Хлорпропамид

Chlorpropamidum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины I поколения. Возможный механизм действия связан со стимуляцией секреции инсулина в присутствии функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Снижает скорость продукции глюкозы печенью. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Увеличивает высвобождение инсулина, усиливает его действие на утилизацию глюкозы мышцами и печенью; тормозит липолиз в жировой ткани. Начало гипогликемического действия отмечается через 1 ч после приема, максимум - через 3-6 ч, продолжительность действия - не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема разовой дозы 250 мг Cmax составляет 49.9 мкг/мл и достигается через 2-4 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы. Распределяется во внутриклеточной жидкости, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется (80%) в печени с образованием 4 метаболитов. T1/2 - 25-60 ч. Длительное применение не приводит к кумуляции, т.к. уровни всасывания и выведения стабилизируются через 5-7 сут после начала приема. Выводится почками - 80-90% в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 96 ч.

Способ применения

Показания

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии), диабетическая микроангиопатия (начальные формы), несахарный диабет.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам и сульфонамидам), сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, микроангиопатия, печеночная недостаточность, ХПН (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства.C осторожностью.

Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, аденогипофизарная недостаточность, болезнь Аддисона, лейкопения, гранулоцитопения, беременность, период лактации; почечная и/или печеночная недостаточность.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с болезнью Аддисона, при лихорадке, хроническом алкоголизме, заболеваниях щитовидной железы, аденогипофизарной недостаточности, лейкопении, гранулоцитопении, почечной и/или печеночной недостаточности.

Не рекомендуется применять у пациентов старше 65 лет.

В процессе курсового лечения необходим систематический контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы, почек и печени, а также регулярный осмотр окулиста. При длительном применении возможно снижение чувствительности к пероральным гипогликемическим средствам.

При добавлении хлорпропамида к ранее проводимому лечению инсулином (в случаях, если суточная доза инсулина не превышала 40 ЕД) дозу инсулина обычно уменьшают на 50%.

При гипогликемии, если пациент находится в сознании, то назначают внутрь глюкозу (или раствор сахара); при потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном употреблении алкоголя возможно покраснение лица и ощущение жара (flush reaction).

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны органов ЖКТ: < 5% — тошнота; < 2% — анорексия или чувство голода; редко — рвота, диарея, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: < 3% — зуд; ≤ 1% — крапивница, макулопапулезная сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая и гемолитическая анемии, эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия.

Лечение: при умеренной гипогликемии — прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами — введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл), тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24–48 ч.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, фенирамидол, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, фосфамиды, аллопуринол, производные кумарина, циклофосфамид, ПАСК, оксифенбутазон, средства, блокирующие канальцевую секрецию, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины усиливают гипогликемическое действие.

Барбитураты, ацетазоламид, хлорпромазин, ГКС, эпинефрин, адреностимуляторы, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов, диуретики, гормоны щитовидной железы, фенитоин, изониазид, соли лития, этанол, слабительные средства (после длительного применения), фенотиазин, фенитоин, рифампицин ослабляют эффект.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2.