Фексет

Fexet

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика

Фексет  – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет  является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чихание, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет  стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет  не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы и антихолинергической, антиадренергической,         анальгезирующей, противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет  не блокирует медленные калиевые каналы и  не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет  не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации движений. Фексет  не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозозависимый эффект.
Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика

После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексета, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексета из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и  в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексета, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада - азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексета.

Способ применения

Показания

- аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)
- хроническая идиопатическая крапивница

Противопоказания

- гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период лактации

Особые указания

Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты (головокружение, сонливость) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Побочные действия

Часто
- головная боль, усталость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна
- диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея

Редко
- сухость в полости носа и/или гортани
- сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
- боли в груди, миалгии
- реакция фотосенсибилизации

Очень редко
- повышенная возбудимость
- расстройства сна
- нарушение вкусовых ощущений

Передозировка

Симптомы: головокружение,  сонливость, усталость, ощущение сухости во  рту.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фексет не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.

При применении Фексета с эритромицином или кетоконазолом его концентрация в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.

Назначение антацидных препаратов, содержащих алюминия гидроксид и магния гидроксид, за 15 мин до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности, наиболее вероятно, вследствие связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал между приемом Фексета и антацидов должен составлять не менее 2 ч.

Взаимодействия между Фексетом и омепразолом не наблюдалось.

При одновременном применении Фексет не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственные средства с угнетающим действием на ЦНС.

Форма выпуска

Одна таблетка содержит
активное вещество: фексофенадина гидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг.
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, тальк, вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкой на другой (для дозировки 60 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 120 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 180 мг).