Metizol
Metisol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Merkazolil, Tirozol, Tiamazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Metisoli 0,005 № 50
D.S. Har kuni 2 marta 1 tabletkadan qabul qilish
D.S. Har kuni 2 marta 1 tabletkadan qabul qilish
Farmakologik xossalar
Antitireoid preparat; qalqonsimon bez gormonlarining sintezini buzadi, peroksidaza fermentini bloklaydi, bu qalqonsimon bezda tironinning yodlanishida ishtirok etadi va monoyodtironin va diyodtironin, keyin esa triyodtironin (T3) va tetriyodtironin hosil bo'lishiga olib keladi, T4 ichki sekretsiyasini kamaytiradi. Asosiy almashinuvni pasaytiradi, qalqonsimon bezdan yodidlarning chiqarilishini tezlashtiradi, gipofiz tomonidan tireotrop gormon sintezi va ajralishini reciprok faollashtiradi, bu esa qalqonsimon bezning biroz gipertrofiyasi bilan birga keladi. Tirozol qalqonsimon bez follikullaridan sintez qilingan tironinlarning chiqarilish jarayoniga ta'sir qilmaydi. Bu T3 va T4 darajasining plazmada normallashishi va klinik manzaraning yaxshilanishidan oldin turli davomiylikdagi latent davr bilan izohlanadi. Ya'ni, Metizolning ta'siri odatda qalqonsimon bez gormonlari zaxiralari tugagandan bir necha kun o'tgach namoyon bo'ladi.
Ta'sirning boshlanish tezligi T3 va T4 ning boshlang'ich konsentratsiyasiga bog'liq, lekin odatda gormonlar konsentratsiyasi 30 mg doza bilan doimiy ravishda 7 hafta yoki 40 mg doza bilan 4 hafta davomida normallashadi. Bekor qilinganidan 5 kun o'tgach, gormonlar konsentratsiyasi yana oshishi mumkin.
Tirozol qalqonsimon bez hujayralarining vayron bo'lishidan keyin gormonlar chiqarilishi natijasida rivojlangan tireotoksikozga ta'sir qilmaydi (radioaktiv yod bilan davolashdan keyin yoki tireoiditda).
So'rilish
Preparatni ichga qabul qilgandan keyin tiamazol tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Cmax 0.4-1.2 soat ichida erishiladi va 40 va 60 mg dozada qabul qilinganda mos ravishda taxminan 0.54 mkg/ml va 1.18 mkg/ml ni tashkil qiladi. Tiamazolning 10 mg dozasida biokiraolishligi 93% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish va metabolizm
Preparatning maksimal konsentratsiyasi suyak iligi, buyrak usti bezlari, jigar va taloq to'qimalarida hosil bo'ladi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi. Plasentadan o'tadi. Ona sutida ajraladi, bu esa emizikli bolaga noxush ta'sir ko'rsatishi mumkin (gipotireoz va zub chaqirishi). Qalqonsimon bezda to'planadi, u yerda sekin biotransformatsiyalanadi, shuning uchun farmakokinetik egri chiziqda konsentratsiya platosi hosil bo'ladi.
Chiqarilish: T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Tiamazol buyraklar va o't bilan chiqariladi. 24 soat davomida buyraklar orqali 70% tiamazol chiqariladi, shundan 7-12% o'zgarmagan holda.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 oshadi. Preparatning farmakokinetik ko'rsatkichlari qalqonsimon bezning funksional holatiga bog'liq emas.
Ta'sirning boshlanish tezligi T3 va T4 ning boshlang'ich konsentratsiyasiga bog'liq, lekin odatda gormonlar konsentratsiyasi 30 mg doza bilan doimiy ravishda 7 hafta yoki 40 mg doza bilan 4 hafta davomida normallashadi. Bekor qilinganidan 5 kun o'tgach, gormonlar konsentratsiyasi yana oshishi mumkin.
Tirozol qalqonsimon bez hujayralarining vayron bo'lishidan keyin gormonlar chiqarilishi natijasida rivojlangan tireotoksikozga ta'sir qilmaydi (radioaktiv yod bilan davolashdan keyin yoki tireoiditda).
