Флюанксол

Fluanxol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Флупентиксол, Клопиксол депо, Клопиксол-акуфаз

Діюча речовина

Флупентиксол (Flupentixolum)

Фармакологічна група

Нейролептики

З тієї ж фармакологічної групи

Азенапин, Клопиксол, Клопиксол акуфаз, Зуклопентиксол, Сульпирид, Амдоал

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: "Fluanxol" 5 mg
D.t.d. № 50 in tabulettis
S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Flupentixoli 0,005
D.t.d. № 50 in tabulettis
S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Нейролептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.

Фармакодинаміка

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.

Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При в/м введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 ч.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флюанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.

Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения
Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.

Пожилые пациенты:
рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.

Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы.

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта.

Начальная суточная доза - 3-15 мг - делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия - 5-20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром.

Пожилые пациенты:
рекомендуются более низкие дозы.

Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет.

Сниженная функция почек:
Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Сниженная функция печени:
Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.

Показання

В дозе до 3 мг/сут.
- Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.
- Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.
- Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Протипоказання

любые состояния, сопровождающиеся подавлением сознания, в том числе по причине приема алкоголя, опиоидных анальгетиков или барбитуратов;
врожденная непереносимость фруктозы и/или галактозы;
недостаточность изомальтазы, лактазы, сахаразы;
нарушение всасывания галактозы и глюкозы (для таблеток);
сосудистый коллапс;
кома;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к ингредиентам препарата или фенотиазинам.

С осторожностью:

- органические патологии головного мозга;
- судорожные состояния, эпилепсия (возможно увеличение частоты припадков в результате уменьшения судорожной готовности);
- повышенный риск развития инсульта;
- печеночная недостаточность тяжелого течения;
- гипомагниемия, гипокалиемия;
- заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе (повышен риск понижения АД), в том числе брадикардия (меньше 50 уд./мин), удлинение интервала QT, недавний инфаркт миокарда, аритмия, сердечная недостаточность (некомпенсируемая);
- глаукома или факторы риска ее развития;
- язвенная болезнь ЖКТ;
- алкоголизм (возможно увеличение угнетения ЦНС);
- лейкопения;
- феохромоцитома;
- нарушения дыхания, которые связаны с инфекциями острого характера, эмфиземой легких, бронхиальной астмой;
- болезнь Паркинсона (обострение экстрапирамидных эффектов);
- синдром Рейе (возможное увеличение гепатотоксического действия);
- задержка мочи и аденома простаты с клиническими проявлениями;
- периоды грудного вскармливания и беременности.

Особливі вказівки

В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с применением Флюанксола в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:редко - гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.
Со стороны обмена веществ и питания: часто -повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто - снижение аппетита; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто - спутанность сознания; неизвестно - суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания; от нечасто до редко -поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства; очень редко злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, «приливы»; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -сухость во рту; часто - запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто -боль в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто -изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, повышенное потоотделение; нечасто дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто миалгия; нечасто - мышечная ригидность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто -задержка мочи, расстройство мочеиспускания.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко гинекомастия, галакторея, аменорея.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно - неонатальный синдром отмены.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость, астения.

Как и при применении других антипсихотических препаратов при приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии фибрилляция и тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade des Pointes).Резкое прекращение приема флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций «отмены». Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 - 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозування

Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.

Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.

При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Фармацевтическое взаимодействие

Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

Лікарська форма

Препарат Флюанксол выпускается в форме таблеток в оболочке по 50 или 100 штук в упаковке
Одна таблетка Флюанксола в качестве активного ингредиента содержит 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флупентиксола.

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 20 мг/мл, №10 - ампула 1 мл (10) - пачка картонная