Комбисарт

Combisart

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Комбисарт содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля АД у пациентов с эссенциальной АГ: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан к классу антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА)ІІ. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект и снижает АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.

Амлодипин.
Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает снижение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению АД. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в местах дигидропиридиновых и негидропиридиновых связей. Сократительные процессы сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.

После введения препарата в терапевтических дозах пациентам с АГ амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положениях пациента лежа и стоя. Такое снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС или уровня катехоламинов в плазме крови придлительном применении.

Эффект коррелирует с концентрациями в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста.

У пациентов с АГ и нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводят к снижению ренального сосудистого сопротивления и повышению уровня гломерулярной фильтрации, а также эффективного почечного потока плазмы крови без изменений фильтрующейся фракцииили протеинурии.

Как и в случае с другими блокаторами кальциевых каналов, измерения гемодинамики сердечной функции в покое и при нагрузке (или при ходьбе) у пациентов с нормальной функцией желудочков, пролеченных амлодипином, в целом показали небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке (dP/dt) или на конечное диастолическое АД, или объем левого желудочка. В гемодинамических исследованиях амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах даже при сочетанном введении с блокаторами β-адренорецепторов.

Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости. При применении амлодипина в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с эссенциальной АГ или стенокардией изменений показателей ЭКГ не отмечают.

Наблюдали позитивные клинические эффекты амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ИБС, подтвержденной ангиографически.

Валсартан.
Валсартан является активным, мощным и специфическим АРАІІ, который предназначен для внутреннего применения. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые редко распространены и ответственны за эффекты ангиотензина ІІ. Повышенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сходство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами.

Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы ІІ, который преобразует ангиотензинІ в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Исходя из отсутствия влияния на АПФ и потенцирование активности брадикинина или субстанции Р, применение АРАII, как правило, не сопровождается кашлем. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Применение препарата пациентам с АГ приводит к снижению АД, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после применения внутрь разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4–6ч.

Антигипертензивный эффект сохраняется более 24ч после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается в течение 2–4 нед и удерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит квозобновлению АГ или к другим побочным клиническим явлениям.

Установлено, что валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II–IV класса поNYHA). Более значимый эффект достигался у пациентов, не применявших ингибиторы АПФ (иАПФ) или блокаторы β-адренорецепторов. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.

Валсартан/амлодипин.
Комбинация амлодипина и валсартана обеспечивает дозозависимое аддитивное снижение АД во всем интервале терапевтических доз. Гипотензивное действие после приема разовой дозы комбинации сохраняется в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

ПрепаратКомбисартназначается при эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов, артериальное давление которых не регулируется с помощью монотерапии амлодипином или валсартаном

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к активной субстанции, производных дигидропиридина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени или холестаз.
- Тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мг / мин / 1,73 м 2); также препарат противопоказан пациентам, которые находятся на диализе.
- Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА), включая валсартан, или ингибиторов АПФ (АПФ) с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мг / мин / 1,73 м 2 ).
- Беременность или планирование беременности
- Тяжелая гипотензия.
- Шок (включая кардиогенный шок).
- Обструкция выводного тракта левого желудочка (например гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз аорты тяжелой степени).
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность;

— Со стороны органа зрения: нарушения зрения, ослабление зрения;

— Со стороны психики: возбуждение;

— Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации, головокружение, сонливость, постуральноe головокружение, парестезия;

— Со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение, шум в ушах;

— Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, обморок;

— Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия;

— Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле и гортани;

— Со стороны питания и метаболизма: гипокалиемия, анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия;

— Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальный дискомфорт и боль в верхней части живота, запор, диарея, тошнота, сухость во рту;

— Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема, повышенная потливость, крапивница, экзантема, зуд;

— Со стороны костно-мышечной системы: припухлость суставов, боль в спине, артралгия, мышечные судороги, ощущение тяжести;

— Со стороны почек и мочевыделительной системы: ускоренное мочеиспускание, повышенное выделение мочи;

— Со стороны репродуктивной системы: нарушение эректильной функции;

Общие нарушения: отеки, отек мягких тканей, отек лица, периферический отек, повышенная утомляемость, покраснение лица, приливы, астения, гиперемия;
инфекции: назофарингит, грипп.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке