Memaksin
Memaxine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Memantina gidroxlorid, Akatinol Memantin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tabletkalar Memaxin 0,01 №30
D.S.: Kuniga 1 marta 1 tabletka ichish uchun.
Rp.: Tomchilar Memaxin 10 mg/g 100 ml
D.S.: Kuniga 1 marta 20 tomchi ichish uchun, suvda eritib.
D.S.: Kuniga 1 marta 1 tabletka ichish uchun.
Rp.: Tomchilar Memaxin 10 mg/g 100 ml
D.S.: Kuniga 1 marta 20 tomchi ichish uchun, suvda eritib.
Farmakologik xossalar
Demensiyani davolash uchun preparatlar. Demensiyani davolash uchun boshqa preparatlar. Memantin.
Farmakodinamika
Memaksin – N-metil-D-aspartat (NMDA) retseptorlarining raqobatsiz antagonisti sifatida, glutamatning patologik ko'payishini bloklaydi, bu esa neyron disfunktsiyasiga olib kelishi mumkin.
Memaksin markaziy va periferik asab tizimidagi degenerativ jarayonlarga patogenetik ta'sir ko'rsatadi, biogen aminlarning ajralishini oshiradi va ularning qayta so'rilishini inhibe qiladi, bu esa nerv impulslarini o'tkazish jarayonini yaxshilaydi, shuningdek, neyronlar membranasidagi ion transport jarayonlariga ta'sir qiladi va neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi.
Memaksin markaziy va periferik asab tizimidagi degenerativ jarayonlarga patogenetik ta'sir ko'rsatadi, biogen aminlarning ajralishini oshiradi va ularning qayta so'rilishini inhibe qiladi, bu esa nerv impulslarini o'tkazish jarayonini yaxshilaydi, shuningdek, neyronlar membranasidagi ion transport jarayonlariga ta'sir qiladi va neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng, Memaksin me'da-ichak traktidan (MITr) tez va to'liq so'riladi. Biologik mavjudligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Tmax 3-8 soat ichida erishiladi. Barqaror konsentratsiyalar (70-150 ng/ml) kunlik 20 mg dozada qo'llanganda erishiladi. Faol ingredientning miya orqa suyuqligidagi (MOS) miqdori, qonda kunlik 5-30 mg dozadan keyin, 0,52 ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 45% ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, dozani 80% o'zgarmagan holda qonda aniqlanadi. Memaksinning asosiy metabolitlari, N-3,5-dimetil-gludantan, 4- va 6-gidroksimemantin aralash izomeri va 1-nitrozo 3,5-dimetil-adamantan, NMDA-antagonistik faollikka ega emas. Normal buyrak funksiyasida Memaksin kümülyatsiyasi kuzatilmaydi. Eliminatsiya ikki fazali bo'ladi. T1/2 birinchi fazada o'rtacha 4-9 soat, ikkinchi fazada esa 40-65 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (75-90%).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, ovqat paytida, chaynashsiz va suyuqlik bilan ichiladi.
Kunlik doza kun davomida bir necha qabulga teng taqsimlanadi.
Oxirgi doza kechki ovqatdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolashni minimal samarali dozalar bilan boshlash tavsiya etiladi.
Maksimal bir martalik doza – 5 mg.
Maksimal kunlik doza – 20 mg
Boshlang'ich doza – 5 mg 1 marta/sutka birinchi hafta davomida nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun tavsiya etiladi. Dozani 5 mg ga oshirib, ikkinchi haftada 10 mg/sutka va uchinchi haftada 15 mg/sutka yetkazish kerak. To'rtinchi haftadan boshlab, davolashni 20 mg/sutka qo'llab-quvvatlovchi doza bilan davom ettirish kerak.
Yengil buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi (kreatinin klirensi 50-80 ml/min). O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 30-49 ml/min) kunlik doza 10 mg bo'lishi kerak. Agar davolash kamida 7 kun davomida yaxshi o'tkazilsa, dozani 20 mg/kun standart titrasiya sxemasi bo'yicha oshirish kerak. Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 5-29 ml/min) kunlik doza 10 mg bo'lishi kerak.
Yengil yoki o'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A va B). Og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda memantin qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar yo'q, shuning uchun Memaksin qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
65 yoshdan oshgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg ni tashkil qiladi (kuniga ikki 10 mg plyonka qoplamali tabletka) yuqorida tavsiflangan sxema bo'yicha.
Kunlik doza kun davomida bir necha qabulga teng taqsimlanadi.
Oxirgi doza kechki ovqatdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolashni minimal samarali dozalar bilan boshlash tavsiya etiladi.
Maksimal bir martalik doza – 5 mg.
Maksimal kunlik doza – 20 mg
Boshlang'ich doza – 5 mg 1 marta/sutka birinchi hafta davomida nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun tavsiya etiladi. Dozani 5 mg ga oshirib, ikkinchi haftada 10 mg/sutka va uchinchi haftada 15 mg/sutka yetkazish kerak. To'rtinchi haftadan boshlab, davolashni 20 mg/sutka qo'llab-quvvatlovchi doza bilan davom ettirish kerak.
