozon-ichak yoki gematuriya). Sertralin bilan davolashni to'xtatgandan keyin bekor qilish sindromining kamdan-kam hollari tasvirlangan. Paresteziyalar, gipesteziyalar, depressiya simptomlari, gallyutsinatsiyalar, agressiv reaktsiyalar, psixomotor ajitatsiya, bezovtalik yoki asosiy kasallik simptomlaridan ajratib bo'lmaydigan psixoz simptomlari paydo bo'lishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: sertralinning ortiqcha dozasi bilan og'ir simptomlar aniqlanmagan, hatto katta dozalarda tayinlanganda ham. Biroq, boshqa preparatlar yoki alkogol bilan bir vaqtda kiritilganda og'ir zaharlanish, komaga qadar va o'limga olib kelishi mumkin.
Ortiqcha doza SSni qo'zg'atishi mumkin, ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, taxikardiya, ajitatsiya, bosh aylanishi, psixomotor ajitatsiya, diareya, ortiqcha terlash, mioklonus va giperrefleksiya bilan.
Davolash: preparatning maxsus antidoti mavjud emas. Intensiv qo'llab-quvvatlovchi terapiya va organizmning hayotiy muhim funktsiyalarini doimiy kuzatish talab qilinadi. Qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Faollashtirilgan ko'mirni tayinlash oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash kerak. Sertralinning Vd katta, shuning uchun diurezni kuchaytirish, dializ, gemoperfuziya yoki qon quyish natijasiz bo'lishi mumkin.
Ortiqcha doza SSni qo'zg'atishi mumkin, ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, taxikardiya, ajitatsiya, bosh aylanishi, psixomotor ajitatsiya, diareya, ortiqcha terlash, mioklonus va giperrefleksiya bilan.
Davolash: preparatning maxsus antidoti mavjud emas. Intensiv qo'llab-quvvatlovchi terapiya va organizmning hayotiy muhim funktsiyalarini doimiy kuzatish talab qilinadi. Qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Faollashtirilgan ko'mirni tayinlash oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash kerak. Sertralinning Vd katta, shuning uchun diurezni kuchaytirish, dializ, gemoperfuziya yoki qon quyish natijasiz bo'lishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sertralin va quyidagi preparatlarni bir vaqtda qo'llash mumkin emas
MAO ingibitorlari
Qaytarilmas MAO ingibitorlari (masalan, selegilin)
Sertralinni qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlari, masalan, selegilin bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Sertralinni qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlarini bekor qilgandan keyin kamida 14 kun davomida qo'llash mumkin emas. Qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlari bilan terapiyani boshlashdan kamida 7 kun oldin sertralinni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Qaytariladigan selektiv MAO-A ingibitorlari (moklobemid)
Serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli qaytariladigan selektiv MAO ingibitorlari, masalan, moklobemid va sertralinni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Qaytariladigan MAO ingibitorlarini qo'llashdan keyin sertralinni qabul qilishni boshlash uchun 14 kundan qisqaroq davrni saqlash mumkin. Qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlari bilan terapiyani boshlashdan kamida 7 kun oldin sertralinni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Qaytariladigan neselektiv MAO ingibitorlari (linezolid va metilen ko'k)
Linezolid antibiotik MAOning zaif qaytariladigan neselektiv ingibitoridir. Uni sertralin bilan davolanayotgan bemorlarda qo'llash kerak emas.
Yaqinda MAO ingibitorlari bilan davolashni to'xtatgan va sertralinni qabul qilishni boshlagan yoki yaqinda sertralinni bekor qilgan va MAO ingibitorlari bilan davolashni boshlagan bemorlarda og'ir nojo'ya reaktsiyalar kuzatilgan. Ushbu reaktsiyalar titroq, mioklonus, diaforez, ko'ngil aynishi, qusish, rigidlik, yuzga qon "kelishi", bosh aylanishi va gipertermiya bilan, yomon neyroleptik sindromiga o'xshash simptomlar bilan, vegetativ asab tizimi labiliteti (nafas olish va yurak-qon tomir tizimi parametrlarining tez o'zgarishi), ruhiy holatning o'zgarishi, shu jumladan kuchli qo'zg'alish, kuchli ajitatsiya, ongning chalkashligi (ba'zi hollarda delirioz holatga va komaga o'tishi mumkin), tutilishlar va ayrim hollarda o'limni o'z ichiga oladi.