So'rilish
Preparatni ichga qabul qilgandan keyin tiamazol tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Cmax 0.4-1.2 soat ichida erishiladi va 40 va 60 mg dozada qabul qilinganda mos ravishda taxminan 0.54 mkg/ml va 1.18 mkg/ml ni tashkil qiladi. Tiamazolning 10 mg dozasida biokiraolishligi 93% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish va metabolizm
Preparatning maksimal konsentratsiyasi suyak iligi, buyrak usti bezlari, jigar va taloq to'qimalarida hosil bo'ladi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi. Plasentadan o'tadi. Ona sutida ajraladi, bu esa emizikli bolaga noxush ta'sir ko'rsatishi mumkin (gipotireoz va zub chaqirishi). Qalqonsimon bezda to'planadi, u yerda sekin biotransformatsiyalanadi, shuning uchun farmakokinetik egri chiziqda konsentratsiya platosi hosil bo'ladi.
Chiqarilish: T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Tiamazol buyraklar va o't bilan chiqariladi. 24 soat davomida buyraklar orqali 70% tiamazol chiqariladi, shundan 7-12% o'zgarmagan holda.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 oshadi. Preparatning farmakokinetik ko'rsatkichlari qalqonsimon bezning funksional holatiga bog'liq emas.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarda davolashning birinchi davrida, gipertireoz darajasiga qarab, Metizol sutkada 3 marta (har 8 soatda) umumiy dozada qo'llaniladi:
15 mg/sut (sutkada 3 tabletka) yengil gipertireozda,
30-40 mg/sut (sutkada 6-8 tabletka) o'rtacha gipertireozda,
60 mg/sut (sutkada 12 tabletka) og'ir gipertireoz holatlarida
Qo'llab-quvvatlovchi davolashda odatda 5-15 mg/sut (sutkada 1-3 tabletka) bir marta yoki ikki dozada qo'llaniladi.
Bolalarda Metizolning maksimal tavsiya etilgan doza sutkada 6 tabletka, ya'ni 30 mg/sut. Davolashning boshida odatda sutkada 0.4-0.7 mg/kg tiamazol 3 dozada qabul qilinadi. Qo'llab-quvvatlovchi davolashda doza 2 marta kamaytiriladi. Tireotoksik krizni davolashda 60 dan 120 mg/sut (sutkada 12-24 tabletka) bo'lingan dozada (har 4 soatda) qo'llaniladi.
15 mg/sut (sutkada 3 tabletka) yengil gipertireozda,
30-40 mg/sut (sutkada 6-8 tabletka) o'rtacha gipertireozda,
60 mg/sut (sutkada 12 tabletka) og'ir gipertireoz holatlarida
Qo'llab-quvvatlovchi davolashda odatda 5-15 mg/sut (sutkada 1-3 tabletka) bir marta yoki ikki dozada qo'llaniladi.
Bolalarda Metizolning maksimal tavsiya etilgan doza sutkada 6 tabletka, ya'ni 30 mg/sut. Davolashning boshida odatda sutkada 0.4-0.7 mg/kg tiamazol 3 dozada qabul qilinadi. Qo'llab-quvvatlovchi davolashda doza 2 marta kamaytiriladi. Tireotoksik krizni davolashda 60 dan 120 mg/sut (sutkada 12-24 tabletka) bo'lingan dozada (har 4 soatda) qo'llaniladi.
Ko'rsatmalar
- Metizol gipertireozni davolashda qo'llaniladi.
- Remissiyaga erishish yoki radioaktiv yod bilan davolash yoki qalqonsimon bezni jarrohlik yo'li bilan olib tashlashga tayyorgarlik ko'rish uchun uzoq muddat davomida.
- Tireotoksik krizni davolashda.
- Remissiyaga erishish yoki radioaktiv yod bilan davolash yoki qalqonsimon bezni jarrohlik yo'li bilan olib tashlashga tayyorgarlik ko'rish uchun uzoq muddat davomida.
- Tireotoksik krizni davolashda.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatga yuqori sezuvchanlik;
- yaqqol leykopeniya yoki agranulositoz;
- juda katta zub o'lchamlari;
- bezda tugunlar mavjudligi;
- zubning ko'krak orti joylashuvi;
- homiladorlik;
- laktatsiya.
Ehtiyotkorlik bilan
Jigar kasalliklari bo'lgan, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari, shuningdek, aminofillin bilan davolanayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Agar Metizol bilan davolanish vaqtida quyidagi simptomlar paydo bo'lsa:
- isitma, titroq, yo'tal va tomoq og'rig'i;
- noma'lum kelib chiqishdagi teri osti qon ketishlari yoki qon ketishlar;
- kuchli toshma yoki qichishish;
- doimiy ko'ngil aynishi yoki qusish;
- terining va/yoki skleraning sarg'ayishi;
- qorin sohasida kuchli og'riqlar;
- yaqqol zaiflik;
- darhol shifokorga murojaat qilish va yuqoridagi simptomlardan birortasi paydo bo'lganligini xabar qilish kerak.
