Гутталакс

Проносне.

Діюча речовина - натрію пікосульфат - є проносним триарилметанової групи.

Як місцеве проносне, натрію пікосульфат після бактеріального розщеплення в товстій кишці чинить стимулюючу дію на слизову оболонку товстої кишки, збільшуючи перистальтику, сприяє накопиченню води та електролітів у товстій кишці. Це призводить до стимуляції акту дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення калу.

Натрію пікосульфат, будучи проносним засобом, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації вмісту з нижніх відділів ШКТ. Тому натрію пікосульфат не впливає на перетравлення або всмоктування калорійної їжі або незамінних поживних речовин у тонкій кишці.

У рамках рандомізованого подвійного сліпого дослідження в паралельних групах за участю 367 пацієнтів з хронічним запором досліджували вплив препарату Гутталакс. Результати дослідження показали значне посилення перистальтики кишечника протягом тижня порівняно з плацебо для всіх 4 тижнів терапії (p<0.0001). Рівні концентрації сироваткового калію були незмінними до кінця дослідження (4.4 мМ) і відповідали фізіологічній нормі (3.6-5.3 мМ).

Всмоктування і розподіл

Після перорального прийому натрію пікосульфат потрапляє в товсту кишку без значної абсорбції. Таким чином, ентерогепатична циркуляція препарату виключається.

Метаболізм

У дистальному відділі товстої кишки відбувається бактеріальне розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану (БГПМ), що має проносну дію.

Виведення

Після розщеплення невелика кількість БГПМ абсорбується і далі практично повністю зв'язується в кишковій стінці та печінці з формуванням неактивного глюкуроніду. Після прийому внутрішньо натрію пікосульфату в дозі 10 мг (близько 10.4% загальної дози) препарат виводиться з сечею у вигляді БГПМ-глюкуроніду через 48 год. При застосуванні натрію пікосульфату у вищих дозах виведення його нирками зменшується.

Взаємозв'язок фармакокінетики/фармакодинаміки

Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту (БГПМ) і становить 6-12 год після застосування (в середньому 10 год).

Пряма або зворотна залежність між проносним ефектом активного метаболіту і його концентрацією в сироватці крові відсутня.

Для дорослих:

Для дітей:

Як проносний засіб у таких випадках:
- запор, обумовлений атонією і гіпотонією товстої кишки (в т.ч. в похилому віці, у лежачих хворих, після операцій, після пологів і в період лактації);
- запор, викликаний прийомом лікарських засобів;
- для регулювання стулу при геморої, проктиті, анальних тріщинах (для розм'якшення консистенції калу);
- захворювання жовчного міхура, синдром подразненої кишки з переважанням запорів;
- запор, обумовлений дисбактеріозом кишечника, порушеннями дієти.

- кишкова непрохідність;
- обструктивні захворювання кишечника;
- гострі захворювання органів черевної порожнини або сильний біль у животі, які можуть супроводжуватися нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла (включаючи апендицит);
- гострі запальні захворювання кишечника;
- тяжка дегідратація;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для таблеток);
- непереносимість фруктози (для крапель);
- дитячий вік до 4 років (для таблеток);
- підвищена чутливість до натрію пікосульфату або інших компонентів препарату.

Для багатьох пацієнтів, які страждають на запор, немає необхідності в щоденному прийомі повної дози, дозу можна зменшувати залежно від індивідуальних потреб пацієнта або застосовувати препарат одноразово за потреби.

Не слід застосовувати препарат щодня без консультації лікаря більше 10 днів. Тривале застосування препарату у високих дозах може призводити до втрати рідини, порушення балансу електролітів, гіпокаліємії.

У пацієнтів, які приймали Гутталакс, спостерігалися запаморочення і непритомність. Аналіз показав, що ці випадки пов'язані з непритомністю при дефекації (або непритомністю, викликаною напруженням при дефекації) або з вазовагальним відповіддю на біль у животі, яка може бути обумовлена запором, і не обов'язково пов'язана з прийомом препарату.

Допоміжні речовини. В 1 мл крапель міститься 0,45 г сорбітолу. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих і дітей 4–10 років міститься 0,6 і 0,3 г сорбітолу відповідно.

Препарат не має смакових якостей, тому дітям можна додавати в їжу. Діти повинні приймати препарат тільки за призначенням лікаря.

В одній таблетці (5 мг) міститься 67.5 мг лактози. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих і дітей старше 10 років і для дітей 4-10 років міститься 135.0 мг і 67.5 мг лактози відповідно.

Використання в педіатрії
Діти старше 4 років повинні приймати препарат тільки за призначенням лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося. Незважаючи на це, пацієнтам слід повідомляти, що при застосуванні препарату, внаслідок вазовагальної реакції (тобто під час спазму кишечника), можуть виникати запаморочення і/або непритомність. При виникненні спазму кишечника пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, в т.ч. водіння автотранспорту або керування механізмами.

З боку ШКТ: дискомфорт, нудота, блювання, спазми і болі в області живота, діарея.

З боку нервової системи: запаморочення і непритомність. Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому препарату, ймовірно, пов'язані з вазовагальною відповіддю (наприклад, напруженням при дефекації, спазмами в області живота).

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості.

З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірні реакції, наприклад, ангіоневротичний набряк, лікарська висипка, шкірний висип, шкірний свербіж.

Симптоми: при прийомі високих доз можливі діарея, зневоднення; зниження АТ, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми. Крім того, є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстої кишки, пов'язані з прийомом доз препарату, значно перевищуючих рекомендовані для звичайного лікування запору.

Препарат Гутталакс, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призвести до хронічної діареї, болів в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними можуть розвинутися пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз і м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією.

Лікування: для зменшення абсорбції препарату після прийому внутрішньо можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Можуть знадобитися відновлення рідини і корекція балансу електролітів, а також призначення спазмолітичних засобів.

Діуретики або ГКС збільшують ризик порушення електролітного балансу (гіпокаліємії) при застосуванні препарату у високих дозах.

Порушення електролітного балансу може підвищувати чутливість до серцевих глікозидів.

Спільне застосування препарату та антибіотиків може знижувати послаблюючий ефект препарату.

Краплі для прийому внутрішньо, 7,5 мг/мл.
По 15 або 30 мл у пластиковому флаконі, закупореному пробкою-крапельницею і загвинчуваною кришкою.
Флакон разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають у картонну пачку.

Таблетки, 5 мг.
По 20 або 50 табл. у поліпропіленовій тубі, закупореній пластиковою пробкою.
Тубу разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають у картонну пачку.