Фентанил (Fentanylum): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Фентанил

Fentanylum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Дюрогезик, Матрифен, Долфорин, Луналдин

Действующее вещество

Фентанил (Fentanyl)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Fentanyli 0,005%-2 ml
D.t.d: №5 in amp.
S: Вводить в вену струйно по 2 мл при сильных болях.

Россия:

Rp: Sol. Fentanyli 0,005%-2 ml 
D.t.d: №5 in amp. 
S: Вводить в вену струйно по 2 мл при сильных болях.

Rp: TTS  Fentanyli 25 mkg/h
D.t.d: №5  
S: на 72 часа накладывать на плоскую поверхность

Рецептурный бланк:
ампулы - 107-1/у-НП
пластырь - 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности.
Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ.
Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток.

В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м - через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг - 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз - 1-2 ч, при использовании ТТС - 72 ч.

Фармакокинетика Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, - 0.3-1.5 нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Объем распределения - 60-80 л (3.1-7.8 л/кг).
Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс - 400-500 мл/ мин, T1/2 - 10-30 мин. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). После аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации - около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС.
После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления пластыря концентрация препарата постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации) объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после аппликации ТТС - 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2

Способ применения

Для взрослых:

В/в, в/м. Взрослым при подготовке к операции за 10-15 мин до начала - в/в, 0.05-0.1 мг фентанила с 2.5-5 мг дроперидола.
Для общей анестезии - в/в, 0.4-0.6 мг, для поддержания анестезии - в/в, 0.05-0.2 мг через каждые 20-30 мин, для обезболивания после операции - в/м - 0.05-0.1 мг, при необходимости в повторных дозах через 1 или 2 ч.
Для купирования боли при инфаркте миокарда - 0.1 мг вместе с 5 мг дроперидола (в течение 3 мин).

Пластырь - местно, на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, - начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения

Для детей:

Детям при подготовке к хирургической операции - 2 мкг/кг;
для общей анестезии - 10-150 мкг/кг в/в или 150-250 мкг/кг в/м;
для поддержания анестезии - 1-2 мкг/кг в/в или 2 мкг/кг в/м.
Детям до 2 лет дозы не установлены.

Показания

- для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом)
- для премедикации (в составе определенных схем)
- для вводного наркоза
- для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях)
- в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах.
- для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
  • акушерские операции (до извлечения плода)
  • выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
  • угнетение дыхательного центра
  • пневмония
  • ателектаз и инфаркт легкого
  • бронхиальная астма
  • склонность к бронхоспазму
  • заболевания экстрапирамидной системы
  • внутричерепная гипертензия
  • кишечная непроходимость
  • лекарственная зависимость
  • алкоголизм
  • наркомания
  • беременность
  • период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
  • применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Побочные действия

  • Со стороны иммунной системы: неизвестно – гиперчувствительность (анафилактический шок, анафилактические реакции, крапивница).
  • Психические расстройства: нечасто – эйфория.
  • Со стороны нервной системы: часто – дискинезия, седативный эффект, головокружение; нечасто – головная боль; неизвестно – судороги, потеря сознания, миоклонус.
  • Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрительного восприятия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, тахикардия, аритмия, гипотензия, гипертензия, боли по ходу вены; нечасто – флебит, колебания кровяного давления; неизвестно – остановка сердца.
  • Со стороны дыхательной системы: часто – ларингоспазм, бронхоспазм, апноэ; нечасто – гипервентиляция, икота; неизвестно – угнетение дыхания.
  • Со стороны органов ЖКТ: очень часто – тошнота, рвота.
  • Со стороны кожи: часто – аллергический дерматит; неизвестно – зуд.
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – ригидность мышц (в том числе грудной клетки).

Прочие: часто – послеоперационная спутанность сознания; нечасто – гипотермия, озноб,послеоперационное возбуждение, осложнения анестезии со стороны дыхательных путей.

При использовании фентанила совместно с нейролептиками могут возникнуть следующие побочные реакции: озноб и/или миоклонус, беспокойство, послеоперационные галлюцинации и экстрапирамидальные симптомы.

Форма выпуска

Ампулы по 2 и 5 мл 0,005% раствора. Активное вещество: фентанил – 0,1 мг; Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат – 0,068 мг, вода для инъекций– до 2 мл.
Прозрачный бесцветный раствор.

Эта информация оказалась полезной?
Доступно в Google Play

Фото препарата

Фентанил

Из той же фарм. группы