Alerzin
Alerzin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
L-Tset, Allergolik, Aleron, Aleron Neo, Allervey, Allerginol Plus. Allergofri, Glentse, Glentset, Edvans, Zenaro, Zilola, Zodak Aktiv, Kontraxist Alerdji, Ksizal, Levzirin, Montelevo, Helpeks Antikold Neo, Helpeks Antikold Neo MAKS, Tsezera, Tsetlo Plus, Tsetrilev, Tsetrilev Neo, Egizin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Alerzin" 0,005 № 14
D.S. Kuniga 1 tabletka 1 marta
Rp: Sol. "Alerzin" 5mg/ml- 20ml
D.t.d. №1 in flac.
S. Kuniga 1 marta 5 tomchi.
Farmakologik xossalar
Antigistamin preparat
Farmakodinamika
Levotsetirizin — bu tsitirizinning faol barqaror R-enantiomeri bo'lib, gistaminning raqobatli antagonistlari guruhiga kiradi. Farmakologik ta'siri H1-gistamin retseptorlarini bloklash bilan bog'liq. Levotsetirizinning H1-gistamin retseptorlariga yaqinligi tsitirizinga nisbatan 2 marta yuqori. Alerzin allergik reaktsiyaning gistamin bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini, tomir o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini cheklaydi. Alerzin allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi, yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
Levotsetirizinning farmakokinetik parametrlari chiziqli bog'liqlikka ega va tsitirizinning parametrlari bilan deyarli farq qilmaydi.
Absorbsiya. Preparat og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va intensiv so'riladi. Preparatning so'rilish darajasi preparatning dozasiga bog'liq emas va ovqat bilan qabul qilishda o'zgarmaydi, lekin preparatning Cmax kamayadi va maksimal qiymatiga kechroq yetadi. Biologik mavjudlik 100% ga yetadi.
50% bemorlarda preparatning ta'siri bir martalik doza qabul qilingandan keyin 12 daqiqada rivojlanadi, 95% bemorlarda esa 0,5–1 soat ichida. Cmax qonda 50 daqiqada bir martalik terapevtik doza qabul qilingandan keyin yetadi va 2 kun davomida saqlanadi. Cmax bir martalik qo'llashdan keyin 270 ng/ml va takroriy qo'llashda 5 mg dozasida 308 ng/ml ni tashkil qiladi.
Taqqoslash. Inson to'qimalarida preparatning taqsimlanishi haqida ma'lumot yo'q, shuningdek, levotsetirizinning GEB orqali o'tishi haqida ham. Tadqiqotlarda Cmax jigar va buyraklarda qayd etilgan, CNS to'qimalarida esa minimal. Taqqoslash hajmi — 0,4 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish — 90%.
Biotransformatsiya. Inson organizmida levotsetirizinning taxminan 14% metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayoni oksidlanish, N- va O-dealkilatsiya va taurin bilan birikishni o'z ichiga oladi. Dealkilatsiya birinchi navbatda CYP 3A4 sitoxromi ishtirokida sodir bo'ladi, oksidlanish jarayonida esa ko'plab va (yoki) aniqlanmagan izoformalar ishtirok etadi. Levotsetirizin 5 mg dozada og'iz orqali qabul qilingandan keyin maksimal konsentratsiyalarni sezilarli darajada oshiradigan sitoxrom izofermentlari 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 faoliyatiga ta'sir qilmaydi. Metabolizm darajasining pastligi va metabolizmni bostirish qobiliyatining yo'qligini hisobga olgan holda, levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri (va aksincha) ehtimoldan yiroq.
Chiqarish. Preparatning chiqarilishi asosan glomerulyar filtratsiya va faol kanalik sekretsiya orqali sodir bo'ladi. Kattalarda plazmadan T½ 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Kichik bolalarda preparatning T½ qisqaroq. Kattalarda umumiy klirens — 0,63 ml/min/kg. Levotsetirizin va uning metabolitlarining organizmdan chiqarilishi asosan siydik bilan sodir bo'ladi (kiritilgan preparat dozasining o'rtacha 85,4% chiqariladi). Preparatning qabul qilingan dozasining 12,9% najas bilan chiqariladi.
