Флюанксол

Fluanxol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Флупентиксол (Flupentixolum)

Фармакологическая группа

Нейролептики

Из этой же фармакологической группы

Азенапин, Клопиксол, Клопиксол акуфаз, Зуклопентиксол, Сульпирид, Амдоал

Рецепт

Фармакологическое действие

Нейролептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.

Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При в/м введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 ч.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флюанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.

Способ применения

Показания

В дозе до 3 мг/сут.
- Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.
- Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.
- Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания

• любые состояния, сопровождающиеся подавлением сознания, в том числе по причине приема алкоголя, опиоидных анальгетиков или барбитуратов;
• врожденная непереносимость фруктозы и/или галактозы;
• недостаточность изомальтазы, лактазы, сахаразы;
• нарушение всасывания галактозы и глюкозы (для таблеток);
• сосудистый коллапс;
• кома;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата или фенотиазинам.

Особые указания

В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с применением Флюанксола в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

• Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
• Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
• Со стороны эндокринной системы:редко - гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.
• Со стороны обмена веществ и питания: часто -повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто - снижение аппетита; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
• Нарушения психики: часто бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто - спутанность сознания; неизвестно - суицидальные мысли, суицидальное поведение.
• Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания; от нечасто до редко -поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства; очень редко злокачественный нейролептический синдром.
• Со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - непроизвольное движение глазных яблок.
• Со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
• Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, «приливы»; очень редко - венозная тромбоэмболия.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -сухость во рту; часто - запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто -боль в животе, тошнота, метеоризм.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто -изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - желтуха.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, повышенное потоотделение; нечасто дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
• Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто миалгия; нечасто - мышечная ригидность.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто -задержка мочи, расстройство мочеиспускания.
• Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко гинекомастия, галакторея, аменорея.

Передозировка

Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.

Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.

При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Фармацевтическое взаимодействие

Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

Форма выпуска

Препарат Флюанксол выпускается в форме таблеток в оболочке по 50 или 100 штук в упаковке
Одна таблетка Флюанксола в качестве активного ингредиента содержит 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флупентиксола.

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 20 мг/мл, №10 - ампула 1 мл (10) - пачка картонная