Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Методжект

Metoject

Аналоги (дженерики, синонимы)

Метотрексат, Метотрексат-Эбеве, Метортрит, Трексан

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. "Metoject" 10mg|ml - 1 ml
D.S:  1 раз в неделю, внутримышечно

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

противоопухолевое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика
Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат — антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК.

Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильный хронический артрит): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

Фармакокинетика
Биодоступность при п/к, в/м и в/в введении имеет близкие значения и составляет почти 100%.

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве.

T1/2 составляет в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным Vd (наличие плеврального выпота, асцита) может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения.

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 5–20% метотрексата и 1–5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей значительной реабсорбцией в кишечнике).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Методжект вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Входящая в состав упаковки раствора для подкожного введения игла для инъекций предназначена только для подкожного введения препарата. Для введения препарата внутримышечно и внутривенно необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.

Препарат применяют 1 раз в неделю.

Общую продолжительность лечения определяет врач.
Методжект должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами препарата и особенностями его действия.

Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата больным доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг/нед). Максимальная доза не должна превышать 25 мг/нед.

Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 нед после начала применения препарата. В каждом конкретном случае длительность терапии определяется врачом; длительность использования препарата может превышать 10 лет.

Пациенты с псориазом и псориатическим артритом: за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости.
Рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличить, при этом максимальная доза в большинстве случаев не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю, но в любом случае не должна превышать 30 мг/нед. Ответ на лечение обычно наступает через 2-6 нед после начала применения препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью Методжект должен применяться с осторожностью. Дозу в зависимости от значения клиренса креатинина следует скорректировать.

У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, Методжект следует применять с большой осторожностью. При уровне билирубина >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат противопоказан.

У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.

Рекомендуемая доза для детей до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита метотрексата составляет 10-15 мг/м2/нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед.

Показания

Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов;

Полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;

Тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата;

Выраженное нарушение функции печени (см. также раздел "Способ применения и дозы");

Алкоголизм;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин, см. также раздел "Способ применения и дозы");

Нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;

Тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекции;

Язвы ротовой полости, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в активной фазе;

Беременность и период кормления грудью;

Одновременная вакцинация живыми вакцинами;

Выраженный иммунодефицит.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Чаще всего оказывает побочное воздействие на органы ЖКТ и кроветворения. Частота и степень тяжести зависят, как правило, от дозировки, но могут быть связаны и с индивидуальной реакцией организма.

Часто можно наблюдать:

Стоматит
Тошнота
Депрессия
Анемия
Дерматит
Головная боль и головокружения
Повышенная потливость и лихорадка
Аллергия и анафилактический шок
Перикардит
Тромбоэмболия
Интерстициальная пневмония
Различные инфекционные заболевания.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

“Методжект” выпускается в виде желтого прозрачного раствора. Вместе с лекарством в комплекте идут стеклянные шприцы и иглы для введения под кожу, в вену или мышцу.

Лекарство продается в нескольких дозировках: в 7,5, 10, 15, 20 и 25

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Методжект
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!