Флюанксол

Fluanxol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Нейролептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.

Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При в/м введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 ч.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флюанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.

Способ применения

Показания

В дозе до 3 мг/сут.
- Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.
- Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.
- Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания

• любые состояния, сопровождающиеся подавлением сознания, в том числе по причине приема алкоголя, опиоидных анальгетиков или барбитуратов;
• врожденная непереносимость фруктозы и/или галактозы;
• недостаточность изомальтазы, лактазы, сахаразы;
• нарушение всасывания галактозы и глюкозы (для таблеток);
• сосудистый коллапс;
• кома;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата или фенотиазинам.

Особые указания

В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с применением Флюанксола в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

• Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
• Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
• Со стороны эндокринной системы:редко - гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.
• Со стороны обмена веществ и питания: часто -повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто - снижение аппетита; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
• Нарушения психики: часто бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто - спутанность сознания; неизвестно - суицидальные мысли, суицидальное поведение.
• Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания; от нечасто до редко -поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства; очень редко злокачественный нейролептический синдром.
• Со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - непроизвольное движение глазных яблок.
• Со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
• Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, «приливы»; очень редко - венозная тромбоэмболия.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -сухость во рту; часто - запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто -боль в животе, тошнота, метеоризм.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто -изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - желтуха.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, повышенное потоотделение; нечасто дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
• Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто миалгия; нечасто - мышечная ригидность.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто -задержка мочи, расстройство мочеиспускания.
• Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко гинекомастия, галакторея, аменорея.

Передозировка

Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.

Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.

При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Фармацевтическое взаимодействие

Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

Форма выпуска

Препарат Флюанксол выпускается в форме таблеток в оболочке по 50 или 100 штук в упаковке
Одна таблетка Флюанксола в качестве активного ингредиента содержит 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флупентиксола.

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 20 мг/мл, №10 - ампула 1 мл (10) - пачка картонная