Omnopon
Omnopon
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pantopon, Domopon, Papaverat, Sompon
Ta'sir etuvchi modda
Морфин (Morphine), Носкапин (Noscapine), Тебаин (Tebaine), Кодеина фосфат (Codeini phosphas), Папаверин (Papaverinum)
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Omnoponi 1 % 1 ml
D. t. d. N. 5 in ampull.
S.: 1 ml teri ostiga 1 marta kuniga.
D. t. d. N. 5 in ampull.
S.: 1 ml teri ostiga 1 marta kuniga.
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, yo'talga qarshi, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Opiat retseptorlarini (morfin, kodein) stimulyatsiya qiladi, silliq mushaklarni bo'shashtiradi (papaverin, narkotin, teba'in).
Omnopon og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi, shartli reflekslarni tormozlaydi, eyforiya keltiradi va o'rtacha uyqu keltiruvchi va markaziy yo'talga qarshi ta'sirga ega, vagus nervi markazining tonusini oshiradi, qusish markazini qo'zg'atadi, nafas olish markazini tormozlaydi, ko'z harakatlantiruvchi nerv markazini faollashtirish orqali ko'z qorachig'ini toraytiradi, ichak peristaltikasini susaytiradi, me'da-ichak trakti bezlarining sekretor faoliyatini tormozlaydi. Asosiy almashinuvni va tana haroratini biroz pasaytiradi, ADG ajralishini stimulyatsiya qiladi. P/k Omnopon kiritilganda og'riq qoldiruvchi ta'sir 10–15 daqiqada rivojlanadi va 3–5 soat davom etadi.
Omnoponning asosiy farmakologik xususiyatlari uning tarkibidagi morfin bilan bog'liq. Morfin asosan μ-opioid retseptorlarining agonisti bo'lib, endogen antinotsitseptiv tizimini faollashtiradi va shunday qilib, turli darajalarda CNSda og'riq impulslarining neyronlararo uzatilishini buzadi, shuningdek, og'riqning hissiy rangini o'zgartiradi, bosh miya yuqori bo'limlariga ta'sir qiladi.
Morfin turli modalitetdagi stimullarda og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi, shartli reflekslarni tormozlaydi, eyforiya keltiruvchi va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sirga ega, vagus nervi markazining tonusini oshiradi. Qusish markazining chemoreseptorlarini stimulyatsiya qilishi va ko'ngil aynishi va qusishni keltirib chiqarishi mumkin, nafas olish va qusish markazlarini tormozlaydi, ko'z harakatlantiruvchi nerv markazini faollashtirish orqali ko'z qorachig'ini toraytiradi, bronxlar va ichki organlarning silliq mushak sfinkterlarining tonusini oshiradi (ichak, o't yo'llari, siydik pufagi), miometriyaning qisqaruvchan faoliyatini kuchaytiradi, ichak peristaltikasini susaytiradi, me'da-ichak trakti bezlarining sekretor faoliyatini tormozlaydi. Asosiy almashinuvni va tana haroratini biroz pasaytiradi, ADG ajralishini stimulyatsiya qiladi. Periferik qon tomirlarini kengaytiradi va gistamin ajralishini keltirib chiqaradi, bu esa AD pasayishiga, teri qizarishiga, terlashning kuchayishiga, ko'z oqining qizarishiga olib kelishi mumkin. Umumiy anesteziya vositalari, uyqu keltiruvchi, sedativ, markaziy komponentli H1-gistamin retseptorlari blokatorlari, anksiolitik, antipsixotik va antidepressant preparatlarning CNSga ta'sirini kuchaytiradi.
Papaverin spazmolitik vosita bo'lib, gipotenziya ta'siriga ega, ichki organlar va qon tomirlarining silliq mushaklarini bo'shashtiradi va tonusini pasaytiradi. Papaverin tarkibiga ko'ra, Omnopon morfinga qaraganda ichki organlarning silliq mushak spazmlarini kamroq keltirib chiqaradi.
Kodein opioid retseptorlar agonistlari guruhidan tabiiy narkotik analgetikdir. Og'riq qoldiruvchi faoliyat CNSning turli bo'limlarida va periferik to'qimalarda opioid retseptorlarini qo'zg'atish orqali antinotsitseptiv tizimni stimulyatsiya qilish va og'riqning hissiy qabul qilinishini o'zgartirish bilan bog'liq.
Teba'in preparatning eng kam miqdoriy qismidir. Kimyoviy tuzilishi bo'yicha teba'in morfin va kodeinga o'xshaydi. Teba'in CNSdagi opioid retseptorlarga ta'sir qilib, analgetik ta'sir ko'rsatadi. Farmakologik xususiyatlari bo'yicha teba'in morfin va kodeindan farq qiladi, chunki u CNSga tormozlovchi emas, balki qo'zg'atuvchi ta'sir ko'rsatadi. Teba'in kichik dozalarda zaif uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Kodein va morfin ta'sirini kuchaytiradi.