Yengil buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi (kreatinin klirensi 50-80 ml/min). O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 30-49 ml/min) kunlik doza 10 mg bo'lishi kerak. Agar davolash kamida 7 kun davomida yaxshi o'tkazilsa, dozani 20 mg/kun standart titrasiya sxemasi bo'yicha oshirish kerak. Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 5-29 ml/min) kunlik doza 10 mg bo'lishi kerak.
Yengil yoki o'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A va B). Og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda memantin qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar yo'q, shuning uchun Memaksin qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
65 yoshdan oshgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg ni tashkil qiladi (kuniga ikki 10 mg plyonka qoplamali tabletka) yuqorida tavsiflangan sxema bo'yicha.
Ko'rsatmalar
- O'rta va og'ir shakldagi Altsgeymer kasalligi
Qarshi ko'rsatmalar
- Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- Buyrak funksiyasining og'ir buzilishi;
- Jigar funksiyasining og'ir buzilishi;
- Homiladorlik va laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash Altsgeymer demensiyasini diagnostika qilish va davolash bo'yicha tajribaga ega shifokor tomonidan tayinlanishi va nazorat qilinishi kerak. Davolashni faqat bemor yonida doimiy ravishda dori qabul qilishni nazorat qiluvchi shaxs bo'lganda boshlash kerak. Memaksin qo'llanilishidan klinik foyda va bemorning davolanishni o'tkazish qobiliyatini klinik standartlarga muvofiq, davolash boshlanganidan uch oy o'tgach, muntazam tahlil qilish kerak. Agar terapevtik effekt va bemorning Memaksinni yaxshi o'tkazishi mavjud bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi terapiya davom ettirilishi mumkin. Agar terapevtik effekt yo'q bo'lsa yoki bemor davolanishni o'tkazmasa, Memaksin bilan davolashni to'xtatish zarurati ko'rib chiqilishi kerak.
Quyidagi holatlarda bemorni diqqat bilan kuzatish kerak: oziqlanishda keskin o'zgarishlar, masalan, go'sht iste'molidan vegetarianlikka o'tish yoki oshqozon uchun ko'p miqdorda ishqoriy bufer eritmasi iste'mol qilish, buyrak kanalchalarining atsidozi, Protheus bakteriyalari sababli og'ir siydik yo'llari infeksiyalari, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, kompensatsiyalanmagan yurak yetishmovchiligi (NYHA III-IV) yoki nazorat qilinadigan gipertenziya. Har bir plyonka qoplamali tabletka 6.0 mg kroskarmelloza natriyini o'z ichiga olganligi sababli, bu holat natriy nazorati ostidagi dietada bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani klinik samaradorlikka qarab, davolanish vaqtida buyrak funksiyasi nazorati ostida individual ravishda belgilash kerak. Keksa yoshdagi bemorlarga preparatni tomchilar shaklida tayinlash afzalroq. Optimal doza asta-sekin, har hafta dozani oshirib erishiladi.
Dori vositasining transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir xususiyatlari
O'rta va og'ir darajadagi Altsgeymer kasalligi odatda avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun ambulator bemorlar ayniqsa ehtiyot bo'lishlari kerak.
Quyidagi holatlarda bemorni diqqat bilan kuzatish kerak: oziqlanishda keskin o'zgarishlar, masalan, go'sht iste'molidan vegetarianlikka o'tish yoki oshqozon uchun ko'p miqdorda ishqoriy bufer eritmasi iste'mol qilish, buyrak kanalchalarining atsidozi, Protheus bakteriyalari sababli og'ir siydik yo'llari infeksiyalari, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, kompensatsiyalanmagan yurak yetishmovchiligi (NYHA III-IV) yoki nazorat qilinadigan gipertenziya. Har bir plyonka qoplamali tabletka 6.0 mg kroskarmelloza natriyini o'z ichiga olganligi sababli, bu holat natriy nazorati ostidagi dietada bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani klinik samaradorlikka qarab, davolanish vaqtida buyrak funksiyasi nazorati ostida individual ravishda belgilash kerak. Keksa yoshdagi bemorlarga preparatni tomchilar shaklida tayinlash afzalroq. Optimal doza asta-sekin, har hafta dozani oshirib erishiladi.
Dori vositasining transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir xususiyatlari
O'rta va og'ir darajadagi Altsgeymer kasalligi odatda avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun ambulator bemorlar ayniqsa ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Tez-tez:
- Bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik;
- Arterial gipertenziya;
- Nafas qisishi;
- Qabziyat.
- Qo'ziqorin infektsiyalari;
- Ongning chalkashligi, bezovtalik, yuqori qo'zg'aluvchanlik, uyqusizlik, charchoq, gallyutsinatsiyalar (gallyutsinatsiyalar asosan Altsgeymer kasalligining og'ir kechishi bo'lgan bemorlarda kuzatilgan);
- Yurishning buzilishi;
- Ko'z ichidagi bosimning oshishi;
- Yurak yetishmovchiligi, venoz trombozlar/tromboemboliyalar;
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlarining funksiyasining buzilishi;
- Quvish.
- Tutqanoq xurujlari.
