allmed.pro
Алерзин
Alerzin
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Левоцетиризин (Levocetirizinum)
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Аллергодил, Супрастинекс, Аллергопресс, Прометазин, Поллезин, Валокордин-доксиламин
Рецепт
Международный:
Rp: Sol. "Alerzin" 5mg/ml- 20ml
Россия:
Rp: Sol. Levocetirizini 5mg/ml- 20ml
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием H1-гистаминовых рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Алерзин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Алерзин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция.
Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Cmaxпрепарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmaxв плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Cmaxсоставляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях Cmax зафиксирована в печени и почках, а минимальная — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация.
В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.
Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина.
При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.
Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10%.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Алерзин, таблетки.
Препарат назначают взрослым дозе 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Алерзин, капли оральные.
взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется. Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения:
пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 сут в неделю или в течение менее 4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов.
В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 сут в неделю или в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Для детей:
Дети. Препарат в форме таблеток не применяют у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, показанной для использования в педиатрии.
Применять препарат в форме капель новорожденным и младенцам в возрасте до 6 мес не рекомендуется ввиду ограниченности данных в этой возрастной категории.
Таблетки.
детям в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки.
Капли оральные.
Препарат назначают детям в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды.
Если применяется разведение, то следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р следует принимать немедленно.
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Рекомендуемые дозы:
младенцы в возрасте 6–12 мес: рекомендуемая доза составляет 1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
дети в возрасте от 1 года до 2 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
дети в возрасте 2–6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
дети в возрасте 6–12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки;
дети в возрасте старше 12 лет и рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Показания
Таблетки. Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Капли. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;
хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому другому компоненту данной лекарственной формы, или любым производным пиперазина.
- тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Для препарата в форме таблеток также — редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы:
сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.
- Со стороны психики:
нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
- Со стороны сердца:
усиленное сердцебиение, тахикардия.
- Со стороны органа зрения:
нарушение зрения, нечеткость зрения.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей:
гепатит.
- Со стороны почек и мочевыделительной системы:
дизурия, задержка мочи.
- Со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
- Со стороны пищеварительной системы:
диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
- Со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
- Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей:
миалгия.
Результаты исследований:
увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
- Нарушение питания и обмена веществ:
повышенный аппетит.
- Общие нарушения и состояние в месте введения:
отек.
Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина их развития не может быть установлена однозначно.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 7, № 14.
Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактоза, магния стеарат;
состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат).
Капли оральные 5 мг/мл фл. с капельницей 20 мл, № 1
Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг/мл.
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
