Натрия пикосульфат
Natrii picosulfas
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Натрия пикосульфат (Natrii picosulfas)
Фармакологическая группа
Активные вещества, Слабительные средства
Из этой же фармакологической группы
Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. Natrii picosulfatis 7,5 mg/ml - 15 ml
D.S. Внутрь, по 10 капель на ночь, независимо от приема пищи
Rp.: Tab. Natrii picosulfatis 0,005 №20
D.S. Внутрь, по 2 таблетки на ночь, независимо от приема пищи
Россия:
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Слабительное.
Фармакодинамика
Слабительное средство. Под действием кишечных микроорганизмов гидролизуется с образованием активной формы, которая вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и усиление его перистальтики. Способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике, что приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.
Биотрансформация
В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2- метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.
Выведение
После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10.4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч.
При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).
В системный кровоток поступает незначительная часть препарата.
Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
Способ применения
Для взрослых:
Для взрослых: Внутрь, перед сном. В зависимости от полученного эффекта, дозу при последующих приемах увеличивают или уменьшают.
Взрослые: начальная доза— 13 капель, при стойком запоре— до 26 капель.
Курс лечения— 7 дней.
Для детей:
Дети старше 4 лет: начальная доза— 5–8 капель
Показания
Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки. Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.
Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания
Гиперчувствительность, клиническая картина «острого живота» (кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, аппендицит, перитонит и другие острые заболевания органов брюшной полости), желудочно-кишечные и маточные кровотечения, боль в животе, тошнота, рвота неясного генеза, цистит, выраженная дегидратация, спастический запор.
С осторожностью: детский возраст (до 4 лет), состояние после операции на ЖКТ
Особые указания
Средство не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу. Не применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней.
Головокружение и обморок, возникающие после приема натрия пикосульфата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).
Нельзя исключать возможности развития спонтанной дефекации. Если характер стула при приеме натрия пикосульфата не меняется длительное время, необходимо проконсультироваться у врача для выяснения причины запоров.
Исследования влияния натрия пикосульфата на фертильность не проводились. Тератогенных эффектов выявлено не было.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Если на фоне приема средства у пациентов возникают вазовагальные реакции, следует избегать вождения автотранспорта и занятий другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.
Со стороны нервной системы возможны головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).
Возможны реакции повышенной чувствительности со стороны иммунной системы.
Со стороны кожи и подкожных тканей возможны кожные реакции, например, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд.
Передозировка
Симптомы
При приеме высоких доз возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления. нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.
Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата Натрия пикосульфат, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
Натрия пикосульфат, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная е гипокалиемией.
Лечение
Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками широкого спектра действия возможно уменьшение слабительного действия натрия пикосульфата.
При одновременном применении с диуретиками, с ГКС возможно повышение риска электролитных нарушений.
Электролитный дисбаланс, возникающий на фоне приема натрия пикосульфата в высоких дозах, может привести к ухудшению переносимости сердечных гликозидов при их одновременном применении.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь в виде прозрачной, бесцветной жидкости
10 мл - флаконы темного стекла с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы темного стекла с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.