Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Эноксапарин натрия

Enoxaparinum natrium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Эноксапарин натрия (Enoxaparinum natrium )

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Гепарин натрия, Ривароксабан, Арикстра, Прадакса, Квадрапарин-СОЛОфарм, Лепирудин

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Enoxaparini natrii 9500 ME/ml 0,3 ml № 10
D.S.: Вводить подкожно в переднелатеральную область брюшной стенки 4 раза в день по 1 ампуле

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное, антитромботическое.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе низкомолекулярных гепаринов (молекулярной массой около 4500 дальтон). Оказывает антитромботическое действие. Обладает выраженной активностью в отношении фактора Xa и слабой активностью в отношении фактора IIa. В отличие от нефракционированного стандартного гепарина антиагрегантная активность выражена сильнее, чем антикоагулянтная активность. Не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.

Кроме анти-Ха/IIа активности также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия. Это включает АТ-III-зависимое ингибирование других факторов свертывания, как фактор Vila, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (1ГГФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом.

Фармакокинетика

При п/к введении быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Пик анти-Ха активности эноксапарина в плазме крови достигается через 3-5 ч, что соответствует концентрации 1.6 мкг/мл после введения 40 мг. Анти-IIa активность в плазме крови примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность.

Vd анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет около 4.3 л и приближается к ОЦК.

Эноксапарин натрия в основном метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.

Выведение носит монофазный характер с T1/2 около 5 ч (после однократного п/к введения) и около 7 ч (после многократного введения). Выведение через почки активных фрагментов эноксапарина натрия составляет примерно 10% от введенной дозы, общая почечная экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40% от введенной дозы.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат Эноксапарин натрия должен вводиться путем инъекций (уколов), поэтому обычно Вам его введет Ваш врач или медицинская сестра. Препарат Эноксапарин натрия обычно вводят путем инъекции под кожу (подкожно).
Препарат Эноксапарин натрия можно вводить путем инъекции в вену (внутривенно) при определенных видах инфаркта миокарда.
Препарат Эноксапарин натрия можно вводить в артериальную линию диализной схемы в начале сеанса гемодиализа (способ лечения хронической почечной недостаточности).
Не вводите препарат Эноксапарин натрия в мышцу (внутримышечно).

Рекомендуемая доза
• Предотвращение венозных тромбозов (закупорки венозных сосудов) сгустками крови или другими субстратами при проведении операций пациентам, которые предрасположены к венозным тромбозам (закупорке венозных сосудов)
Доза препарата будет зависеть от Вашего риска тромбоза (образования сгустков крови в венах). Вы будете получать дозу 2000 анти-Ха МЕ (20 миллиграмм) или 4000 анти-Ха МЕ (40 миллиграмм) один раз в день.
Если Вам требуется хирургическая операция, Ваша первая инъекция обычно проводится за 2 часа или за 12 часов до операции.
Если Ваша подвижность ограничена из-за болезни, то Вы, как правило, будете получать дозу 4000 анти-Ха МЕ (40 миллиграмм) один раз в день.

Ваш врач решит, как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия.
• Предотвращение венозных тромбозов (закупорки венозных сосудов) сгустками крови или другими субстратами у пациентов, находящихся на постельном режиме вследствие терапевтических заболеваний, а также у пациентов, предрасположенных к закупорке сосудов и находящихся на постельном режиме вследствие тяжелых инфекционных заболеваний

