Омнопон

Omnopon

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, противокашлевое, снотворное.

Фармакодинамика

Стимулирует опиатные рецепторы (морфин, кодеин), расслабляет гладкую мускулатуру (папаверин, наркотин, тебаин).

Омнопон повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию и обладает умеренным снотворным и центральным противокашлевым действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение АДГ. При п/к введении Омнопона обезболивающее действие развивается через 10–15 мин и сохраняется в течение 3–5 ч.

Основные фармакологические свойства Омнопона обусловлены содержащимся в нем морфином. Морфин — агонист преимущественно μ-опиоидных рецепторов, активирует эндогенную антиноцицептивную систему и т.о. нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту, угнетает дыхательный и рвотный центры, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), усиливает сократительную активность миометрия, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение АДГ. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению АД, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. Усиливает влияние на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов.

Папаверин — спазмолитическое средство, оказывающее гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. За счет содержания папаверина Омнопон в меньшей степени чем морфин вызывает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов.

Кодеин является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиоидных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящих к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Тебаин является наименьшей по количеству составной частью препарата. По химической структуре тебаин подобен морфину и кодеину. Тебаин оказывает анальгетический эффект, воздействуя на опиоидные рецепторы в ЦНС. По своим фармакологическим свойствам тебаин отличается от морфина и кодеина тем, что производит возбуждающее, а не угнетающее действие на ЦНС. Тебаин в малых дозах оказывает слабое снотворное действие. Потенцирует эффект кодеина и морфина.

Носкапин — алкалоид мака снотворного, производное бензилизохинолина; является агонистом преимущественно σ-опиоидных рецепторов, анальгезирующими свойствами практически не обладает, оказывает противокашлевое действие. Носкапин оказывает спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Оказывает потенцирующий эффект на спазмолитическую активность папаверина.

Фармакокинетика

Vd морфина составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связывается 30–35% морфина.

Морфин выводится из организма в виде глюкуронидных метаболитов (до 80%) или в неизмененном виде в основном через почки; небольшая часть экскретируется с желчью и выводится с калом. Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Папаверин в печени подвергается биотрансформации. Выводится почками главным образом в виде метаболитов. В плазме связывается с белками.

Кодеин подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. Экскретируется почками 5–15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Связь с белками плазмы незначительная.

Тебаин по фармакокинетическим свойствам сходен с кодеином. Основной метаболит тебаина — орипавин.

Носкапин после введения в организм быстро исчезает из крови и переходит в ткани. В течение первых 6 ч после поступления в организм он выделяется с мочой в неизмененном виде, а после указанного времени носкапин выделяется из организма в виде конъюгатов. Продукты распада длительное время обнаруживаются в моче (до 1 мес).

Способ применения

Показания

Болевой синдром (различной этиологии):
— кишечная колика;
— желчная колика;
— почечная колика.

Противопоказания

— гиперчувствительность;
— дыхательная недостаточность;
— пожилой возраст;
— кахексия;
— травма черепа;
— геморрагический инсульт;
— острые заболевания внутренних органов до установления диагноза;
— беременность.

Особые указания

Могут развиться привыкание и наркотическая зависимость.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Эйфория, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции, депрессия, галлюцинации, тошнота, реже — рвота, головокружение, мышечная слабость, запоры. Возможны также сонливость или возбуждение, обострение заболеваний головного мозга за счет повышения ВЧД, спазмы желчевыводящих путей и сфинктера мочевого пузыря, умеренное угнетение дыхания. Для уменьшения побочного действия на кишечник следует назначать слабительные средства.

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, антидепрессантов, анксиолитических и антипсихотических препаратов.

Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (физическую и психическую). Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к бронхоспазму, снижению АД, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз.

При повторном применении Омнопона в течение 1–2 нед (иногда в течение 2–3 дней) возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости. Через 1–2 дня после прекращения применения препарата могут появиться признаки синдрома отмены (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, гипертермия, повышение АД и другие вегетативные симптомы), что требует лечения в условиях специализированного отделения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: ступорозное или коматозное состояние; гипотермия; снижение АД; наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции. В/в введение специфического опиоидного антагониста — налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг. Следует учитывать кратковременность действия налоксона. Необходимо также помнить о возможности развития синдрома отмены при введении налоксона больным с зависимостью к опиоидам — в таких случаях дозы антагониста следует увеличивать постепенно.

Лекарственное взаимодействие

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Омнопон на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических препаратов во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Омнопон не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин, трамадол) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены.

Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (тримеперидина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Омнопона.

Форма выпуска

Р-р д/п/к введения 2%: амп. 1 мл 5 шт.
Раствор для п/к введения 2% 1 мл
кодеин 1.44 мг
морфина гидрохлорид 11.5 мг
наркотин 5.4 мг
папаверина гидрохлорид 720 мкг
тебаин 100 мкг
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.