Гентаміцину сульфат

Антибактеріальне.

Антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і, таким чином, пригнічує синтез білка збудника. 

Високоактивний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активний також щодо аеробних грампозитивних коків: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніцилінів та інших антибіотиків), деяких штамів Streptococcus spp.

До гентаміцину стійкі Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, деякі штами Streptococcus spp., анаеробні бактерії.

Абсорбція при прийомі всередину - низька (практично не всмоктується, тому застосовується тільки парентерально).

Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. Час досягнення максимальної концентрації після внутрішньом'язового введення - 0,5-1,5 год, після 30 хв внутрішньовенної інфузії - 30 хв, після 60 хв внутрішньовенної інфузії - 15 хв; величина максимальної концентрації в плазмі після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення 1,5 мг/кг становить 6 мкг/мл.

Зв'язок з білками плазми - низький (до 10 %). Об'єм розподілу у дорослих - 0,26 л/кг, у дітей - 0,2-0,4 л/кг, у новонароджених у віці до 1 тиж. і масою тіла менше 1,5 кг - до 0,68 л/кг, у віці до 1 тиж. і масою тіла більше 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, у плевральній, перикардіальній, синовіальній, перитонеальній, асцитичній і лімфатичній рідинах, сечі, у виділеннях ран, гної, грануляціях. Низькі концентрації відзначаються в жировій тканині, м'язах, кістках, жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині.

У терапевтичних концентраціях у дорослих практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при менінгіті концентрація його в спинномозковій рідині збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плаценту. Не піддається метаболізму. Період напіввиведення у дорослих - 2-4 год, у дітей у віці від 1 тиж. до 6 міс. - 3-3,5 год, у новонароджених і недоношених дітей з масою тіла більше 2 кг - 5,5 год, з масою тіла менше 1,5 кг - 11,5 год, до 2 кг - 8 год.

Виводиться в основному нирками в незміненому вигляді; у незначних кількостях - з жовчю. У пацієнтів з нормальною функцією нирок за першу добу виводиться 70-95 %, при цьому в сечі створюються концентрації більше 100 мкг/мл. У пацієнтів зі зниженою клубочковою фільтрацією виведення значно знижується. Виводиться при гемодіалізі - через кожні 4-6 год концентрація зменшується на 50 %. Перитонеальний діаліз менш ефективний - за 48-72 год виводиться 25 % дози. При повторних введеннях кумулюється, головним чином у лімфатичному просторі внутрішнього вуха і в проксимальних відділах ниркових канальців.

Для дорослих:

Для дітей:

- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до гентаміцину мікроорганізмами.

- Для парентерального застосування: гострий холецистит, холангіт, пієлонефрит, цистит, пневмонія, емпієма плеври, перитоніт, сепсис, вентрикуліт, гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин, ранова інфекція, опікова інфекція, інфекції кісток і суглобів.

- Для зовнішнього застосування: піодермія (в т.ч. гангренозна), поверхневий фолікуліт, фурункульоз, сикоз, пароніхії, інфікований себорейний дерматит, інфіковане акне, вторинне бактеріальне інфікування при грибкових і вірусних інфекціях шкіри, інфіковані шкірні рани різної етіології (опіки, рани, важко загоювані виразки, укуси комах), інфіковані варикозні виразки.

- Для місцевого застосування: блефарит, блефарокон'юнктивіт, дакріоцистит, кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, мейбоміт.

- підвищена чутливість до гентаміцину та інших антибіотиків групи аміноглікозидів
- неврит слухового нерва
- важкі порушення функції нирок
- уремія
- вагітність
- лактація (грудне вигодовування)

При застосуванні гентаміцину слід контролювати функції нирок, слухового і вестибулярного апаратів.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів у період лікування слід вживати велику кількість рідини.

- З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.

- З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

- З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, ниркова недостатність.

- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, зниження слуху, вестибулярні розлади, необоротна глухота.

- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка; рідко - набряк Квінке.

Симптоми: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, ниркова недостатність, головний біль (мігрень), сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, вестибулярні розлади, необоротна глухота, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, іноді – набряк Квінке.

Лікування: слід відмінити препарат, для видалення гентаміцину з циркулюючої крові ефективний гемодіаліз, особливо в випадках, коли порушена функція нирок. Ступінь видалення гентаміцину з організму при перитонеальному діалізі суттєво нижча, ніж при гемодіалізі.

Посилює міорелаксуючу дію курареподібних лікарських засобів.

Знижує ефективність лікарських засобів для лікування міастенії.

Метоксифлуран, поліміксини для парентерального застосування та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенізовані вуглеводні як засоби для інгаляційної анестезії, наркотичні анальгетики, переливання великої кількості крові з цитратними консервантами), збільшують ризик нефротоксичної дії та пригнічення дихання (внаслідок посилення нервово-м'язової блокади).

При одночасному застосуванні гентаміцину і "петлевих" діуретиків (фуросеміду, етакринової кислоти) збільшується концентрація в крові гентаміцину, у зв'язку з чим підвищується ризик розвитку токсичних побічних реакцій.

Токсичність посилюється при одночасному застосуванні з цисплатином та іншими ото- і нефротоксичними засобами.

Антибіотики пеніцилінового ряду (ампіцилін, карбеніцилін) посилюють протимікробну дію за рахунок розширення спектру активності.

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів.

Фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.

Краплі очні 0.3%: фл. 5 мл

Краплі очні 1 мл
гентаміцину сульфат 3 мг
5 мл - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.

1 мл розчину для ін'єкцій містить гентаміцину сульфату 40 мг;
в ампулах по 2 мл, в картонній коробці 10 шт.