Noskapin benzilizoxinolin hosilasi bo'lgan mak alkaloidi; asosan σ-opioid retseptorlarining agonisti bo'lib, analgetik xususiyatlarga deyarli ega emas, yo'talga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Noskapin silliq mushaklarga nisbatan spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. Papaverinning spazmolitik faoliyatiga kuchaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Omnopon og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi, shartli reflekslarni tormozlaydi, eyforiya keltiradi va o'rtacha uyqu keltiruvchi va markaziy yo'talga qarshi ta'sirga ega, vagus nervi markazining tonusini oshiradi, qusish markazini qo'zg'atadi, nafas olish markazini tormozlaydi, ko'z harakatlantiruvchi nerv markazini faollashtirish orqali ko'z qorachig'ini toraytiradi, ichak peristaltikasini susaytiradi, me'da-ichak trakti bezlarining sekretor faoliyatini tormozlaydi. Asosiy almashinuvni va tana haroratini biroz pasaytiradi, ADG ajralishini stimulyatsiya qiladi. P/k Omnopon kiritilganda og'riq qoldiruvchi ta'sir 10–15 daqiqada rivojlanadi va 3–5 soat davom etadi.
Omnoponning asosiy farmakologik xususiyatlari uning tarkibidagi morfin bilan bog'liq. Morfin asosan μ-opioid retseptorlarining agonisti bo'lib, endogen antinotsitseptiv tizimini faollashtiradi va shunday qilib, turli darajalarda CNSda og'riq impulslarining neyronlararo uzatilishini buzadi, shuningdek, og'riqning hissiy rangini o'zgartiradi, bosh miya yuqori bo'limlariga ta'sir qiladi.
Morfin turli modalitetdagi stimullarda og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi, shartli reflekslarni tormozlaydi, eyforiya keltiruvchi va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sirga ega, vagus nervi markazining tonusini oshiradi. Qusish markazining chemoreseptorlarini stimulyatsiya qilishi va ko'ngil aynishi va qusishni keltirib chiqarishi mumkin, nafas olish va qusish markazlarini tormozlaydi, ko'z harakatlantiruvchi nerv markazini faollashtirish orqali ko'z qorachig'ini toraytiradi, bronxlar va ichki organlarning silliq mushak sfinkterlarining tonusini oshiradi (ichak, o't yo'llari, siydik pufagi), miometriyaning qisqaruvchan faoliyatini kuchaytiradi, ichak peristaltikasini susaytiradi, me'da-ichak trakti bezlarining sekretor faoliyatini tormozlaydi. Asosiy almashinuvni va tana haroratini biroz pasaytiradi, ADG ajralishini stimulyatsiya qiladi. Periferik qon tomirlarini kengaytiradi va gistamin ajralishini keltirib chiqaradi, bu esa AD pasayishiga, teri qizarishiga, terlashning kuchayishiga, ko'z oqining qizarishiga olib kelishi mumkin. Umumiy anesteziya vositalari, uyqu keltiruvchi, sedativ, markaziy komponentli H1-gistamin retseptorlari blokatorlari, anksiolitik, antipsixotik va antidepressant preparatlarning CNSga ta'sirini kuchaytiradi.
Papaverin spazmolitik vosita bo'lib, gipotenziya ta'siriga ega, ichki organlar va qon tomirlarining silliq mushaklarini bo'shashtiradi va tonusini pasaytiradi. Papaverin tarkibiga ko'ra, Omnopon morfinga qaraganda ichki organlarning silliq mushak spazmlarini kamroq keltirib chiqaradi.
Kodein opioid retseptorlar agonistlari guruhidan tabiiy narkotik analgetikdir. Og'riq qoldiruvchi faoliyat CNSning turli bo'limlarida va periferik to'qimalarda opioid retseptorlarini qo'zg'atish orqali antinotsitseptiv tizimni stimulyatsiya qilish va og'riqning hissiy qabul qilinishini o'zgartirish bilan bog'liq.
Teba'in preparatning eng kam miqdoriy qismidir. Kimyoviy tuzilishi bo'yicha teba'in morfin va kodeinga o'xshaydi. Teba'in CNSdagi opioid retseptorlarga ta'sir qilib, analgetik ta'sir ko'rsatadi. Farmakologik xususiyatlari bo'yicha teba'in morfin va kodeindan farq qiladi, chunki u CNSga tormozlovchi emas, balki qo'zg'atuvchi ta'sir ko'rsatadi. Teba'in kichik dozalarda zaif uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Kodein va morfin ta'sirini kuchaytiradi.
