Натрію пікосульфат
Natrii picosulfas
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Natrii picosulfatis 7,5 mg/ml - 15 ml
D.S. Внутрішньо, по 10 крапель на ніч, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. Natrii picosulfatis 0,005 №20
D.S. Внутрішньо, по 2 таблетки на ніч, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 10 крапель на ніч, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. Natrii picosulfatis 0,005 №20
D.S. Внутрішньо, по 2 таблетки на ніч, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Проносне.
Фармакодинаміка
Проносний засіб. Під дією кишкових мікроорганізмів гідролізується з утворенням активної форми, яка викликає подразнення рецепторів слизової оболонки кишечника і посилення його перистальтики. Сприяє накопиченню води та електролітів у товстому кишечнику, що призводить до стимуляції акту дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення стільця.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після перорального прийому натрію пікосульфат потрапляє в товсту кишку без значної абсорбції. Таким чином, ентерогепатична циркуляція препарату виключається.
Біотрансформація
У дистальному відділі товстої кишки відбувається бактеріальне розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану (БГПМ), що має проносну дію.
Виведення
Після розщеплення невелика кількість БГПМ абсорбується і далі практично повністю зв'язується в стінці кишечника і печінці з формуванням неактивного глюкуроніду. Після прийому внутрішньо натрію пікосульфату в дозі 10 мг (близько 10,4 % загальної дози) препарат виводиться з сечею у вигляді БГПМ-глюкуроніду через 48 год.
При застосуванні натрію пікосульфату у вищих дозах виведення його нирками зменшується.
Взаємозв'язок фармакокінетики/фармакодинаміки
Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту (БГПМ) і становить 6-12 годин після застосування (в середньому 10 годин).
У системний кровотік потрапляє незначна частина препарату.
Взаємозв'язок між проносним ефектом активного метаболіту і його концентрацією в сироватці крові відсутній.
Після перорального прийому натрію пікосульфат потрапляє в товсту кишку без значної абсорбції. Таким чином, ентерогепатична циркуляція препарату виключається.
Біотрансформація
У дистальному відділі товстої кишки відбувається бактеріальне розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану (БГПМ), що має проносну дію.
Виведення
Після розщеплення невелика кількість БГПМ абсорбується і далі практично повністю зв'язується в стінці кишечника і печінці з формуванням неактивного глюкуроніду. Після прийому внутрішньо натрію пікосульфату в дозі 10 мг (близько 10,4 % загальної дози) препарат виводиться з сечею у вигляді БГПМ-глюкуроніду через 48 год.
При застосуванні натрію пікосульфату у вищих дозах виведення його нирками зменшується.
Взаємозв'язок фармакокінетики/фармакодинаміки
Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту (БГПМ) і становить 6-12 годин після застосування (в середньому 10 годин).
У системний кровотік потрапляє незначна частина препарату.
Взаємозв'язок між проносним ефектом активного метаболіту і його концентрацією в сироватці крові відсутній.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для дорослих: Внутрішньо, перед сном. Залежно від отриманого ефекту, дозу при наступних прийомах збільшують або зменшують.
Дорослі: початкова доза — 13 крапель, при стійкому запорі — до 26 крапель.
Курс лікування — 7 днів.
Дорослі: початкова доза — 13 крапель, при стійкому запорі — до 26 крапель.
Курс лікування — 7 днів.
Для дітей:
Діти старше 4 років: початкова доза — 5–8 крапель
Показання
Запори, обумовлені гіпотонією і в'ялою перистальтикою товстої кишки. Регулювання стільця при геморої, проктиті, анальних тріщинах.
Підготовка до хірургічних операцій, інструментальних і рентгенологічних досліджень.
Підготовка до хірургічних операцій, інструментальних і рентгенологічних досліджень.
Протипоказання
Гіперчутливість, клінічна картина «гострого живота» (кишкова непрохідність, ущемлена грижа, апендицит, перитоніт та інші гострі захворювання органів черевної порожнини), шлунково-кишкові та маткові кровотечі, біль у животі, нудота, блювання невідомого генезу, цистит, виражена дегідратація, спастичний запор.
З обережністю: дитячий вік (до 4 років), стан після операції на ШКТ
З обережністю: дитячий вік (до 4 років), стан після операції на ШКТ
Особливі вказівки
Засіб не має смакових якостей, тому дітям його можна додавати в їжу. Не застосовувати щоденно без лікарського контролю більше 10 днів.
Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому натрію пікосульфату, можуть бути пов'язані з вазовагальною реакцією (наприклад, напруженням при дефекації, спазмами в області живота).
Не можна виключати можливості розвитку спонтанної дефекації. Якщо характер стільця при прийомі натрію пікосульфату не змінюється тривалий час, необхідно проконсультуватися у лікаря для з'ясування причини запорів.
Дослідження впливу натрію пікосульфату на фертильність не проводилися. Тератогенних ефектів виявлено не було.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Якщо на фоні прийому засобу у пацієнтів виникають вазовагальні реакції, слід уникати водіння автотранспорту та занять іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому натрію пікосульфату, можуть бути пов'язані з вазовагальною реакцією (наприклад, напруженням при дефекації, спазмами в області живота).
Не можна виключати можливості розвитку спонтанної дефекації. Якщо характер стільця при прийомі натрію пікосульфату не змінюється тривалий час, необхідно проконсультуватися у лікаря для з'ясування причини запорів.
Дослідження впливу натрію пікосульфату на фертильність не проводилися. Тератогенних ефектів виявлено не було.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Якщо на фоні прийому засобу у пацієнтів виникають вазовагальні реакції, слід уникати водіння автотранспорту та занять іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту можливі дискомфорт, нудота, блювання, спазми і болі в області живота, діарея.
З боку нервової системи можливі запаморочення і непритомність. Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому препарату, можуть бути пов'язані з вазовагальною реакцією (наприклад, напруженням при дефекації, спазмами в області живота).
Можливі реакції підвищеної чутливості з боку імунної системи.
З боку шкіри і підшкірних тканин можливі шкірні реакції, наприклад, ангіоневротичний набряк, шкірний висип, шкірний свербіж.
З боку нервової системи можливі запаморочення і непритомність. Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому препарату, можуть бути пов'язані з вазовагальною реакцією (наприклад, напруженням при дефекації, спазмами в області живота).
Можливі реакції підвищеної чутливості з боку імунної системи.
З боку шкіри і підшкірних тканин можливі шкірні реакції, наприклад, ангіоневротичний набряк, шкірний висип, шкірний свербіж.
Передозування
Симптоми
При прийомі високих доз можливі: діарея, зневоднення, зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми.
Крім того, є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстого кишечника, пов'язані з прийомом доз препарату Натрію пікосульфат, значно перевищуючих рекомендовані для звичайного лікування запору.
Натрію пікосульфат, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призвести до хронічної діареї, болів в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутися пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз і м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією.
Лікування
Для зменшення абсорбції препарату після прийому внутрішньо можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Може знадобитися відновлення рідини і корекція балансу електролітів, а також призначення спазмолітичних засобів.
При прийомі високих доз можливі: діарея, зневоднення, зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми.
Крім того, є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстого кишечника, пов'язані з прийомом доз препарату Натрію пікосульфат, значно перевищуючих рекомендовані для звичайного лікування запору.
Натрію пікосульфат, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призвести до хронічної діареї, болів в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутися пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз і м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією.
Лікування
Для зменшення абсорбції препарату після прийому внутрішньо можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Може знадобитися відновлення рідини і корекція балансу електролітів, а також призначення спазмолітичних засобів.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антибіотиками широкого спектру дії можливе зменшення проносної дії натрію пікосульфату.
При одночасному застосуванні з діуретиками, з ГКС можливе підвищення ризику електролітних порушень.
Електролітний дисбаланс, що виникає на фоні прийому натрію пікосульфату у високих дозах, може призвести до погіршення переносимості серцевих глікозидів при їх одночасному застосуванні.
При одночасному застосуванні з діуретиками, з ГКС можливе підвищення ризику електролітних порушень.
Електролітний дисбаланс, що виникає на фоні прийому натрію пікосульфату у високих дозах, може призвести до погіршення переносимості серцевих глікозидів при їх одночасному застосуванні.
Лікарська форма
Краплі для прийому внутрішньо у вигляді прозорої, безбарвної рідини
10 мл - флакони темного скла з пробкою-крапельницею (1) - пачки картонні.
20 мл - флакони темного скла з пробкою-крапельницею (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони темного скла з пробкою-крапельницею (1) - пачки картонні
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1 або 2 контурні чарункові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
10 мл - флакони темного скла з пробкою-крапельницею (1) - пачки картонні.
20 мл - флакони темного скла з пробкою-крапельницею (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони темного скла з пробкою-крапельницею (1) - пачки картонні
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1 або 2 контурні чарункові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
