allmed.pro
Хлоридин
Chloridinum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства
Из этой же фармакологической группы
Пиразинамид, Нифурател, Макмирор, Кандибене, Орнидазол, Бедаквилин
Рецепт
Международный:
Rp.: Chloridini 0,025
D. t. d. N 10 in tab.
S. Внутрь, по 2 таблетки 2 раза в день
Россия:
Rp.: Pyrimethamini 0,025
D. t. d. N 10 in tab.
S. по 0,03 г препарата в сутки в 2–3 приёма в течение 3 дней.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Противопротозойное.
Фармакодинамика
Хлоридин обладает антитоксоплазмоидным и противомалярийным действием. В основе механизма действия лежит блокировка фолатредуктазы, осуществляющую переход фолиевой кислоты в фолиновую. Препарат обладает выраженной активностью в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, falciparum, malariae), вызывающих различные виды малярии, а также возбудителя Toxoplasma gondii (токсоплазмоза), оказывает шизонтоцидное действие.
Хлоридин активен, как в отношении плазмодиев, циркулирующих в кровеносном русле, так и относительно плазмодиев, находящихся в гепатоцитах. Препарат в человеческом организме оказывает влияния на половые формы малярийного плазмодия, однако, подавляет процесс оплодотворения гамонт в организме переносчика. Оказывает спороцидный эффект относительно Plasmodium falciparum/vivax и снижает циклическую передачу спор при условии широкого использования. Активность препарата относительно возбудителя токсоплазмоза усиливается при его сочетанном приеме с сульфаниламидами. У плазмодиев быстро развивается устойчивость к препарату.
Фармакокинетика
Хлоридин при приеме внутрь в ЖКТ всасывается относительно медленно, достигая максимальной концентрации в крови через 4-6 часов. Связь с белками крови 80%. Аккумулируется в организме, преимущественно в селезенке, печени, почках. В крови после однократного приема циркулирует на протяжении 7-8 суток. Период полувыведения длительный, порядка — 90 часов. Проникает через ГЭБ. Выводится в виде метаболитов почками, частично с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 110 часов.
Способ применения
Для взрослых:
Для лечения малярии взрослым назначают внутрь по 0,03 г препарата в сутки в 2–3 приёма в течение 3 дней.
Для лечения острых приступов малярии Хлоридин назначается в первые сутки по 0,05 г (в 1–2 приёма), в последующие 2–3 суток — по 0,025 г. Всего на курс лечения назначают 0,1–0,2 г препарата.
Лечение малярии Хлоридином проводится только в сочетании с Галохином или Хингамином.
Для профилактики малярии Хлоридин назначают по 0,025 г 1 раз в неделю в течение всего эпидемически опасного периода.
Для лечения токсоплазмоза (врождённого и приобретенного) Хлоридин применяется по одной из двух схем:
Первая схема — Хлоридин применяется в комбинации с Сульфадимезином — в течение 10 дней взрослым больным даётся 2 раза в день по 0,025 г Хлоридина и 2–3 раза в день по 2 таблетки Сульфадимезина (суточная доза 2–3 г). Затем делают десятидневный перерыв и повторяют такой же курс лечения. Такие десятидневные курсы проводят 2–4 раза.
Вторая схема — рекомендуются более короткие курсы лечения, а именно: из трёх пятидневных курсов лечения с перерывом между ними в 7–10 дней. Взрослым Хлоридин назначается по 0,025 г 2 раза в день, Сульфадимезин в 1-й день лечения — по 6 г в сутки в 3–4 приёма, в последующие дни — по 4 г в сутки.
При остром токсоплазмозе взрослым назначают по 0,025 г препарата 2–3 раза в сутки, детям — по 0,5-1 мг/кг массы тела в сутки.
Одновременно назначают Сульфадимезин.
Проводят 3 курса лечения по 5–7 дней с интервалом в 7–10 дней.
При хроническом токсоплазмозе назначают один курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией
Для детей:
Первая схема — Детям лечение Хлоридином и Сульфадимезином ведется по той же схеме. В возрасте 1–3 лет назначают Хлоридина 0,01 г; 4–7 лет — 0,02 г; 8–11 лет — 0,03 г; 12–15 лет — 0,04 г в сутки.
Суточная доза Хлоридина даётся в 2–3 приёма. Суточная доза Сульфадимезина (даваемая также в 2 приёма) для детей до 5 лет составляет 0,05–0,1 г на 1 кг веса, от 6 до 10 лет — 1,6 г; от 11–15 лет — 2 г.
Вторая схема — Детям Хлоридин назначают из расчета 0,0005–0,001 г на 1 кг массы тела в сутки, Сульфадимезин — по 0,2 г на 1 кг веса в сутки, суточные дозы даются в 2 приёма.
Показания
- малярия - в сочетании с хингамином или сульфаниламидами;
- токсоплазмоз - в сочетании с сульфадимезином.
Противопоказания
Заболевания кроветворных органов и почек.
Особые указания
При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.
Побочные действия
- головная боль
- головокружение
- боли в области сердца
- диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови).
- лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Передозировка
Прием препарата в значительной дозировке вызывает тошноту, циркуляторные расстройства, рвоту, угнетение дыхательного центра, судороги.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с сульфаниламидами, хинином.
Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга.
Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками).
Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени.
У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в упаковке по 10 штук.