- Altsgeymer psixotik reaktsiyalari;
- Pankreatit.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: Charchoq, zaiflik, bezovtalik, psixoz, ko'rish gallyutsinatsiyalari, konvulsivlik, uyquchanlik, stupor, ongning chalkashligi, hushdan ketish, bosh aylanishi, qo'zg'alish, tajovuz, gallyutsinatsiyalar va yurishning buzilishi, qusish va diareya, koma rivojlanishi mumkin.
Davolash: Dozani oshirib yuborish holatida davolash simptomatik bo'lishi kerak. Intoksikatsiya yoki dozani oshirib yuborish uchun maxsus antidot yo'q. Oshqozonni yuvish, ichak va jigar ichida potentsial qayta aylanishni oldini olish uchun faol ko'mir, siydikni oksidlanishi, majburiy diurez.
Davolash: Dozani oshirib yuborish holatida davolash simptomatik bo'lishi kerak. Intoksikatsiya yoki dozani oshirib yuborish uchun maxsus antidot yo'q. Oshqozonni yuvish, ichak va jigar ichida potentsial qayta aylanishni oldini olish uchun faol ko'mir, siydikni oksidlanishi, majburiy diurez.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Memaksin barbituratlar, neyroleptiklar, antixolinergik vositalar, dopaminergik retseptor agonistlarining ta'sirini kuchaytiradi.
Epilepsiya, anamnezda tutqanoqlar mavjudligi yoki epilepsiyaga moyillik omillari mavjud bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Amantadin, ketamin yoki dekstrometorfan kabi N-metil–D-aspartat (NMDA) antagonistlarini bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.
Memaksin birgalikda qo'llanganda dantrolen yoki baklofenning ta'sirini o'zgartirishi mumkin, shuning uchun preparatlarning dozalarini individual ravishda tanlash kerak.
Amantadin bilan bir xil buyrak katyon transport tizimini ishlatadigan boshqa faol moddalar, masalan, simetidin, ranitidin, prokainamid, xinidin va nikotin, memantin bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, bu plazmadagi konsentratsiyalarni oshirish xavfini tug'diradi.
Memantin bilan bir vaqtda qabul qilinganda gidroxlorotiazidning zardobdagi darajasi pasayishi ehtimoli mavjud.
Preparatning postregistratsion qo'llanilishida varfarin bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda xalqaro normallashtirilgan nisbatning (INR) oshishi haqida bir necha izolyatsiyalangan holatlar qayd etilgan. Garchi sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsa-da, og'iz orqali antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini yoki INR ni diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Karboangidraza inhibitörleri va natriy bikarbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda klirens kamayishi mumkin.
Memantin CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin monooxygenaza, epoksigidrolaza yoki sulfatlanishni in vitro inhibe qilmaydi.
Glibenklamid/metformin va galantamin bilan dori vositalari o'zaro ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q.
Epilepsiya, anamnezda tutqanoqlar mavjudligi yoki epilepsiyaga moyillik omillari mavjud bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Amantadin, ketamin yoki dekstrometorfan kabi N-metil–D-aspartat (NMDA) antagonistlarini bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.
Memaksin birgalikda qo'llanganda dantrolen yoki baklofenning ta'sirini o'zgartirishi mumkin, shuning uchun preparatlarning dozalarini individual ravishda tanlash kerak.
Amantadin bilan bir xil buyrak katyon transport tizimini ishlatadigan boshqa faol moddalar, masalan, simetidin, ranitidin, prokainamid, xinidin va nikotin, memantin bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, bu plazmadagi konsentratsiyalarni oshirish xavfini tug'diradi.
Memantin bilan bir vaqtda qabul qilinganda gidroxlorotiazidning zardobdagi darajasi pasayishi ehtimoli mavjud.
Preparatning postregistratsion qo'llanilishida varfarin bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda xalqaro normallashtirilgan nisbatning (INR) oshishi haqida bir necha izolyatsiyalangan holatlar qayd etilgan. Garchi sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsa-da, og'iz orqali antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini yoki INR ni diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Karboangidraza inhibitörleri va natriy bikarbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda klirens kamayishi mumkin.
Memantin CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin monooxygenaza, epoksigidrolaza yoki sulfatlanishni in vitro inhibe qilmaydi.
Glibenklamid/metformin va galantamin bilan dori vositalari o'zaro ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q.
Chiqarilish shakli
20 ta tabletkalar polivinilxlorid/polietilen/polivinildixlorid plyonkasi va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlariga joylashtiriladi.
5 ta konturli qadoqlar davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 10 mg: 100 dona
Oq rangli, plyonka qoplamali, cho'zinchoq, o'rtasidan toraygan, bir tomonida chiziqli tabletkalar.
1 tab. memantina gidroxlorid 10 mg, bu memantin tarkibiga 8.3 mg ga teng.
5 ta konturli qadoqlar davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 10 mg: 100 dona
Oq rangli, plyonka qoplamali, cho'zinchoq, o'rtasidan toraygan, bir tomonida chiziqli tabletkalar.
1 tab. memantina gidroxlorid 10 mg, bu memantin tarkibiga 8.3 mg ga teng.