Maxsus populyatsiyalar
Buyrak funksiyasining buzilishi. Levotsetirizinning organizmdagi aniq klirensi kreatinin klirensi (KLkr) bilan bog'liq. Shuning uchun buyrak funksiyasining o'rtacha va og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlar uchun levotsetirizin qabul qilish oralig'ini KLkr hisobga olgan holda tanlash tavsiya etiladi. Buyrak kasalligining terminal bosqichida anuriya holatida bemorlarning umumiy klirensi, bunday buzilishlar bo'lmagan shaxslarning umumiy klirensi bilan solishtirganda, taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ jarayonida chiqarilgan levotsetirizinning miqdori <10% ni tashkil etdi.
Absorbsiya. Preparat og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va intensiv so'riladi. Preparatning so'rilish darajasi preparatning dozasiga bog'liq emas va ovqat bilan qabul qilishda o'zgarmaydi, lekin preparatning Cmax kamayadi va maksimal qiymatiga kechroq yetadi. Biologik mavjudlik 100% ga yetadi.
50% bemorlarda preparatning ta'siri bir martalik doza qabul qilingandan keyin 12 daqiqada rivojlanadi, 95% bemorlarda esa 0,5–1 soat ichida. Cmax qonda 50 daqiqada bir martalik terapevtik doza qabul qilingandan keyin yetadi va 2 kun davomida saqlanadi. Cmax bir martalik qo'llashdan keyin 270 ng/ml va takroriy qo'llashda 5 mg dozasida 308 ng/ml ni tashkil qiladi.
Taqqoslash. Inson to'qimalarida preparatning taqsimlanishi haqida ma'lumot yo'q, shuningdek, levotsetirizinning GEB orqali o'tishi haqida ham. Tadqiqotlarda Cmax jigar va buyraklarda qayd etilgan, CNS to'qimalarida esa minimal. Taqqoslash hajmi — 0,4 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish — 90%.
Biotransformatsiya. Inson organizmida levotsetirizinning taxminan 14% metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayoni oksidlanish, N- va O-dealkilatsiya va taurin bilan birikishni o'z ichiga oladi. Dealkilatsiya birinchi navbatda CYP 3A4 sitoxromi ishtirokida sodir bo'ladi, oksidlanish jarayonida esa ko'plab va (yoki) aniqlanmagan izoformalar ishtirok etadi. Levotsetirizin 5 mg dozada og'iz orqali qabul qilingandan keyin maksimal konsentratsiyalarni sezilarli darajada oshiradigan sitoxrom izofermentlari 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 faoliyatiga ta'sir qilmaydi. Metabolizm darajasining pastligi va metabolizmni bostirish qobiliyatining yo'qligini hisobga olgan holda, levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri (va aksincha) ehtimoldan yiroq.
Chiqarish. Preparatning chiqarilishi asosan glomerulyar filtratsiya va faol kanalik sekretsiya orqali sodir bo'ladi. Kattalarda plazmadan T½ 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Kichik bolalarda preparatning T½ qisqaroq. Kattalarda umumiy klirens — 0,63 ml/min/kg. Levotsetirizin va uning metabolitlarining organizmdan chiqarilishi asosan siydik bilan sodir bo'ladi (kiritilgan preparat dozasining o'rtacha 85,4% chiqariladi). Preparatning qabul qilingan dozasining 12,9% najas bilan chiqariladi.
Maxsus populyatsiyalar
Buyrak funksiyasining buzilishi. Levotsetirizinning organizmdagi aniq klirensi kreatinin klirensi (KLkr) bilan bog'liq. Shuning uchun buyrak funksiyasining o'rtacha va og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlar uchun levotsetirizin qabul qilish oralig'ini KLkr hisobga olgan holda tanlash tavsiya etiladi. Buyrak kasalligining terminal bosqichida anuriya holatida bemorlarning umumiy klirensi, bunday buzilishlar bo'lmagan shaxslarning umumiy klirensi bilan solishtirganda, taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ jarayonida chiqarilgan levotsetirizinning miqdori <10% ni tashkil etdi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
- Alerzin, tabletka.