Pimozid
Sertralin (200 mg/sut dozasida) va pimozid (2 mg bir marta) bir vaqtda qo'llanganda pimozid konsentratsiyasining oshishi (taxminan 35% ga) kuzatilgan, bu esa EKGda o'zgarishlar bilan bog'liq emas edi. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi noma'lum bo'lganligi sababli va pimozid tor terapevtik indeksga ega bo'lganligi sababli, pimozid va sertralinni bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.
Sertralin va quyidagi preparatlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi
Etanol
Sertralin 200 mg kunlik dozasida va etanol bir vaqtda qo'llanganda etanol ta'sirining kuchayishi kuzatilmagan bo'lsa-da, sertralin bilan davolash davomida spirtli ichimliklar va etanolni o'z ichiga olgan preparatlarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalar
Sertralin va markaziy asab tizimini bostiruvchi moddalarni bir vaqtda qo'llashda diqqat bilan kuzatish kerak. Sertralin 200 mg kunlik dozasida va karbamazepin, galoperidol yoki fenitoin bir vaqtda qo'llanganda kognitiv va psixomotor funktsiyaga ta'sirining kuchayishi kuzatilmagan.
Serotoninergik uzatishga ta'sir qiluvchi preparatlar
Sertralin va serotoninergik neyrotransmissiyani kuchaytiruvchi boshqa preparatlarni, masalan, triptofan, fenfluramin, 5NT agonistlari, tramadol yoki Hypericum perforatum bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak. Bunday bir vaqtda qo'llash imkon qadar chiqarib tashlanishi kerak, chunki farmakodinamik o'zaro ta'sir ehtimoli mavjud.
Shuningdek, fentanil, boshqa serotoninergik vositalar (shu jumladan serotoninergik antidepressantlar, triptanlar), boshqa opioidlar va sertralinni bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Sertralin va quyidagi preparatlarni bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak
Litiy
Sertralin bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Biroq, titroqning kuchayishi kuzatilgan, bu farmakodinamik o'zaro ta'sir ehtimolini ko'rsatishi mumkin. Sertralin va litiy preparatlarini bir vaqtda qo'llashda bemorlarni doimiy kuzatish va litiy konsentratsiyasini plazmada nazorat qilish kerak, preparat dozasini tuzatish maqsadida.
Fenitoin
Sertralin 200 mg/sut dozasida uzoq muddatli qo'llanishi fenitoin metabolizmiga klinik jihatdan sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Sertralin bilan bir vaqtda qo'llanganda fenitoin konsentratsiyasining oshishi haqida alohida xabarlar mavjud. Shu sababli, sertralin tayinlanganidan boshlab fenitoin konsentratsiyasini plazmada diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi (ayniqsa, hamroh kasalliklari bo'lgan yoki boshqa terapiya olgan bemorlarda) va fenitoin dozasini mos ravishda tuzatish kerak. Bundan tashqari, fenitoin sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
CYP3A4 izofermentining boshqa induktorlarining (masalan, fenobarbital, karbamazepin, Hypericum perforatum, rifampitsin) sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirish qobiliyatini chiqarib tashlash mumkin emas.
Triptanlar
Sertralin va sumatriptan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda zaiflik, reflekslarning kuchayishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, ongning chalkashligi, bezovtalik va qo'zg'alishning kamdan-kam holatlari kuzatilgan. Serotonin sindromi simptomlari sertralin va ushbu sinfdagi boshqa preparatlar (triptanlar) bir vaqtda qo'llanganda ham namoyon bo'lishi mumkin. Sertralin va triptanlarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lganda bemorlarni kuzatish tavsiya etiladi.
Bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar (varfarin)
Bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bilan sertralin (200 mg/sut dozasida) bir vaqtda qo'llanganda protrombin vaqtining ozgina, lekin statistik jihatdan ishonchli oshishi kuzatiladi, bu ba'zi hollarda MNO qiymatlarining disbalansiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, sertralin bilan davolashning boshlanishida va preparatni bekor qilish davrida protrombin vaqtini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Atenolol
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda atenololning beta-adrenobloklovchi ta'sirini o'zgartirmaydi.
Glibenklamid va digoksin
Sertralin 200 mg kunlik dozasida kiritilganda ushbu preparatlar bilan dori vositalarining o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Tsimetidin
Bir vaqtda qo'llash sertralinning klirensini sezilarli darajada kamaytiradi.
Trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar
SIOZS, shu jumladan sertralin, va trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar (masalan, NPVY, asetilsalitsil kislotasi va tiklopidin) yoki qon ketish xavfini oshirishi mumkin bo'lgan preparatlar bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi oshishi mumkin.
QTc intervalini uzaytiruvchi preparatlar
Sertralin va QTc intervalini uzaytiruvchi preparatlar bir vaqtda qo'llanganda QTc intervalining uzayishi va torsade de pointes turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqalar
Sertralin plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Shuning uchun, uning boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak, ular ham oqsillar bilan bog'lanadi (masalan, diazepam, tolbutamid va varfarin), garchi o'tkazilgan tadqiqotlarda biron-bir o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
CYP2D6 sitoxrom P450 izofermenti tomonidan metabolizatsiyalanadigan dori vositalari
Sertralin 50 mg/sut dozasida uzoq muddatli davolash dori vositalarining plazmadagi muvozanat konsentratsiyasini (CYP2D6 izofermenti faolligining markeri) 23-37% ga oshiradi. Klinika jihatdan sezilarli o'zaro ta'sir CYP2D6 izofermenti metabolizmida ishtirok etadigan tor terapevtik indeksga ega bo'lgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ham kuzatiladi (uchlamchi antidepressantlar, tipik antipsixotiklar, IC sinf antiaritmik dori vositalari - propafenon, flekainid).
Boshqa sitoxrom P450 izofermentlari (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2) tomonidan metabolizatsiyalanadigan dori vositalari
Sertralin CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 va CYP1A2 izofermentlarini klinik jihatdan sezilarli darajada ingibitsiya qilmaydi.
CYP3A3/4 izofermenti
In vitro ko'rsatilganidek, sertralin 200 mg/sut dozasida uzoq muddatli bir vaqtda qo'llanganda karbamazepin, terfenadin, shuningdek, endogen kortizolning beta-gidroksilanishini, CYP3A3/4 izofermenti tomonidan amalga oshiriladigan metabolizmni ingibitsiya qilmaydi. Bundan tashqari, sertralin 50 mg/sut dozasida alprozolam metabolizmini ingibitsiya qilmaydi.
Sertralin va metamizolni bir vaqtda qo'llash, bu dori vositalarining metabolizmida ishtirok etadigan sitoxrom P450 izofermentlarining induktori bo'lgan, shu jumladan CYP2B6 va CYP3A4, sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi va terapevtik samaradorligini kamaytirishi mumkin, shuning uchun metamizol va sertralinni bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish tavsiya etiladi; ba'zi hollarda o'tkazilayotgan terapiyaning samaradorligini baholash va/yoki dori vositasining zardobdagi konsentratsiyasini aniqlash talab qilinishi mumkin.
Kuniga 3 stakan greypfrut sharbatini iste'mol qilish sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini taxminan 100% ga oshiradi. Shunday qilib, sertralin va greypfrut sharbatini bir vaqtda qabul qilishdan qochish kerak.
Sertralin va greypfrut sharbati o'zaro ta'sirini o'rganish asosida, sertralin va kuchli CYP3A4 izofermenti ingibitorlarini (masalan, proteaza ingibitorlari, ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, vorikonazol, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon) bir vaqtda qo'llash sertralinning ekspozitsiyasini yanada oshirishga olib kelishi mumkinligini chiqarib tashlash mumkin emas. Bu, shuningdek, o'rtacha CYP3A4 izofermenti ingibitorlariga (masalan, aprepritant, eritromitsin, flukonazol, verapamil va diltiazem) ham tegishli. Sertralin bilan davolash davomida kuchli CYP3A4 izofermenti ingibitorlarini qo'llashdan qochish kerak.
CYP2C9 izofermenti
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda tolbutamidning klirensini kamaytiradi. Biroq, sertralin tolbutamidning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasiga va Vd ga ta'sir qilmaydi. Tolbutamid klirensining o'zgarishi preparat metabolizmining o'zgarishi bilan bog'liq deb taxmin qilinadi. Shunday qilib, sertralin CYP2C9 izofermentini ingibitsiya qilmasligini xulosa qilish mumkin.
