Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Бозентан

Bosentan

Аналоги (дженерики, синонимы)

Бозенекс, Траклир, Бозентан Канон, Вазенекс

Действующее вещество

Бозентан (Bosentanum)

Фармакологическая группа

,

Рецепт

Международный:

Rp. Bosentani 125 mg
D.t.d. № 56 in tabl.
S. По 1 таблетке 2 раза в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ETA и ETB. Вазодилататор.

Бозентан снижает как легочное, так и системное сосудистое сопротивление, приводя к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.

Нейрогормон эндотелин-1 (ЕТ-1) является одним из самых мощных вазоконстрикторов, обладает способностью индуцировать фиброз, клеточную пролиферацию, гипертрофию и ремоделирование миокарда, а также проявляет провоспалительную активность.Эти эффекты вызываются при связывании ЕТ-1 с рецепторами ЕТА и ЕТВ расположенными в эндотелии и клетках гладкой мускулатуры сосудов. Концентрация ЕТ-1 в тканях и плазме крови повышается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях и патологии соединительной ткани, в т.ч. при легочной артериальной гипертензии, склеродермии, острой и хронической сердечной недостаточности, ишемии миокарда, артериальной гипертензии и атеросклерозе, что позволяет предположить участие ЕТ-1 в патогенезе и развитии этих заболеваний. При легочной артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в отсутствие антагонизма рецепторов к ЕТ повышение концентрации ЕТ-1 строго коррелирует с тяжестью и прогнозом указанных заболеваний. Бозентан конкурирует с ЕТ-1 и другими ЕТ пептидами за связывание с ЕТА и ЕТВ рецепторами, с незначительно более высоким сродством к рецепторам ЕТА (Ki=4.1-43 нмоль), по сравнению с рецепторами ЕТВ (Кi=38-730 нмоль).

Бозентан специфически блокирует рецепторы ЕТ и не связывается с другими рецепторами.

Клинические исследования показали, что у пациентов с легочной артериальной гипертензией применение бозентана сопровождается увеличением сердечного индекса и сочетается со значительным снижением давления в легочной артерии, легочного сосудистого сопротивления и среднего давления в правом предсердии.

У пациентов с ЛАГ III ФК и синдромом Эйзенменгера, ассоциированном с врожденными пороками сердца, при применении бозентана в дозах 62.5 мг 2 раза/сут и 125 мг 2 раза/сут через 16 недель терапии не было отмечено ухудшения гипоксемии (сатурация кислорода в плазме крови возросла на 1%). Среднее сосудистое сопротивление в легочной артерии значительно снизилось, улучшилась переносимость физической нагрузки (средняя дистанция теста с 6-минутной ходьбой увеличилась на 53 м).

В исследовании бозентана у пациентов с ЛАГ III ФК, ассоциированной с ВИЧ инфекцией, показан достоверный прирост толерантности к физической нагрузке.

Результаты двух клинических исследований у взрослых пациентов с системной склеродермией и язвенным поражением конечностей (в фазе обострения или в случаях, когда язвенное поражение отмечали в течение последнего года) показали, что применение бозентана сопровождается достоверным уменьшением числа новых язвенных поражений конечностей по сравнению с плацебо в течение всего периода лечения

Способ применения

Для взрослых:

Начальная доза препарата составляет 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4-х недель, затем доза увеличивается до поддерживающей в 125 мг 2 раза в сутки. У части больных при неэффективности применения препарата при приеме дозы 125 мг 2 раза в сутки, возможно некоторое повышение толерантности к физической нагрузке при увеличении дозы до 250 мг 2 раза в сутки. Необходимо внимательно оценить соотношение польза/риск, учитывая негативное дозозависимое влияние препарата на печень.

Прекращение терапии

Имеется ограниченный опыт наблюдений за пациентами после внезапного прекращения терапии препаратом. Сведений о клинически значимом ухудшении в течении легочной артериальной гипертензии в результате резкой отмены препарата нет. Тем не менее, чтобы снизить риск клинического ухудшения состояния больных и предотвратить синдром отмены, дозу препарата рекомендуется снижать постепенно (уменьшая ее наполовину в течение 3-7 дней), одновременно начиная проведение альтернативной терапии.

Снижение числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей

Начальная доза препарата составляет 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4-х недель, затем дозу повышают до поддерживающей - 125 мг 2 раза в сутки.

Клиническое состояние больных необходимо контролировать регулярно, внимательно оценивая соотношения польза/риск для дальнейшей терапии препаратом и учитывая возможность негативного влияния препарата на функцию печени.

Данные об эффективности и безопасности препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Показания

Лечение легочной артериальной гипертензии с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у пациентов II-IV функционального класса по классификации ВОЗ, взрослых и детей старше 3 лет, включая: первичную (идиопатическую и наследственную) легочную артериальную гипертензию; вторичную легочную артериальную гипертензию на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких; легочную артериальную гипертензию, ассоциированную с врожденными пороками сердца и, в частности, с нарушениями показателей гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера; снижение числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей

Противопоказания

- Нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
- исходное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT и/или АЛТ) более чем в 3 раза от ВГН;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
- одновременный прием циклоспорина А;
- применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); -повышенная чувствительность к бозентану.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия, снижение гемоглобина; частота неизвестна - анемия или снижение гемоглобина, когда необходимо проведение гемотрансфузии; нечасто - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции повышенной чувствительности (включая дерматит, кожный зуд и сыпь); анафилактический и/или ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - обморок, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, ассоциированное с гепатитом и/или желтухой; редко - цирроз печени, недостаточность функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - покраснение кожи.

Общие расстройства и нарушения в месте инъекции: очень часто - периферические отеки, задержка жидкости.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 62,5 мг: круглые, двояковыпуклые, цилиндрической формы, оранжево-белого цвета, с гравировкой «62,5» на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: овальные, двояковыпуклые, цилиндрической формы, оранжево-белого цвета, с гравировкой «125» на одной стороне.

Эта информация оказалась полезной?
Доступно в Google Play

Фото препарата

Бозентан

Из той же фарм. группы