allmed.pro
Азалептол
Azaleptol
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. "Azaleptol" 0,025 №50
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Россия:
Rp: Clozapini 100 mg
D.t.d. №50 in tab.
S: Принимать по 1 таб. 2 раза в день
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmaxв плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.
T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).
Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью:
быстрое наступление снотворного и седативного действия;
купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней);
антипсихотическое действие (через 1-2 нед.);
действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Устанавливают индивидуально.
Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг.
Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Показания
- Острые и хронические формы шизофрении
- Маниакальные состояния
- Маниакально-депрессивный психоз
- Психомоторное возбуждение при психопатиях
- Эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей)
- Расстройства сна.
Противопоказания
- Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии)
- Угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный)
- Беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет
- Повышенная чувствительность к клозапину.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС:
сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.
- Со стороны пищеварительной системы:
гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
- Со стороны обмена веществ:
увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
- Со стороны системы кроветворения:
редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.
- Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью:
сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
- Прочие:
миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблеткисветло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской; на поверхности таблеток допускается мраморность.
1 таб. клозапин 25 мг.
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
Таблеткисветло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской; на поверхности таблеток допускается мраморность.
1 таб. клозапин 100 мг.
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