CYP2C19 izofermenti
Sertralin qon zardobida diazepam konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, bu esa CYP2C19 izofermentining ingibitsiyasi yo'qligini ko'rsatadi.
CYP2C19 izofermentini sekin metabolizatsiya qiluvchi bemorlarda sertralinning plazmadagi konsentratsiyasi ushbu izofermentni tez metabolizatsiya qiluvchi bemorlarga qaraganda 50% ga yuqori. CYP2C19 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetin, fluvoksamin) va sertralin o'rtasidagi o'zaro ta'sirni chiqarib tashlash mumkin emas.
CYP1A2 izofermenti
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, sertralin CYP1A2 izofermentiga deyarli ta'sir qilmaydi yoki minimal darajada ingibitsiya qiladi.
Jigar mikrosomal fermentlarini induktsiya qilish
Sertralin jigar fermentlarini minimal darajada induktsiya qiladi. Sertralin 200 mg dozasida va antipirin bir vaqtda qo'llanganda antipirinning T1/2 ni kichik (5%), lekin ishonchli darajada kamaytiradi.
MAO ingibitorlari
Qaytarilmas MAO ingibitorlari (masalan, selegilin)
Sertralinni qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlari, masalan, selegilin bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Sertralinni qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlarini bekor qilgandan keyin kamida 14 kun davomida qo'llash mumkin emas. Qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlari bilan terapiyani boshlashdan kamida 7 kun oldin sertralinni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Qaytariladigan selektiv MAO-A ingibitorlari (moklobemid)
Serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli qaytariladigan selektiv MAO ingibitorlari, masalan, moklobemid va sertralinni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Qaytariladigan MAO ingibitorlarini qo'llashdan keyin sertralinni qabul qilishni boshlash uchun 14 kundan qisqaroq davrni saqlash mumkin. Qaytarilmas (neselektiv) MAO ingibitorlari bilan terapiyani boshlashdan kamida 7 kun oldin sertralinni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Qaytariladigan neselektiv MAO ingibitorlari (linezolid va metilen ko'k)
Linezolid antibiotik MAOning zaif qaytariladigan neselektiv ingibitoridir. Uni sertralin bilan davolanayotgan bemorlarda qo'llash kerak emas.
Yaqinda MAO ingibitorlari bilan davolashni to'xtatgan va sertralinni qabul qilishni boshlagan yoki yaqinda sertralinni bekor qilgan va MAO ingibitorlari bilan davolashni boshlagan bemorlarda og'ir nojo'ya reaktsiyalar kuzatilgan. Ushbu reaktsiyalar titroq, mioklonus, diaforez, ko'ngil aynishi, qusish, rigidlik, yuzga qon "kelishi", bosh aylanishi va gipertermiya bilan, yomon neyroleptik sindromiga o'xshash simptomlar bilan, vegetativ asab tizimi labiliteti (nafas olish va yurak-qon tomir tizimi parametrlarining tez o'zgarishi), ruhiy holatning o'zgarishi, shu jumladan kuchli qo'zg'alish, kuchli ajitatsiya, ongning chalkashligi (ba'zi hollarda delirioz holatga va komaga o'tishi mumkin), tutilishlar va ayrim hollarda o'limni o'z ichiga oladi.
Pimozid
Sertralin (200 mg/sut dozasida) va pimozid (2 mg bir marta) bir vaqtda qo'llanganda pimozid konsentratsiyasining oshishi (taxminan 35% ga) kuzatilgan, bu esa EKGda o'zgarishlar bilan bog'liq emas edi. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi noma'lum bo'lganligi sababli va pimozid tor terapevtik indeksga ega bo'lganligi sababli, pimozid va sertralinni bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.
Sertralin va quyidagi preparatlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi
Etanol
Sertralin 200 mg kunlik dozasida va etanol bir vaqtda qo'llanganda etanol ta'sirining kuchayishi kuzatilmagan bo'lsa-da, sertralin bilan davolash davomida spirtli ichimliklar va etanolni o'z ichiga olgan preparatlarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalar
Sertralin va markaziy asab tizimini bostiruvchi moddalarni bir vaqtda qo'llashda diqqat bilan kuzatish kerak. Sertralin 200 mg kunlik dozasida va karbamazepin, galoperidol yoki fenitoin bir vaqtda qo'llanganda kognitiv va psixomotor funktsiyaga ta'sirining kuchayishi kuzatilmagan.