Ko'ngil aynishi yoki qusish, bosh aylanishi, terining yengil qichishi va bo'g'im og'rig'i paydo bo'lsa, bu haqda navbatdagi tashrifda shifokorga xabar berish kerak.
Birinchi doza qabul qilishdan oldin, shuningdek, Metizol preparatini qo'llash vaqtida qonning hujayra tarkibini muntazam nazorat qilish kerak.
Radioaktiv yod diagnostik yoki terapevtik maqsadlarda qabul qilishdan kamida 5 kun oldin Metizol qabul qilishni to'xtatish kerak.
- yaqqol leykopeniya yoki agranulositoz;
- juda katta zub o'lchamlari;
- bezda tugunlar mavjudligi;
- zubning ko'krak orti joylashuvi;
- homiladorlik;
- laktatsiya.
Ehtiyotkorlik bilan
Jigar kasalliklari bo'lgan, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari, shuningdek, aminofillin bilan davolanayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Agar Metizol bilan davolanish vaqtida quyidagi simptomlar paydo bo'lsa:
- isitma, titroq, yo'tal va tomoq og'rig'i;
- noma'lum kelib chiqishdagi teri osti qon ketishlari yoki qon ketishlar;
- kuchli toshma yoki qichishish;
- doimiy ko'ngil aynishi yoki qusish;
- terining va/yoki skleraning sarg'ayishi;
- qorin sohasida kuchli og'riqlar;
- yaqqol zaiflik;
- darhol shifokorga murojaat qilish va yuqoridagi simptomlardan birortasi paydo bo'lganligini xabar qilish kerak.
Ko'ngil aynishi yoki qusish, bosh aylanishi, terining yengil qichishi va bo'g'im og'rig'i paydo bo'lsa, bu haqda navbatdagi tashrifda shifokorga xabar berish kerak.
Birinchi doza qabul qilishdan oldin, shuningdek, Metizol preparatini qo'llash vaqtida qonning hujayra tarkibini muntazam nazorat qilish kerak.
Radioaktiv yod diagnostik yoki terapevtik maqsadlarda qabul qilishdan kamida 5 kun oldin Metizol qabul qilishni to'xtatish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Metizol qabul qilgandan keyin paydo bo'ladigan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar doza kattaligi bilan bog'liq va davolashning dastlabki 4-8 haftasida namoyon bo'ladi. Metizol qo'llanilganda eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar quyidagilardir:
- yengil leykopeniya, teri reaksiyalari, masalan, toshma, eshakemi, ekzantema yoki teri qichishi, davolash vaqtida o'tib ketadigan subfebril holatlar, bo'g'im og'riqlari va yallig'lanishi.
- ta'm buzilishi, bosh aylanishi va bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi va qusish, qorin sohasida og'riqlar, sochlarning haddan tashqari to'kilishi, melanoz, mushak kuchining zaiflashishi, so'lak yoki limfa bezlarining kattalashishi.
Kamroq, ammo og'irroq nojo'ya ta'sirlar: agranulositoz, aplastik anemiya, eozinofiliya va trombotsitopeniya, xolestatik gepatit sarg'ayish bilan, nefrotik sindrom, gipoglikemiya va gipoglikemik koma, qizil volchanka, periferik nervlar yallig'lanishi.
- yengil leykopeniya, teri reaksiyalari, masalan, toshma, eshakemi, ekzantema yoki teri qichishi, davolash vaqtida o'tib ketadigan subfebril holatlar, bo'g'im og'riqlari va yallig'lanishi.
- ta'm buzilishi, bosh aylanishi va bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi va qusish, qorin sohasida og'riqlar, sochlarning haddan tashqari to'kilishi, melanoz, mushak kuchining zaiflashishi, so'lak yoki limfa bezlarining kattalashishi.
Kamroq, ammo og'irroq nojo'ya ta'sirlar: agranulositoz, aplastik anemiya, eozinofiliya va trombotsitopeniya, xolestatik gepatit sarg'ayish bilan, nefrotik sindrom, gipoglikemiya va gipoglikemik koma, qizil volchanka, periferik nervlar yallig'lanishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar
1 tab. tiamazol 5 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa, kartoshka kraxmali, polividon, talk, magniy stearat.
25 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
1 tab. tiamazol 5 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa, kartoshka kraxmali, polividon, talk, magniy stearat.
25 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.