Гидроморфон

Hydromorphone

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Опиоидный анальгетик, производное фенантрена, является полусинтетическим производным морфина. По анальгезирующей активности превосходит морфин. Оказывает фармакологическое действие главным образом на ЦНС и гладкую мускулатуру, включая ЖКТ. Гидроморфон является преимущественно агонистом μ-рецепторов и обладает слабым аффинитетом к κ-рецепторам. Анальгезирующий эффект обусловлен связыванием гидроморфона с μ-рецепторами ЦНС. При приеме внутрь гидроморфон примерно в 5 раз (по некоторым оценкам в 2-10 раз) сильнее морфина (при одинаковых по массе дозах).

Гидроморфон оказывает прямое влияние на дыхательный центр в ЦНС и поэтому способен вызывать угнетение дыхания.
Вследствие прямой стимуляции хеморецепторов рвотного центра в заднем отделе продолговатого мозга гидроморфон способен вызывать тошноту и рвоту.
Гидроморфон замедляет моторику ЖКТ, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры, вследствие этого может возникать запор.
После приема внутрь Tmaxи биодоступность гидроморфона зависят от применяемой лекарственной формы. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет 8-19%. После приема внутрь или в/в введения плазменный T1/2составляет около 2.5 ч. Широко распределяется в тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Выводится с мочой главным образом в виде конъюгированного гидроморфона, дигидроизоморфина и дигидроморфина.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Лечение сильной боли.

Протипоказання

- заболевания, которые могут вызвать нарушения проходимости ЖКТ, синдром слепой кишечной петли, непроходимость ЖКТ;
- для лечения острой или послеоперационной боли;
- тяжелые нарушения функции печени;
- дыхательная недостаточность;
- острая боль в животе неясной этиологии;
- астматический статус;
- кома;
- лечение ингибиторами МАО, а также период менее 14 дней после их отмены;
- сопутствующее лечение бупренорфином, налбуфином или пентазоцином;
- детский возраст;
- применение во время родов и родоразрешения;
- повышенная чувствительность к гидроморфону.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, геморрой, гематохезия, нарушения стула, кишечная непроходимость, дивертикул, отрыжка, нарушение моторики ЖКТ, перфорация толстой кишки, повышение активности ферментов поджелудочной железы, анальная трещина, безоар, дуоденит, непроходимость кишечника, нарушение опорожнения желудка, болезненные дефекации, гастроэнтерит, дивертикулит, желчная колика.
- Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, ухудшение памяти, гипестезия, парестезии, миоклонус, нарушение координации, тремор или непроизвольные мышечные сокращения, седативный эффект, нарушение внимания, дисгевзия, дискинезия, обмороки, дизартрия, нарушение равновесия, затемнение сознания, гиперестезия, энцефалопатия, когнитивные расстройства, психомоторная гиперактивность, судороги, гиперрефлексия.
- Со стороны психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нервозность, нарушения сна, депрессия, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, снижение либидо, паническая атака, паранойя, агрессия, плач, апатия, толерантность к гидроморфону, дисфория, эйфория, зависимость.
- Со стороны органа зрения: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, миоз, диплопия сухость глаз.
- Со стороны органа слуха и равновесия: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, головокружение.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, дыхательная недостаточность, ринорея, гипоксия, бронхоспазм, гипервентиляция, чиханье, угнетение дыхания.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, экстрасистолия, брадикардия, артериальная гипотензия, покраснение, артериальная гипертензия.
- Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, анорексия, обезвоживание, повышенный аппетит, задержка жидкости, гиперурикемия.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, нарушение мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания, поллакиурия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, зуд, сыпь, экзема, покраснение лица/эритема.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, боль в спине, боль в суставах, боль в конечностях, боль в мышцах.
- Со стороны эндокринной системы: гипогонадизм.
- Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция/импотенция, сексуальная дисфункция.
- Со стороны лабораторных показателей: снижение насыщения крови кислородом, снижение концентрации калия в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня амилазы в крови, снижение уровня тестостерона в крови.
Общие реакции: астения, отеки, синдром отмены, гипертермия, боль, дискомфорт в груди, озноб, недомогание, чувство дискомфорта, затруднение при ходьбе, ощущение беспокойства, абстиненция, ощущение опьянения, ощущение жара и холода, гипотермия.
- Прочие: падения, ушибы.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетках, содержащих от 1 до 4 мг препарата.
Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл. внутримышечное введение 1,5 мг гидроморфона оказывает действие, эквивалентное 10 мг морфина.