- Alerzin, og'iz tomchilari.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan keksa bemorlarda preparat dozasini tuzatish talab qilinmaydi. Faqat jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi.
Qo'llash davomiyligi:
vaqtinchalik allergik rinitli bemorlar (kasallik simptomlarining davomiyligi haftasiga
Bolalar uchun:
Bolalar. Preparatning tabletka shakli 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmaydi, chunki bu dori shakli dozalash rejimini kerakli darajada tuzatishga imkon bermaydi. Ushbu toifadagi bemorlarga pediatriyada qo'llash uchun ko'rsatilgan levotsetirizinning dori shakli tavsiya etiladi.
Preparatning tomchi shaklini yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va 6 oygacha bo'lgan go'daklarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu yosh toifasida ma'lumotlar cheklangan.
Tabletkalar.
6 yoshdan katta bolalarga kuniga 1 marta 5 mg dozada ichkariga.
Og'iz tomchilari.
Preparat 6 oydan katta bolalarga ovqatdan qat'i nazar ichkariga buyuriladi. Tomchilarni oz miqdorda suvda eritish mumkin.
Agar suyultirish qo'llanilsa, ayniqsa bolalarda qo'llanilganda, tomchilar qo'shiladigan suv miqdori bemor yutishi mumkin bo'lgan suv miqdoriga moslashtirilishi kerakligini hisobga olish kerak. Suyultirilgan eritma darhol qabul qilinishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda preparat dozasini buyrak klirensi va tana vazniga qarab individual ravishda tuzatish kerak.
Tavsiya etilgan dozalari:
Preparatning tomchi shaklini yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va 6 oygacha bo'lgan go'daklarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu yosh toifasida ma'lumotlar cheklangan.
Tabletkalar.
6 yoshdan katta bolalarga kuniga 1 marta 5 mg dozada ichkariga.
Og'iz tomchilari.
Preparat 6 oydan katta bolalarga ovqatdan qat'i nazar ichkariga buyuriladi. Tomchilarni oz miqdorda suvda eritish mumkin.
Agar suyultirish qo'llanilsa, ayniqsa bolalarda qo'llanilganda, tomchilar qo'shiladigan suv miqdori bemor yutishi mumkin bo'lgan suv miqdoriga moslashtirilishi kerakligini hisobga olish kerak. Suyultirilgan eritma darhol qabul qilinishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda preparat dozasini buyrak klirensi va tana vazniga qarab individual ravishda tuzatish kerak.
Tavsiya etilgan dozalari:
- 6–12 oylik go'daklar: tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 1,25 mg (5 tomchi);
- 1 yoshdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalar: tavsiya etilgan doza 2,5 mg (10 tomchi). Ushbu doza kuniga 2 marta 1,25 mg (5 tomchi) qo'llaniladi;
- 2–6 yoshgacha bo'lgan bolalar: tavsiya etilgan doza 2,5 mg (10 tomchi). Ushbu doza kuniga 2 marta 1,25 mg (5 tomchi) qo'llaniladi;
- 6–12 yoshgacha bo'lgan bolalar: tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 5 mg (20 tomchi);
- 12 yoshdan katta bolalar va tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 5 mg (20 tomchi).
Ko'rsatmalar
Tabletkalar. Allergik rinit (shu jumladan, yil davomida allergik rinit) va qichishishning simptomatik davolash.
Tomchilar. Mavsumiy allergik rinit (polinoz) va yil davomida allergik rinitning simptomatik davolash;
surunkali idiopatik qichishish.
Tomchilar. Mavsumiy allergik rinit (polinoz) va yil davomida allergik rinitning simptomatik davolash;
surunkali idiopatik qichishish.
