allmed.pro
Цефазолин
Cefazolin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Cephazolini 1,0
D.t.d. №20 in flac.
S. по 1,0 2 раза в день, в/м, предварительно растворив в 4 мл воды для инъекций
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Steptococcus pneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам);
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp.; Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.
Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам, нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;
** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов >50%;
*** во внебольничных условиях распространённость резистентности не превышала 10%.
Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г - 1-2 ч, величина Cmax - 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч - 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 85%. Vd - 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T1/2 - 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. - 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 - 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Способ применения
Для взрослых:
В/м , в/в (струйно и капельно).
Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г;
кратность введения - 3-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях - 12 г).
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК:
при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг, и менее можно вводить полную дозу;
при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг, можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч;
при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг, - 1/2 дозы с интервалами 12 ч;
при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг, и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий:
0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Для детей:
Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки.
Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки.
Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч.
Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— сепсис;
— перитонит;
— эндокардит;
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
— инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам
Не назначают новорожденным.
С осторожностью - почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Побочные действия
— Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд;
редко - бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .
— Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
— Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
— Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.
— Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
— Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.
Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 250 мг
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
