Аллапинин

Allapinin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антиаритмическое.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарата Аллапинин® лаппаконитин гидробромид умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лаппаконитина (Сmах = 28,43 ± 17,34 нг/мл) достигается через Тmах = 0,90 ± 0,40 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для препарата Аллапинин® составляют 55,48 ± 33,84 нг*ч/мл и 53,09 ± 33,74 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t =0,54 ±0,17 ч-1.

Распределение

Биодоступность лаппаконитина составляет 83,61%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения лаппаконитина гидробромида при приеме препарата Аллапинин® составляет 1,5-2 часа (в среднем 1,93 ± 0,40 часа). Время удерживания лаппаконитина гидробромида в крови составляет 2-3,5 часа (в среднем 3,00 ± 0,62 часа).

Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является N-дезацетиллаппаконитин. Максимальная концентрация N-дезацетиллаппаконитина (Сmах = 54,21 ± 34,46 нг/мл) достигается через Tmax = 1,25 ± 0,63 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для N-дезацетиллаппаконитина препарата Аллапинин® составляют 183,06 ± 105,97 нг*ч/мл и 175,59 ± 103,37 нг*ч/мл, соответственно.

Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,32 ± 0,12 ч-1. Биодоступность N-дезацетиллаппаконитина составляет 99,19%.

Период полувыведения N-дезацетиллаппаконитина составляет 2,5-7 часов (в среднем 5,00 ± 2,30 часа). Время удерживания N-дезацетиллаппаконитина в крови составляет 4-8 часов (в среднем 6,18 ± 2,12 часа).

При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено и повышается роль почечной экскреции.

Способ применения

Показания

— наджелудочковая экстрасистолия;
— желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
— пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
— хроническая сердечная недостаточность;
— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (более 1.4 см)
— наличие постинфарктного кардиосклероза;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции почек;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью и под тщательным медицинским контролем, начиная лечение в условиях стационара, следует применять при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях кровообращения.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Одну, две, три или пять контурных ячейковых упаковок № 10 вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.