Qarshi ko'rsatmalar
- levotsetirizin yoki ushbu dori shaklining har qanday boshqa komponentiga, yoki piperazin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
- og'ir XPN (kreatinin klirensi
- og'ir XPN (kreatinin klirensi
Maxsus ko'rsatmalar
Bir necha guruh bemorlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llashlari kerak:
- buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslar — faol moddaning metabolitlarini chiqarish tezligining pasayishi organizmga toksik ta'sir ko'rsatadi va buyrak to'qimalarining shikastlanishini kuchaytiradi;
- homilador ayollar — levotsetirizin gemato-plasentar to'siqdan o'tib, homilaga zararli ta'sir ko'rsatishi mumkin;
- emizikli onalar — u ham ko'krak sutiga o'tishi mumkin;
- haydovchilar va diqqatni oshirishni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanuvchilar — eng keng tarqalgan nojo'ya ta'sirlardan biri uyquchanlik va sustlik, shuningdek, vaqti-vaqti bilan bosh aylanishi;
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh og'rig'i, charchoq, zaiflik, astenia, tutqanoq, paresteziya, bosh aylanishi, vertigo, hushdan ketish, tremor, disgevziya.
- Psixika tomonidan: uyqu buzilishi, qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar, depressiya, tajovuz, uyqusizlik, o'z joniga qasd qilish fikrlari.
- Yurak tomonidan: yurak urishi kuchayishi, taxikardiya.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'rishning noaniqligi.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: gepatit.
- Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan:
- dizuriya, siydikni ushlab qolish.
- Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik, shu jumladan anafilaksiya.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan: nafas qisilishi.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qusish, qabziyat, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: angionevrotik shish, barqaror dori toshmalari, qichishish, toshma, qichishish.
- Skelet-mushak tizimi, biriktiruvchi to'qima va suyaklar tomonidan: mialgiya.
Tadqiqot natijalari:
vazn ortishi, jigar funktsional testlarining normadan chetga chiqishi.
- Oziqlanish va moddalar almashinuvi buzilishi: ishtahaning oshishi.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi holat: shish.
Preparatni qabul qilish yuqorida sanab o'tilgan nojo'ya ta'sirlarning har qanday ko'rinishida va ularning rivojlanish sababini aniq aniqlash mumkin bo'lmaganda to'xtatilishi kerak.
Dozaning oshib ketishi
Kunlik dozadan oshib ketganda quyidagi belgilar kuzatilishi mumkin:
- uyquchanlik;
- diqqatni jamlashning pasayishi;
- bolalarda asabiylashish va yig'lash, keyin esa sustlik va uyquchanlik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
5 mg plyonka qoplamali tabletkalar blister, № 7, № 14.
Levotsetirizin dihidroxlorid 5 mg.
Boshqa ingredientlar: kremniyli mikrokristalli selluloza, past o'rinli gidroksipropilselluloza, laktoza, magniy stearat;
qoplama tarkibi: Opadry II 33G28523 oq (gipromelloza, titana dioksid (E171), makrogol 3350, triatsetilglitserin, laktoza monohidrat).
5 mg/ml og'iz tomchilari fl. tomchilatgich bilan 20 ml, № 1
Levotsetirizin dihidroxlorid 5 mg/ml.
Boshqa ingredientlar: glitserin 85%, propilenglikol, natriy saxarin, natriy asetat trigidrat, metilparagidroksibenzoat (E 218), propilparagidroksibenzoat (E 216), muzlatilgan sirka kislotasi, tozalangan suv.
Levotsetirizin dihidroxlorid 5 mg.
Boshqa ingredientlar: kremniyli mikrokristalli selluloza, past o'rinli gidroksipropilselluloza, laktoza, magniy stearat;
qoplama tarkibi: Opadry II 33G28523 oq (gipromelloza, titana dioksid (E171), makrogol 3350, triatsetilglitserin, laktoza monohidrat).
5 mg/ml og'iz tomchilari fl. tomchilatgich bilan 20 ml, № 1
Levotsetirizin dihidroxlorid 5 mg/ml.
Boshqa ingredientlar: glitserin 85%, propilenglikol, natriy saxarin, natriy asetat trigidrat, metilparagidroksibenzoat (E 218), propilparagidroksibenzoat (E 216), muzlatilgan sirka kislotasi, tozalangan suv.