Вы будете получать дозу 4000 анти-Ха МЕ (40 миллиграмм) один раз в день в течение 6-14 дней. Ваш врач решит, как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия.
• Лечение тромбоза (закупорки) глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии (закупоркой легочной артерии оторвавшимся тромбом) или без тромбоэмболии легочной артерии, кроме случаев тромбоэмболии легочной артерии, требующих медикаментозной терапии или хирургического вмешательства
Вы будете получать препарат в дозе 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки или в дозе 1 мг/кг массы тела два раза в сутки в течение 10 дней. Ваш врач решит, в какой именно дозе и как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия.
• Предотвращение тромбообразования в аппарате для гемодиализа во время сеанса гемодиализа
Вы будете получать препарат в дозе 1 мг/кг массы тела, но в некоторых случаях врач может решить, что Вам нужна более низкая доза. При длительном сеансе (более 4 часов) лечащий врач может ввести Вам дополнительное количество препарата.
• Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без признаков обширного повреждения миокарда на электрокардиограмме в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты
Вы будете получать препарат в дозе 1 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 2-8 дней. Ваш врач решит, как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия. Дополнительно к этой терапии, в случае если у Вас не будет противопоказаний, Вам будет назначена ацетилсалициловая кислота. Начальную дозу и дозу поддерживающей терапии определит Ваш врач.
• Лечение острого инфаркта миокарда с признаками обширного повреждения миокарда на электрокардиограмме у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству
Сначала Вам введут внутривенно препарат в дозе 3000 анти-Ха МЕ (30 миллиграмм), затем сразу же подкожно введут препарат в дозе 1 мг/кг массы тела. Далее Вы будете получать препарат в дозе 1 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 8 дней или до выписки из стационара (в зависимости от того, что произойдет раньше).
Если Ваш вес более 100 кг, то Вам будут вводить однократно не более 10000 анти-Ха МЕ (100 миллиграмм).
Пожилые пациенты
Пациентам в возрасте 75 лет и старше начальное внутривенное введение препарата не производится. Препарат вводят подкожно в дозе 0,75 мг/кг каждые 12 часов (при массе тела более 100 кг разовая доза не может превышать 75 миллиграмм).
Пациенты с нарушением функции печени или почек
Если у Вас есть почечная или печеночная недостаточность, Ваш врач решит, в какой именно дозе и как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия.
Путь и способ введения
Предварительно заполненный одноразовый шприц готов к применению.
Препарат нельзя вводить внутримышечно!
Не смешивайте Эноксапарин натрия с другими инъекционными или инфузионными средствами.
Инструкция по самостоятельному выполнению инъекции препарата Эноксапарин натрия
Устройство шприца
Шприц представляет собой стеклянный шприц с градуировкой или без градуировки с наконечником с иглой из нержавеющей стали, закрытой пластиковой крышкой с резиновой прокладкой, укупоренный уплотнителем с навинчиваемым пластиковым штоком поршня.
Подготовка к инъекции и техника подкожного введения:
1. Тщательно вымойте руки с водой и мылом и высушите полотенцем.
2. Извлеките шприц с препаратом из упаковки и проверьте, что:
срок годности препарата не истек;
шприц не был вскрыт и не поврежден.
3. Примите положение «сидя» или «лежа».
Предпочтительно вводить препарат поочередно в правую и левую стороны живота, исключая область примерно 5 см вокруг пупка. Это поможет уменьшить дискомфорт в месте инъекции.
4. Обработайте место инъекции тампоном, смоченным спиртом.
5. Снимите защитную крышку, вначале прокрутив ее по часовой стрелке, а затем потянув ее по прямой линии от шприца. Не прикасайтесь к игле после снятия крышки и не допускайте контакта иглы с любыми поверхностями.
Если объем раствора в шприце с градуировкой больше, чем необходимо для инъекции, Вы должны удалить избыток раствора перед введением инъекции:
держите шприц иглой вниз;
осторожно надавливайте на шток поршня до тех пор, пока уплотнитель (нижняя часть поршня) не окажется на линии объема, назначенного врачом;
излишки раствора следует утилизировать;
теперь шприц готов к использованию.
Вы можете заметить пузырьки воздуха в шприце. Не пытайтесь удалять пузырьки воздуха перед инъекцией - это может привести к потере части препарата.
6. Аккуратно зажмите кожу для формирования складки. Кожную складку необходимо удерживать большим и указательным пальцами до окончания введения препарата.
7. Держите шприц крепко. Иглу следует вводить перпендикулярно, а не под углом, на всю длину в зажатую складку кожи.
8. Введите все содержимое шприца нажатием на шток поршня. Затем аккуратно удалите иглу и прижмите место инъекции тампоном, смоченным спиртом.
Не следует растирать место введения препарата после инъекции.
9. После использования препарата защитную крышку следует надеть на иглу шприца. Утилизируйте использованный шприц в соответствии с обычной процедурой утилизации медицинских отходов.
При применении препарата строго придерживайтесь рекомендаций, представленных в данной инструкции, а также указаний врача. При возникновении вопросов, обратитесь к врачу.
1) Переход от применения препарата Эноксапарин натрия на прием антагонистов витамина К
Если врач решит, что Вам необходимо продолжать лечение антагонистами витамина K, то Вы будете продолжать получать инъекции препаратом Эноксапарин натрия в постоянной дозе до тех пор, пока показатель свертывания крови, называемый международным нормализованным отношением (МНО), не достигнет значений, выбранных врачом.
2) Переход от приема антагонистов витамина К на применение препарата Эноксапарин натрия
Если Вы применяли антагонисты витамина К до того, как Вам назначили препарат Эноксапарин натрия, первую инъекцию препарата Эноксапарин натрия сделают только после того, как значение МНО окажется ниже желаемого диапазона.
3) Переход от применения препарата Эноксапарин натрия на прием пероральных антикоагулянтов прямого действия
Если врач решит, что Вам необходимо продолжать лечение пероральными антикоагулянтами прямого действия (ПОАК), Вы начнете принимать ПОАК в течение 2 часов до введения очередной запланированной дозы препарата Эноксапарин натрия (в соответствии с инструкцией по применению назначенного врачом ПОАК).
4) Переход от приема пероральных антикоагулянтов прямого действия на применение препарата Эноксапарин натрия
Если Вы применяли ПОАК до того, как Вам назначили препарат Эноксапарин натрия, первую инъекцию препарата Эноксапарин натрия нужно будет сделать в момент времени, соответствующий очередному запланированному применению ПОАК.