Noskapin benzilizoxinolin hosilasi bo'lgan mak alkaloidi; asosan σ-opioid retseptorlarining agonisti bo'lib, analgetik xususiyatlarga deyarli ega emas, yo'talga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Noskapin silliq mushaklarga nisbatan spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. Papaverinning spazmolitik faoliyatiga kuchaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Morfinning Vd 4 l/kg ni tashkil qiladi. Morfinning 30–35% qismi qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.
Morfin organizmdan glyukuronid metabolitlari (80% gacha) yoki o'zgarmagan holda asosan buyraklar orqali chiqariladi; kichik qismi o't bilan chiqariladi va najas bilan chiqariladi. Preparat platsentar to'siqdan o'tadi va ko'krak sutida aniqlanadi.
Papaverin jigarida biotransformatsiyaga uchraydi. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Plazmada oqsillar bilan bog'lanadi.
Kodein jigarida biotransformatsiyaga uchraydi, bunda 10% demetillanish orqali morfinga aylanadi. Buyraklar orqali 5–15% kodein va 10% morfin va uning metabolitlari shaklida chiqariladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish ahamiyatsiz.
Teba'in farmakokinetik xususiyatlari bo'yicha kodeinga o'xshaydi. Teba'inning asosiy metaboliti oripavin.
Noskapin organizmga kiritilgandan so'ng tezda qondan yo'qoladi va to'qimalarga o'tadi. Organizmga kirgandan keyin dastlabki 6 soat ichida u o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, keyinchalik noskapin kon'yugatlar shaklida organizmdan chiqariladi. Parchalangan mahsulotlar uzoq vaqt davomida siydikda aniqlanadi (1 oygacha).
Morfin organizmdan glyukuronid metabolitlari (80% gacha) yoki o'zgarmagan holda asosan buyraklar orqali chiqariladi; kichik qismi o't bilan chiqariladi va najas bilan chiqariladi. Preparat platsentar to'siqdan o'tadi va ko'krak sutida aniqlanadi.
Papaverin jigarida biotransformatsiyaga uchraydi. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Plazmada oqsillar bilan bog'lanadi.
Kodein jigarida biotransformatsiyaga uchraydi, bunda 10% demetillanish orqali morfinga aylanadi. Buyraklar orqali 5–15% kodein va 10% morfin va uning metabolitlari shaklida chiqariladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish ahamiyatsiz.
Teba'in farmakokinetik xususiyatlari bo'yicha kodeinga o'xshaydi. Teba'inning asosiy metaboliti oripavin.
Noskapin organizmga kiritilgandan so'ng tezda qondan yo'qoladi va to'qimalarga o'tadi. Organizmga kirgandan keyin dastlabki 6 soat ichida u o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, keyinchalik noskapin kon'yugatlar shaklida organizmdan chiqariladi. Parchalangan mahsulotlar uzoq vaqt davomida siydikda aniqlanadi (1 oygacha).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga 0,01-0,02 g, teri ostiga - 1 ml 1% yoki 2% eritma tayinlanadi.
Kattalar uchun eng yuqori bir martalik doza (ichkariga va teri ostiga) - 0,03 g; sutkalik - 0,1 g.
Kattalar uchun eng yuqori bir martalik doza (ichkariga va teri ostiga) - 0,03 g; sutkalik - 0,1 g.
Bolalar uchun:
Bolalarga (2 yoshdan katta) yoshiga qarab 0,001-0,0075 g qabul qilish uchun.
Ko'rsatmalar
Og'riq sindromi (turli etiologiyali):
— ichak kolikasi;
— o't kolikasi;
— buyrak kolikasi.
— ichak kolikasi;
— o't kolikasi;
— buyrak kolikasi.
Qarshi ko'rsatmalar
— yuqori sezuvchanlik;
— nafas yetishmovchiligi;
— qariyalar yoshi;
— kaxeksiya;
— bosh jarohati;
— gemorragik insult;
— ichki organlarning o'tkir kasalliklari tashxis qo'yilguncha;
— homiladorlik.
— nafas yetishmovchiligi;
— qariyalar yoshi;
— kaxeksiya;
— bosh jarohati;
— gemorragik insult;
— ichki organlarning o'tkir kasalliklari tashxis qo'yilguncha;
— homiladorlik.
Maxsus ko'rsatmalar
O'rganish va narkotik qaramlik rivojlanishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori darajada diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori darajada diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Eyforiya, siydik chiqarish buzilishlari, allergik reaktsiyalar, depressiya, gallyutsinatsiyalar, ko'ngil aynishi, kamdan-kam hollarda — qusish, bosh aylanishi, mushak zaifligi, qabziyat. Shuningdek, uyquchanlik yoki qo'zg'alish, bosh miya kasalliklarining VCHD oshishi hisobiga kuchayishi, o't yo'llari va siydik pufagi sfinkterining spazmlari, o'rtacha nafas olish tormozlanishi mumkin. Ichakka ta'sirini kamaytirish uchun ich suruvchi vositalar tayinlanishi kerak.
