Метизол
Metisol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Metisoli 0,005 № 50
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Россия:
Rp. Thiamazoli 5 mg
D.t.d. № 50 in tabl.
S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронииа, а затем трийодтиронина (Т3) и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины. Т.е. действие Метизола проявляется обычно через несколько дней после исчерпания запасов гормонов щитовидной железы, образованных до его применения.
Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 недели постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.
Тирозол не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Всасывание
После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 0.4-1.2 ч, и составляет приблизительно 0.54 мкг/мл и 1.18 мкг/мл при приеме в дозе 40 и 60 мг соответственно. Биодоступность тиамазола при приеме в дозе 10 мг составляет 93%.
Распределение и метаболизм
Максимальная концентрация препарата создается в костном мозге, ткани надпочечников, печени и селезенки. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком, способен оказывать неблагоприятное влияние на грудного ребенка (вызывать гипотиреоз и зоб). Кумулирует в щитовидной железе, где медленно биотрансформируется, в связи с чем на фармакокинетической кривой образуется плато концентрации.
Выведение: T1/2составляет около 3 ч. Тиамазол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится до 70% тиамазола, причем 7-12% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается. Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
У взрослых во время первого периода лечения, в зависимости от степени гипертиреоза, Метизол применяется 3 раза в течение суток (каждые 8 ч) в общей дозе:
15 мг/сут (3 таблетки в сут) в случае легкого гипертиреоза,
30-40 мг/сут (6-8 таблеток в сут) в случае умеренного гипертиреоза,
60 мг/сут (12 таблеток в сут) в тяжелых случаях гипертиреоза
При поддерживающем лечении обычно применяется 5-15 мг/сут (1-3 таблетки в сут) в один прием или в двух дозах.
Удетеймаксимальная рекомендуемая доза Метизола составляет 6 таблеток в сут., т.е. 30 мг/сут. В начале лечения принимается обычно 0.4-0.7 мг/кг тиамазола в сут. в 3 дозах. При поддерживающем лечении применяется доза в 2 раза меньше. При лечении тиреотоксического криза применяется доза от 60 до 120 мг/сут (12-24 таблетки в сут) в разделенной дозе (каждые 4 ч).
Показания
- Метизол применяется при лечении гипертиреоза.
- В течение длительного времени для достижения ремиссии или для подготовки к лечению радиоактивным йодом или хирургического удаления щитовидной железы.
- При лечении тиреотоксического криза.
Противопоказания
- cверхчувствительность к препарату;
- выраженная лейкопения или агранулоцитоз;
- очень большие размеры зоба;
- наличие узлов в железе;
- загрудинное расположение зоба;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
Осторожно применять у больных с заболеваниями печени, лечащихся антикоагулянтами, сердечными гликозидами, а также аминофиллином.
Если во время лечения Метизолом появятся следующие симптомы:
- лихорадка, озноб, кашель и боль в горле;
- подкожные кровоизлияния или кровотечения неизвестного происхождения;
- сильная сыпь или зуд;
- упорная тошнота или рвота;
- желтушность кожи и/или склер;
- сильные боли в подложечной области;
- выраженная слабость;
- необходимо немедленно обратиться к врачу и проинформировать его о появлении какого-либо из вышеуказанных симптомов.
В случае появления тошноты или рвоты, головокружения, слабого зуда кожи и суставных болей, следует проинформировать об этом врача во время очередного визита.
Перед приемом первой дозы, а также во время применения препарата Метизол необходимо регулярно контролировать клеточный состав крови.
Не менее, чем за 5 дней перед планируемым приемом радиоактивного йода в диагностических или терапевтических целях следует прервать прием Метизола.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Большинство побочных эффектов, появляющихся после приема Метизола. связано с величиной дозы и проявляется в течение первых 4-8 недель лечения. К наиболее часто проявляющимся побочным эффектам при применении Метизола относятся:
- слабовыраженная лейкопения, кожные реакции, такие как сыпь, крапивница, экзантема или зуд кожи, субфебрильные состояния, проходящие во время лечения, боли и воспаления суставов.
- нарушения вкуса, головокружения и головные боли, тошнота и рвота, боли в подложечной области, чрезмерное выпадение волос, меланоз, ослабление силы мышц, увеличение слюнных или лимфатических желез.
К более редким, однако тяжелым побочным действиям, относятся; агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия и тромбоцитопения, холестатический гепатит с желтухой, нефротический синдром, гипогликемия и гипогликемическая кома, красная волчанка, воспаление периферических нервов.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки
1 таб. тиамазол 5 мг.
Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал картофельный, поливидон, тальк, магния стеарат.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.