Продолжительность применения препарата
Врач определит длительность лечения препаратом в соответствии с Вашим заболеванием. Не прекращайте прием препарата и не меняйте дозировку без консультации с врачом.
Если Вы применили препарата Эноксапарин натрия больше, чем следовало
Если Вы ввели препарата Эноксапарин натрия больше, чем требовалось у Вас могут появиться признаки повышенной кровоточивости, например, носовое, желудочно-кишечное, маточное, почечное кровотечение, подкожные кровоизлияния и т.д. Если что-то из перечисленного применимо к Вам, немедленно обратитесь к врачу или в службу экстренной медицинской помощи. Если есть возможность, возьмите с собой упаковку, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.

Если Вы забыли применить препарат Эноксапарин натрия
Если Вы забыли ввести препарат, свяжитесь с Вашим лечащим врачом для уточнения дальнейшего режима дозирования. Не вводите двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы прекратили применение препарата Эноксапарин натрия
Лечащий врач определит длительность лечения препаратом исходя из Вашего заболевания. Не прекращайте прием препарата и не меняйте дозировку без консультации с врачом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки или медицинской сестре.
Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:
Способ применения
Предварительно заполненный одноразовый шприц готов к применению.

Препарат нельзя вводить внутримышечно!

Подкожное введение
Эноксапарин натрия вводят посредством глубокой п/к инъекции.
Инъекции желательно проводить в положении пациента «лежа».
Не следует выталкивать пузырьки воздуха из шприца перед инъекцией, чтобы избежать потери лекарственного средства при использовании предварительно заполненных шприцев. Если количество вводимого препарата необходимо скорректировать в зависимости от массы тела пациента, следует использовать предварительно заполненные градуированные шприцы, удалив излишки раствора перед инъекцией для достижения необходимого объема. Следует учитывать, что в некоторых случаях невозможно получить точную дозу из-за градуировочных делений на шприце, в этом случае объем должен быть округлен до ближайшего деления.
Инъекции следует проводить поочередно в левую или правую половину передней брюшной стенки.
Иглу необходимо вводить на всю длину, вертикально (не сбоку), в кожную складку, собранную и удерживаемую до завершения инъекции между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции.
Не следует массировать место инъекции после введения препарата.

