Мемаксин

Memaxine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Препарати на лікування деменції. Інші препарати на лікування деменції.

Фармакодинаміка

Мемаксин – будучи неконкурентним антагоністом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторів, блокує патологічне збільшення вмісту глутамату, що може призводити до нейронної дисфункції.

Мемаксин надає патогенетичну дію на дегенеративні процеси в центральній та периферичній нервовій системі, підвищує виділення біогенних амінів та інгібує їх зворотне поглинання, чим покращує процес передачі нервового імпульсу, а також впливає на процеси іонного транспорту в мембрані нейронів та надає нейропротективну дію.

Фармакокінетика

Після приймання внутрішньо Мемаксин швидко і повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність становить приблизно 100%. Tmax досягається протягом 3-8 годин. Стійкі концентрації (70-150 нг/мл) досягаються при застосуванні добових доз 20 мг. Відношення активного інгредієнта, виявленого в цереброспінальній рідині (ЦСЖ), до вмісту в сироватці після приймання добових доз 5-30 мг, становить 0,52. Зв'язування із білками плазми становить 45%. Після перорального приймання 80% дози визначається у крові у незміненому вигляді. Головні метаболіти мемаксину, N-3,5-диметил-глудантан, змішаний ізомер 4- і 6-гідроксимемантину і 1-нітрозо 3,5-диметил-адамантан, не мають NMDA-антагоністичної активності. При нормальній функції нирок кумуляції мемаксину не відмічено. Елімінація протікає двофазно. Т1/2 становить у середньому у першій фазі 4-9 год, у другій фазі – 40-65 год. Виводиться переважно нирками (75-90%).

Спосіб застосування

Показання

• Хвороба Альцгеймера середньої та тяжкої форми

Протипоказання

• підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату
• виражені порушення функції нирок
• виражені порушення функції печінки
• вагітність та період лактації
• дитячий та підлітковий вік до 18 років

Особливі вказівки

Лікування має призначатися та контролюватись лікарем, який має досвід діагностики та лікування деменції Альцгеймера. Починати лікування слід тільки за наявності поряд з пацієнтом особи, що доглядає, регулярно контролює прийом медичного препарату пацієнтом. Необхідно проводити регулярний аналіз клінічної користі від застосування Мемаксину та переносимості лікування пацієнтом відповідно до клінічних стандартів протягом трьох місяців від початку лікування. Підтримуюча терапія може бути продовжена за наявності сприятливого терапевтичного ефекту та хорошої переносимості пацієнтом Мемаксину. Слід розглянути необхідність припинення лікування Мемаксином за відсутності сприятливого терапевтичного ефекту або якщо пацієнт не переносить лікування.

Побічні ефекти

Часто

• запаморочення, біль голови, сонливість
• артеріальна гіпертензія
• задишка
• запори

• грибкові інфекції
• сплутаність свідомості, неспокій, підвищена збудливість, безсоння, стомлюваність, галюцинації (галюцинації, в основному, спостерігалися у пацієнтів з тяжким перебігом хвороби Альцгеймера)
• Порушення ходи
• Підвищення внутрішньоочного тиску
• рцева недостатність, венозні тромбози/тромбоемболії
• порушення функції органів дихальної системи, грудної клітки та середостіння
• блювота

• судомні напади

• психотичні реакції Альцгеймера
• панкреатит

Передозування

Симптоми: стомлюваність, слабкість, занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, проконвульсивність, сонливість, ступор, сплутаність свідомості, втрата свідомості, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації та порушення ходи, блювання та діарея.

Лікування: У разі передозування лікування має бути симптоматичним. Спеціального антидоту при інтоксикації чи передозуванні немає. Промивання шлунка, активоване вугілля для запобігання потенційній рециркуляції в кишечнику та печінці, окислення сечі, форсований діурез.

Лікарняна взаємодія

Мемаксин посилює дію барбітуратів, нейролептиків, антихолінергічних засобів, агоністів допамінергічних рецепторів. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з епілепсією, наявністю судом в анамнезі, або наявністю факторів, що призводять до епілепсії.

Слід уникати одночасного прийому антагоністів N-метил-D-аспартату (NMDA), таких як амантадин, кетамін або декстрометорфан.

При сумісному застосуванні Мемаксин може змінити дію дантролену або баклофену, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.

Інші діючі речовини, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин і нікотин, що використовують ту саму систему транспотрта катіонів у нирках, що й амантадин, також можуть взаємодіяти з мемантином, створюючи потенційний ризик підвищення концентрацій у плазмі.

Існує можливість зниження рівня гідрохлортіазиду в сироватці при одночасному прийманні з мемантином.

У післяреєстраційному застосуванні препарату зареєстровано кілька ізольованих випадків підвищення міжнародного нормалізованого відношення (INR) у пацієнтів, які одночасно приймають варфарин. Хоча причинно-наслідкового зв'язку встановлено не було, рекомендується ретельний контроль протромбінового часу або INR у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти.

Кліренс може зменшуватися при одночасному застосуванні інгібіторів карбоангідрази та бікарбонату натрію.

Лікарська форма

По 20 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлорид/поліетилен/полівінілдихлоридної та алюмінієвої фольги.

По 5 контурних упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону.