Гідроморфон
Hydromorphone
Аналоги (дженерики, синоніми)
Журніста
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Hydromorphoni 0.004 № 20
D.S. По 1 таблетці на добу
D.S. По 1 таблетці на добу
Фармакологічні властивості
Опіоїдний анальгетик, похідне фенантрену, є напівсинтетичним похідним морфіну. За анальгезуючою активністю перевершує морфін. Чинить фармакологічну дію головним чином на ЦНС і гладку мускулатуру, включаючи ШКТ. Гідроморфон є переважно агоністом μ-рецепторів і має слабку афінність до κ-рецепторів. Анальгезуючий ефект обумовлений зв'язуванням гідроморфону з μ-рецепторами ЦНС. При прийомі всередину гідроморфон приблизно в 5 разів (за деякими оцінками в 2-10 разів) сильніший за морфін (при однакових за масою дозах).
Гідроморфон чинить прямий вплив на дихальний центр в ЦНС і тому здатний викликати пригнічення дихання.
Внаслідок прямої стимуляції хеморецепторів блювотного центру в задньому відділі довгастого мозку гідроморфон здатний викликати нудоту і блювання.
Гідроморфон уповільнює моторику ШКТ, що пов'язано з підвищенням тонусу гладкої мускулатури, внаслідок чого може виникати запор.
Після прийому всередину Tmax і біодоступність гідроморфону залежать від застосовуваної лікарської форми. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з білками плазми становить 8-19%. Після прийому всередину або в/в введення плазмовий T1/2 становить близько 2.5 год. Широко розподіляється в тканинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації. Виводиться з сечею головним чином у вигляді кон'югованого гідроморфону, дигідроізоморфіну і дигідроморфіну.
Гідроморфон чинить прямий вплив на дихальний центр в ЦНС і тому здатний викликати пригнічення дихання.
Внаслідок прямої стимуляції хеморецепторів блювотного центру в задньому відділі довгастого мозку гідроморфон здатний викликати нудоту і блювання.
Гідроморфон уповільнює моторику ШКТ, що пов'язано з підвищенням тонусу гладкої мускулатури, внаслідок чого може виникати запор.
Після прийому всередину Tmax і біодоступність гідроморфону залежать від застосовуваної лікарської форми. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з білками плазми становить 8-19%. Після прийому всередину або в/в введення плазмовий T1/2 становить близько 2.5 год. Широко розподіляється в тканинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації. Виводиться з сечею головним чином у вигляді кон'югованого гідроморфону, дигідроізоморфіну і дигідроморфіну.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від застосовуваної лікарської форми, стану пацієнта, від анальгезуючого препарату, який пацієнт отримував перед гідроморфоном, а також від препаратів, які пацієнт отримує одночасно.
Залежно від ефективності, дозу можна збільшувати, враховуючи значення максимальної терапевтичної дози гідроморфону для застосовуваної лікарської форми.
Відміна гідроморфону проводиться поступово. У пацієнтів, які мають фізичну залежність від опіоїдів і щоденно приймають гідроморфон, різка відміна може призвести до розвитку синдрому відміни. Тому при необхідності припинення лікування дозу слід знижувати на 50% кожні 2 дні до досягнення мінімальної дози, після цього лікування можна безпечно припинити. При появі симптомів відміни дозу слід трохи збільшити до зникнення симптомів відміни опіоїдів. Після цього зниження дози гідроморфону слід відновити з більш тривалими інтервалами, або попередньо перевести пацієнта на еквівалентну анальгетичну дозу іншого опіоїду і потім продовжити зниження дози.
Залежно від ефективності, дозу можна збільшувати, враховуючи значення максимальної терапевтичної дози гідроморфону для застосовуваної лікарської форми.
Відміна гідроморфону проводиться поступово. У пацієнтів, які мають фізичну залежність від опіоїдів і щоденно приймають гідроморфон, різка відміна може призвести до розвитку синдрому відміни. Тому при необхідності припинення лікування дозу слід знижувати на 50% кожні 2 дні до досягнення мінімальної дози, після цього лікування можна безпечно припинити. При появі симптомів відміни дозу слід трохи збільшити до зникнення симптомів відміни опіоїдів. Після цього зниження дози гідроморфону слід відновити з більш тривалими інтервалами, або попередньо перевести пацієнта на еквівалентну анальгетичну дозу іншого опіоїду і потім продовжити зниження дози.
Показання
- Лікування сильного болю.
Протипоказання
- захворювання, які можуть викликати порушення прохідності ШКТ, синдром сліпої кишкової петлі, непрохідність ШКТ;
- для лікування гострого або післяопераційного болю;
- тяжкі порушення функції печінки;
- дихальна недостатність;
- гострий біль у животі неясної етіології;
- астматичний статус;
- кома;
- лікування інгібіторами МАО, а також період менше 14 днів після їх відміни;
- супутнє лікування бупренорфіном, налбуфіном або пентазоцином;
- дитячий вік;
- застосування під час пологів і родорозрішення;
- підвищена чутливість до гідроморфону.
- для лікування гострого або післяопераційного болю;
- тяжкі порушення функції печінки;
- дихальна недостатність;
- гострий біль у животі неясної етіології;
- астматичний статус;
- кома;
- лікування інгібіторами МАО, а також період менше 14 днів після їх відміни;
- супутнє лікування бупренорфіном, налбуфіном або пентазоцином;
- дитячий вік;
- застосування під час пологів і родорозрішення;
- підвищена чутливість до гідроморфону.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: запор, нудота, блювання, сухість у роті, діарея, біль у животі, диспепсія, дисфагія, метеоризм, здуття живота, геморой, гематохезія, порушення стільця, кишкова непрохідність, дивертикул, відрижка, порушення моторики ШКТ, перфорація товстої кишки, підвищення активності ферментів підшлункової залози, анальна тріщина, безоар, дуоденіт, непрохідність кишечника, порушення спорожнення шлунка, болісні дефекації, гастроентерит, дивертикуліт, жовчна коліка.
- З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, погіршення пам'яті, гіпестезія, парестезії, міоклонус, порушення координації, тремор або мимовільні м'язові скорочення, седативний ефект, порушення уваги, дисгевзія, дискінезія, непритомність, дизартрія, порушення рівноваги, затемнення свідомості, гіперестезія, енцефалопатія, когнітивні розлади, психомоторна гіперактивність, судоми, гіперрефлексія.
- З боку психіки: безсоння, тривога, сплутаність свідомості, нервозність, порушення сну, депресія, зміна настрою, занепокоєння, галюцинації, зниження лібідо, панічна атака, параноя, агресія, плач, апатія, толерантність до гідроморфону, дисфорія, ейфорія, залежність.
- З боку органа зору: зорові розлади, такі як погіршення зору, міоз, диплопія, сухість очей.
- З боку органа слуху і рівноваги: зорові розлади, такі як погіршення зору, запаморочення.
- З боку дихальної системи: задишка, дихальна недостатність, ринорея, гіпоксія, бронхоспазм, гіпервентиляція, чхання, пригнічення дихання.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, екстрасистолія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, почервоніння, артеріальна гіпертензія.
- З боку обміну речовин: зменшення маси тіла, анорексія, зневоднення, підвищений апетит, затримка рідини, гіперурикемія.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, порушення сечовипускання, утруднений початок сечовипускання, полакіурія.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: гіпергідроз, свербіж, висип, екзема, почервоніння обличчя/еритема.
- З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми, біль у спині, біль у суглобах, біль у кінцівках, біль у м'язах.
- З боку ендокринної системи: гіпогонадизм.
- З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція/імпотенція, сексуальна дисфункція.
- З боку лабораторних показників: зниження насичення крові киснем, зниження концентрації калію в крові, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня амілази в крові, зниження рівня тестостерону в крові.
Загальні реакції: астенія, набряки, синдром відміни, гіпертермія, біль, дискомфорт у грудях, озноб, нездужання, відчуття дискомфорту, утруднення при ходьбі, відчуття занепокоєння, абстиненція, відчуття сп'яніння, відчуття жару і холоду, гіпотермія.
- Інші: падіння, забої.
- З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, погіршення пам'яті, гіпестезія, парестезії, міоклонус, порушення координації, тремор або мимовільні м'язові скорочення, седативний ефект, порушення уваги, дисгевзія, дискінезія, непритомність, дизартрія, порушення рівноваги, затемнення свідомості, гіперестезія, енцефалопатія, когнітивні розлади, психомоторна гіперактивність, судоми, гіперрефлексія.
- З боку психіки: безсоння, тривога, сплутаність свідомості, нервозність, порушення сну, депресія, зміна настрою, занепокоєння, галюцинації, зниження лібідо, панічна атака, параноя, агресія, плач, апатія, толерантність до гідроморфону, дисфорія, ейфорія, залежність.
- З боку органа зору: зорові розлади, такі як погіршення зору, міоз, диплопія, сухість очей.
- З боку органа слуху і рівноваги: зорові розлади, такі як погіршення зору, запаморочення.
- З боку дихальної системи: задишка, дихальна недостатність, ринорея, гіпоксія, бронхоспазм, гіпервентиляція, чхання, пригнічення дихання.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, екстрасистолія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, почервоніння, артеріальна гіпертензія.
- З боку обміну речовин: зменшення маси тіла, анорексія, зневоднення, підвищений апетит, затримка рідини, гіперурикемія.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, порушення сечовипускання, утруднений початок сечовипускання, полакіурія.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: гіпергідроз, свербіж, висип, екзема, почервоніння обличчя/еритема.
- З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми, біль у спині, біль у суглобах, біль у кінцівках, біль у м'язах.
- З боку ендокринної системи: гіпогонадизм.
- З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція/імпотенція, сексуальна дисфункція.
- З боку лабораторних показників: зниження насичення крові киснем, зниження концентрації калію в крові, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня амілази в крові, зниження рівня тестостерону в крові.
Загальні реакції: астенія, набряки, синдром відміни, гіпертермія, біль, дискомфорт у грудях, озноб, нездужання, відчуття дискомфорту, утруднення при ходьбі, відчуття занепокоєння, абстиненція, відчуття сп'яніння, відчуття жару і холоду, гіпотермія.
- Інші: падіння, забої.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, що містять від 1 до 4 мг препарату.
Розчини для ін'єкцій містять його в дозах 1, 2 і 4 мг/мл. внутрішньом'язове введення 1,5 мг гідроморфону чинить дію, еквівалентну 10 мг морфіну.
Розчини для ін'єкцій містять його в дозах 1, 2 і 4 мг/мл. внутрішньом'язове введення 1,5 мг гідроморфону чинить дію, еквівалентну 10 мг морфіну.