Внутривенное болюсное введение
Внутривенное болюсное введение эноксапарина натрия должно проводиться через венозный катетер. Эноксапарин натрия может безопасно вводиться с 0,9 % раствором натрия хлорида и 5 % раствором декстрозы (глюкозы). Эноксапарин натрия не должен смешиваться или вводиться вместе с другими лекарственными препаратами. Для того чтобы избежать присутствия в инфузионной системе следов других лекарственных препаратов и их взаимодействия с эноксапарином натрия, венозный катетер должен промываться достаточным количеством 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) до и после внутривенного болюсного введения эноксапарина натрия.

Для проведения болюсного введения 30 мг эноксапарина натрия при лечении острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST с целью рационального использования лекарственного препарата необходимо использовать шприц с соответствующей дозировкой. В случае отсутствия шприца с необходимой дозировкой могут использоваться предварительно заполненные шприцы с градуировкой 40 мг, 50 мг, 60 мг, 70 мг, 80 мг или 100 мг. Для этого необходимо удалить лишнее количество препарата из шприца с тем, чтобы в нем оставалось только 30 мг (0,3 мл).

Доза 30 мг может непосредственно вводиться внутривенно.
Для повышения точности дополнительного внутривенного болюсного введения малых объемов в венозный катетер при проведении чрескожных коронарных вмешательств рекомендуется развести препарат до концентрации 3 мг/мл.
Разведение раствора рекомендуется проводить непосредственно перед введением:
• Для получения раствора эноксапарина натрия с концентрацией 3 мг/мл с помощью предварительно заполненного шприца 60 мг рекомендуется использовать емкость с инфузионным раствором 50 мл (т.е. с 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы)). Из емкости с инфузионным раствором с помощью обычного шприца извлекается и удаляется 30 мл раствора. Эноксапарин натрия (содержимое шприца для подкожного введения 60 мг) вводится в оставшиеся в емкости 20 мл инфузионного раствора.
• Для получения раствора эноксапарина натрия с концентрацией 3 мг/мл с помощью ампулы 60 мг рекомендуется использовать емкость с инфузионным раствором 50 мл (т.е. с 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы)). Из емкости с инфузионным раствором с помощью обычного шприца извлекается и удаляется 30 мл раствора. Содержимое ампулы 60 мг вводится в оставшиеся в емкости 20 мл инфузионного раствора.

Показания

- профилактика тромбоэмболий, особенно в ортопедической практике и общей хирургии;
- лечение тромбозов глубоких вен
- профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
- лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

- состояния с высоким риском развития неконтролируемых кровотечений (в т.ч. язвенные поражения ЖКТ, недавно перенесенный геморрагический инсульт)
- повышенная чувствительность к эноксапарину.

Особые указания

Не вводить в/м. Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми.

При наличии указаний в анамнезе на тромбоцитопении, индуцированные гепарином, эноксапарин натрия можно применять только в случаях крайней необходимости.

Перед началом и во время лечения следует регулярно контролировать число тромбоцитов в периферической крови. При снижении этого показателя на 30-50% от исходной величины эноксапарин натрия следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. Перед началом применения следует отменить средства, которые потенциально могут влиять на гемостаз; если это невозможно, то одновременную терапию проводят под тщательным контролем показателей свертывания.

Отмечалось увеличение экспозиции эноксапарина натрия при его профилактическом применении у женщин с массой тела менее 45 кг и у мужчин с массой тела менее 57 кг, что может приводить к повышенному риску развития кровотечений. Рекомендуется проведение тщательного контроля состояния таких пациентов.

Пациенты с ожирением имеют повышенный риск развития тромбозов и эмболий. Рекомендуется проведение контроля за состоянием пациентов на предмет развития симптомов и признаков тромбозов и эмболий.

