Алерзин

Alerzin

АТХ код:

Аналоги (дженерики, синонимы)

Ксизал, L-цет, L-Цет, Алерголик, Алерон, Алерон Нео, Аллервей, Аллергинол Плюс. Аллергофри, Гленце, Гленцет, Эдванс, Зенаро, Зилола, Зодак Актив, Контрахист Алерджи, Левзирин, Монтелево, Хелпекс Антиколд Нео, Хелпекс Антиколд Нео МАКС, Цезера, Цетло Плюс, Цетрилев, Цетрилев Нео, Эгизин

Действующее вещество

Левоцетиризин (Levocetirizinum)

Фармакологическая группа

H1- антигистаминные средства

Из этой же фармакологической группы

Аллергодил, Супрастинекс, Аллергопресс, Прометазин, Поллезин, Валокордин-доксиламин

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Alerzin" 0,005 № 14

D.S. По 1 таблетке 1 раз в день

Rp: Sol. "Alerzin" 5mg/ml- 20ml

D.t.d. №1 in flac.

S. По 5 капель 1 раза в день.

Россия:

Rp.: Tab. Levocetirizini 0,005 № 14

D.S. По 1 таблетке 1 раз в день

Rp: Sol. Levocetirizini 5mg/ml- 20ml

D.t.d. №1 in flac.

S. По 5 капель 1 раза в день.

Отпускается без рецепта

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат

Фармакодинамика

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием H1-гистаминовых рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Алерзин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Алерзин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Cmax препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Cmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях Cmax зафиксирована в печени и почках, а минимальная — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.
Особые популяции
Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина (КЛкр). Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом КЛкр. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10%.

Способ применения

Для взрослых:

Алерзин, таблетки.

Препарат назначают взрослым дозе 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Алерзин, капли оральные.

взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется. Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения:
пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 сут в неделю или в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Для детей:

Дети. Препарат в форме таблеток не применяют у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, показанной для использования в педиатрии.
Применять препарат в форме капель новорожденным и младенцам в возрасте до 6 мес не рекомендуется ввиду ограниченности данных в этой возрастной категории.

Таблетки.
детям в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Капли оральные.
Препарат назначают детям в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды.
Если применяется разведение, то следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р следует принимать немедленно.
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Рекомендуемые дозы:

младенцы в возрасте 6–12 мес: рекомендуемая доза составляет 1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
дети в возрасте от 1 года до 2 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
дети в возрасте 2–6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
дети в возрасте 6–12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки;
дети в возрасте старше 12 лет и рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Показания

Таблетки. Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Капли. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;
хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому другому компоненту данной лекарственной формы, или любым производным пиперазина.
- тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Для препарата в форме таблеток также — редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Особые указания

Нескольким группам пациентов необходимо с осторожностью использовать препарат:

лица с почечной недостаточностью — снижение скорости выведения метаболитов действующего вещества оказывает токсическое воздействие на организм и приводит к усугублению повреждения почечной ткани;
беременные женщины — левоцетиризин способен проникать сквозь гемато-плацентарный барьер и оказывать пагубное влияние на плод;
кормящие матери — он также способен проникать в грудное молоко;
водители и лица, чья деятельность требует повышенной концентрации — одним из частых побочных эффектов является сонливость и вялость, а также периодические головокружения;
дети до 2-х лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследований:
увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
- Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
- Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина их развития не может быть установлена однозначно.

Передозировка

В случае превышения суточной дозы могут наблюдаться следующие проявления:

сонливость;
снижение концентрации;
раздражительность и плаксивость у детей с последующей вялостью и сонливостью.

При выявлении указанной симптоматики необходимо отменить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 7, № 14.
Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактоза, магния стеарат;
состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат).

Капли оральные 5 мг/мл фл. с капельницей 20 мл, № 1
Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг/мл.
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.