Serotoninergik uzatishga ta'sir qiluvchi preparatlar
Sertralin va serotoninergik neyrotransmissiyani kuchaytiruvchi boshqa preparatlarni, masalan, triptofan, fenfluramin, 5NT agonistlari, tramadol yoki Hypericum perforatum bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak. Bunday bir vaqtda qo'llash imkon qadar chiqarib tashlanishi kerak, chunki farmakodinamik o'zaro ta'sir ehtimoli mavjud.
Shuningdek, fentanil, boshqa serotoninergik vositalar (shu jumladan serotoninergik antidepressantlar, triptanlar), boshqa opioidlar va sertralinni bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Sertralin va quyidagi preparatlarni bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak
Litiy
Sertralin bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Biroq, titroqning kuchayishi kuzatilgan, bu farmakodinamik o'zaro ta'sir ehtimolini ko'rsatishi mumkin. Sertralin va litiy preparatlarini bir vaqtda qo'llashda bemorlarni doimiy kuzatish va litiy konsentratsiyasini plazmada nazorat qilish kerak, preparat dozasini tuzatish maqsadida.
Fenitoin
Sertralin 200 mg/sut dozasida uzoq muddatli qo'llanishi fenitoin metabolizmiga klinik jihatdan sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Sertralin bilan bir vaqtda qo'llanganda fenitoin konsentratsiyasining oshishi haqida alohida xabarlar mavjud. Shu sababli, sertralin tayinlanganidan boshlab fenitoin konsentratsiyasini plazmada diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi (ayniqsa, hamroh kasalliklari bo'lgan yoki boshqa terapiya olgan bemorlarda) va fenitoin dozasini mos ravishda tuzatish kerak. Bundan tashqari, fenitoin sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
CYP3A4 izofermentining boshqa induktorlarining (masalan, fenobarbital, karbamazepin, Hypericum perforatum, rifampitsin) sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirish qobiliyatini chiqarib tashlash mumkin emas.
Triptanlar
Sertralin va sumatriptan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda zaiflik, reflekslarning kuchayishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, ongning chalkashligi, bezovtalik va qo'zg'alishning kamdan-kam holatlari kuzatilgan. Serotonin sindromi simptomlari sertralin va ushbu sinfdagi boshqa preparatlar (triptanlar) bir vaqtda qo'llanganda ham namoyon bo'lishi mumkin. Sertralin va triptanlarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lganda bemorlarni kuzatish tavsiya etiladi.
Bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar (varfarin)
Bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bilan sertralin (200 mg/sut dozasida) bir vaqtda qo'llanganda protrombin vaqtining ozgina, lekin statistik jihatdan ishonchli oshishi kuzatiladi, bu ba'zi hollarda MNO qiymatlarining disbalansiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, sertralin bilan davolashning boshlanishida va preparatni bekor qilish davrida protrombin vaqtini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Atenolol
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda atenololning beta-adrenobloklovchi ta'sirini o'zgartirmaydi.
Glibenklamid va digoksin
Sertralin 200 mg kunlik dozasida kiritilganda ushbu preparatlar bilan dori vositalarining o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Tsimetidin
Bir vaqtda qo'llash sertralinning klirensini sezilarli darajada kamaytiradi.
Trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar
SIOZS, shu jumladan sertralin, va trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar (masalan, NPVY, asetilsalitsil kislotasi va tiklopidin) yoki qon ketish xavfini oshirishi mumkin bo'lgan preparatlar bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi oshishi mumkin.
QTc intervalini uzaytiruvchi preparatlar
Sertralin va QTc intervalini uzaytiruvchi preparatlar bir vaqtda qo'llanganda QTc intervalining uzayishi va torsade de pointes turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqalar
Sertralin plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Shuning uchun, uning boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak, ular ham oqsillar bilan bog'lanadi (masalan, diazepam, tolbutamid va varfarin), garchi o'tkazilgan tadqiqotlarda biron-bir o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
CYP2D6 sitoxrom P450 izofermenti tomonidan metabolizatsiyalanadigan dori vositalari
Sertralin 50 mg/sut dozasida uzoq muddatli davolash dori vositalarining plazmadagi muvozanat konsentratsiyasini (CYP2D6 izofermenti faolligining markeri) 23-37% ga oshiradi. Klinika jihatdan sezilarli o'zaro ta'sir CYP2D6 izofermenti metabolizmida ishtirok etadigan tor terapevtik indeksga ega bo'lgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ham kuzatiladi (uchlamchi antidepressantlar, tipik antipsixotiklar, IC sinf antiaritmik dori vositalari - propafenon, flekainid).
