Мизопростол

Mizoprostol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Гастропротективное, противоязвенное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.

Фармакодинамика

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Фармакокинетика

Абсорбция
При пероральном применении мизопростол быстро всасывается. Прием мизопростола с пищей не изменяет биодоступности активного метаболита (мизопростоловой кислоты), но снижает максимальную концентрацию в плазме вследствие более медленной адсорбции.
Время достижения максимальной концентрации мизопростоловой кислоты составляет примерно 30 мин, максимальная концентрация (Сmах) - 1 мкг/л, период полувыведения (Т1/2) - 20-40 мин.
При нарушении функции почек Сmах может повышаться почти в 2 раза, удлиняться Т1/2.

Распределение
В плазме крови мизопростоловая кислота связывается с белками менее чем на 90%. Не кумулирует.

Биотрансформация
Метаболизм мизопростола происходит в стенках ЖКТ и печени до фармакологически активной мизопростоловой кислоты.

Элиминация
Выводится почками - 64-73% в течение первых 24 часов (56% в течение первых 8 часов) и с желчью (15% в течение первых 24 часов).

Способ применения

Показания

Лекарственный препарат Мизопростол показан к применению у взрослых для медикаментозного прерывания развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

- Выраженные нарушения функции печени
- Воспалительные заболевания кишечника
- Беременность, период лактации
- Тяжелая почечная недостаточность
- Энтерит
- Детский и подростковый возраст до 18 лет
- Повышенная чувствительность к мизопростолу.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.
В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде)

Передозировка

Симптомы: седативный эффект, тремор, судороги, диспноэ, боли в животе, диарея, высокая температура, кровотечение, спазм коронарных артерий, гипотензия и брадикардия.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ неэффективен

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Форма выпуска

Таблетки, 200 мкг.
По 4 таблетки в блистер из плёнки трёхслойной для холодного формования OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.