Эноксапарин натрия следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе (более чем 100 дней) гепарин-индуцированную тромбоцитопению без циркулирующих антител. Решение о применении эноксапарина натрия в данной ситуации должно быть принято только после оценки соотношения польза/риск и при отсутствии не содержащей гепарин альтернативной терапии.

Профилактика венозных тромбозов и эмболий у пациентов с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме. В случае развития острой инфекции, острых ревматических состояний профилактическое применение эноксапарина натрия оправдано только в том случае, если вышеперечисленные состояния сочетаются с одним из следующих факторов риска венозного тромбообразования: возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и эмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, сердечная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность.

Побочные действия

- Со стороны свертывающей системы крови:редко - умеренная асимптоматическая тромбоцитопения.
- Со стороны печени:редко - обратимое повышение уровня активности печеночных ферментов.
- Аллергические реакции:редко - кожная сыпь, зуд.
- Местные реакции:редко - воспалительная реакция; в единичных случаях - некроз.

Передозировка

Симптомы: случайная передозировка эноксапарина натрия может привести к геморрагическим осложнениям.

Лечение: инъекции эноксапарина натрия можно в значительной степени нейтрализовать медленным в/в введением протамина сульфата (1% раствор). Доза протамина сульфата должна быть равна дозе введенного эноксапарина натрия: следует ввести 1 мг сульфата протамина, чтобы нейтрализовать 1 мг эноксапарина натрия, если он применялся в предыдущие 8 ч. Инфузия 0,5 мг протамина на 1 мг эноксапарина натрия может быть введена, если эноксапарин натрия был введен более чем за 8 ч до протамина или если было определено, что требуется вторая доза протамина. Вторая инфузия 0,5 мг сульфата протамина на 1 мг эноксапарина натрия может быть назначена, если АЧТВ, измеренное через 2–4 ч после первой инфузии, остается продолжительным. Если с момента последней инъекции эноксапарина натрия прошло по крайней мере 12 ч, введение протамина может не потребоваться, однако даже при более высоких дозах протамина АЧТВ может оставаться выше, чем после введения гепарина. Во всех случаях активность антифактора Ха никогда полностью не нейтрализуется (максимум около 60%). Следует проявлять особую осторожность, чтобы избежать передозировки протамина сульфата. Применение протамина сульфата может вызвать тяжелые гипотензивные и анафилактоидные реакции. Поскольку сообщалось о фатальных реакциях, часто напоминающих анафилаксию, протамина сульфат следует назначать только тогда, когда доступны методы реанимации и лечения анафилактического шока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, которые влияют на гемостаз (салицилаты, другие НПВС, декстран 40, тиклопидин, клопидогрел, ГКС, тромболитики, антикоагулянты) усиливается антикоагулянтное действие эноксапарина натрия, возможно развитие геморрагических осложнений.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, повышающими содержание калия в сыворотке крови, следует проводить клинический и лабораторный контроль.

Форма выпуска

Раствор д/и (для инъекций):
прозрачная жидкость от бесцветной до бледно-желтой (по 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 или 1 мл в трехкомпонентных стерильных шприцах из бесцветного нейтрального стекла; в контурной ячейковой упаковке 1 шприц; в пачке из картона 2 или 10 упаковок и инструкция по применению Эноксапарина натрия).

Состав на 1 шприц 2000/4000/6000/8000/10 000 анти-Ха* МЕ** / 0,2/0,4/0,6/0,8/1 мл (эквивалентно 20/40/60/80/100 мг / 0,2/0,4/0,6/0,8/1 мл):
действующее вещество: эноксапарин натрия – 20, 40, 60, 80 или 100 мг*** (2000/4000/6000/8000/10 000 анти-Ха МЕ);
вспомогательные компоненты: вода для инъекций до 0,2/0,4/0,6/0,8/1 мл.
* Лабораторный показатель противосвертывающей активности низкомолекулярного гепарина.
** Международная Единица – единица для измерения дозы вещества на основании его биологической активности.
*** Масса, рассчитанная по количеству используемого эноксапарина натрия (теоретическая активность 100 анти-Ха МЕ/мг).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Эноксапарин натрия