Boshqa sitoxrom P450 izofermentlari (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2) tomonidan metabolizatsiyalanadigan dori vositalari
Sertralin CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 va CYP1A2 izofermentlarini klinik jihatdan sezilarli darajada ingibitsiya qilmaydi.
CYP3A3/4 izofermenti
In vitro ko'rsatilganidek, sertralin 200 mg/sut dozasida uzoq muddatli bir vaqtda qo'llanganda karbamazepin, terfenadin, shuningdek, endogen kortizolning beta-gidroksilanishini, CYP3A3/4 izofermenti tomonidan amalga oshiriladigan metabolizmni ingibitsiya qilmaydi. Bundan tashqari, sertralin 50 mg/sut dozasida alprozolam metabolizmini ingibitsiya qilmaydi.
Sertralin va metamizolni bir vaqtda qo'llash, bu dori vositalarining metabolizmida ishtirok etadigan sitoxrom P450 izofermentlarining induktori bo'lgan, shu jumladan CYP2B6 va CYP3A4, sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi va terapevtik samaradorligini kamaytirishi mumkin, shuning uchun metamizol va sertralinni bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish tavsiya etiladi; ba'zi hollarda o'tkazilayotgan terapiyaning samaradorligini baholash va/yoki dori vositasining zardobdagi konsentratsiyasini aniqlash talab qilinishi mumkin.
Kuniga 3 stakan greypfrut sharbatini iste'mol qilish sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini taxminan 100% ga oshiradi. Shunday qilib, sertralin va greypfrut sharbatini bir vaqtda qabul qilishdan qochish kerak.
Sertralin va greypfrut sharbati o'zaro ta'sirini o'rganish asosida, sertralin va kuchli CYP3A4 izofermenti ingibitorlarini (masalan, proteaza ingibitorlari, ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, vorikonazol, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon) bir vaqtda qo'llash sertralinning ekspozitsiyasini yanada oshirishga olib kelishi mumkinligini chiqarib tashlash mumkin emas. Bu, shuningdek, o'rtacha CYP3A4 izofermenti ingibitorlariga (masalan, aprepritant, eritromitsin, flukonazol, verapamil va diltiazem) ham tegishli. Sertralin bilan davolash davomida kuchli CYP3A4 izofermenti ingibitorlarini qo'llashdan qochish kerak.
CYP2C9 izofermenti
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda tolbutamidning klirensini kamaytiradi. Biroq, sertralin tolbutamidning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasiga va Vd ga ta'sir qilmaydi. Tolbutamid klirensining o'zgarishi preparat metabolizmining o'zgarishi bilan bog'liq deb taxmin qilinadi. Shunday qilib, sertralin CYP2C9 izofermentini ingibitsiya qilmasligini xulosa qilish mumkin.
CYP2C19 izofermenti
Sertralin qon zardobida diazepam konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, bu esa CYP2C19 izofermentining ingibitsiyasi yo'qligini ko'rsatadi.
CYP2C19 izofermentini sekin metabolizatsiya qiluvchi bemorlarda sertralinning plazmadagi konsentratsiyasi ushbu izofermentni tez metabolizatsiya qiluvchi bemorlarga qaraganda 50% ga yuqori. CYP2C19 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetin, fluvoksamin) va sertralin o'rtasidagi o'zaro ta'sirni chiqarib tashlash mumkin emas.
CYP1A2 izofermenti
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, sertralin CYP1A2 izofermentiga deyarli ta'sir qilmaydi yoki minimal darajada ingibitsiya qiladi.
Jigar mikrosomal fermentlarini induktsiya qilish
Sertralin jigar fermentlarini minimal darajada induktsiya qiladi. Sertralin 200 mg dozasida va antipirin bir vaqtda qo'llanganda antipirinning T1/2 ni kichik (5%), lekin ishonchli darajada kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar: oq, cho'zinchoq. Tabletkalar yuzasida bir tomonida «Pfizer», boshqa tomonida 50 mg doza uchun «ZLT-50» (chiziqli), 100 mg doza uchun «ZLT-100» bosilgan.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