Umumiy anesteziya vositalari, uyqu keltiruvchi, sedativ, markaziy komponentli H1-gistamin retseptorlari blokatorlari, antidepressantlar, anksiolitik va antipsixotik preparatlarning CNSga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
O'rganish va dori (opioid) qaramlikni (jismoniy va ruhiy) keltirib chiqaradi. Periferik qon tomirlarini kengaytiradi va gistamin ajralishini keltirib chiqaradi, bu esa bronxospazm, AD pasayishi, teri qizarishi, terlashning kuchayishi, ko'z oqining qizarishiga olib kelishi mumkin.
Omnoponning 1–2 hafta davomida (ba'zan 2–3 kun davomida) qayta qo'llanilishi natijasida o'rganish (og'riq qoldiruvchi ta'sirning susayishi) va opioid dori qaramligi rivojlanishi mumkin. Preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin 1–2 kun ichida bekor qilish sindromi belgilarining paydo bo'lishi mumkin (midriaz, esnash, mushak qisqarishlari, bosh og'rig'i, terlash, qusish, diareya, taxikardiya, gipertermiya, AD oshishi va boshqa vegetativ simptomlar), bu maxsus bo'lim sharoitida davolashni talab qiladi.
Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilsa, bu haqda shifokorga xabar berish kerak.
Umumiy anesteziya vositalari, uyqu keltiruvchi, sedativ, markaziy komponentli H1-gistamin retseptorlari blokatorlari, antidepressantlar, anksiolitik va antipsixotik preparatlarning CNSga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
O'rganish va dori (opioid) qaramlikni (jismoniy va ruhiy) keltirib chiqaradi. Periferik qon tomirlarini kengaytiradi va gistamin ajralishini keltirib chiqaradi, bu esa bronxospazm, AD pasayishi, teri qizarishi, terlashning kuchayishi, ko'z oqining qizarishiga olib kelishi mumkin.
Omnoponning 1–2 hafta davomida (ba'zan 2–3 kun davomida) qayta qo'llanilishi natijasida o'rganish (og'riq qoldiruvchi ta'sirning susayishi) va opioid dori qaramligi rivojlanishi mumkin. Preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin 1–2 kun ichida bekor qilish sindromi belgilarining paydo bo'lishi mumkin (midriaz, esnash, mushak qisqarishlari, bosh og'rig'i, terlash, qusish, diareya, taxikardiya, gipertermiya, AD oshishi va boshqa vegetativ simptomlar), bu maxsus bo'lim sharoitida davolashni talab qiladi.
Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilsa, bu haqda shifokorga xabar berish kerak.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: stupor yoki komatoz holat; gipoteremiya; AD pasayishi; nafas olish tormozlanishi kuzatiladi. Xarakterli belgi ko'z qorachig'ining kuchli torayishi (jiddiy gipoksiya holatida ko'z qorachig'i kengayishi mumkin).
Davolash: adekvat o'pka ventilyatsiyasini ta'minlash. Vena ichiga maxsus opioid antagonisti — naloksonni 0,4 dan 2 mg gacha dozasida kiritish nafas olishni tezda tiklaydi. Agar 2–3 daqiqada ta'sir bo'lmasa, nalokson kiritilishi takrorlanadi. Bolalar uchun naloksonning boshlang'ich doza — 0,01 mg/kg. Naloksonning qisqa muddatli ta'sirini hisobga olish kerak. Opioidlarga qaram bemorlarga nalokson kiritilganda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak — bunday hollarda antagonistik dozalari asta-sekin oshirilishi kerak.
Davolash: adekvat o'pka ventilyatsiyasini ta'minlash. Vena ichiga maxsus opioid antagonisti — naloksonni 0,4 dan 2 mg gacha dozasida kiritish nafas olishni tezda tiklaydi. Agar 2–3 daqiqada ta'sir bo'lmasa, nalokson kiritilishi takrorlanadi. Bolalar uchun naloksonning boshlang'ich doza — 0,01 mg/kg. Naloksonning qisqa muddatli ta'sirini hisobga olish kerak. Opioidlarga qaram bemorlarga nalokson kiritilganda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak — bunday hollarda antagonistik dozalari asta-sekin oshirilishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Umumiy anesteziya vositalari, uyqu keltiruvchi preparatlar, anksiolitiklar, antidepressantlar va antipsixotik preparatlar fonida Omnoponni ehtiyotkorlik bilan va kamaytirilgan dozalarda qo'llash kerak, CNSning ortiqcha tormozlanishi va nafas olish markazi faoliyatining tormozlanishidan saqlanish uchun.
Omnoponni qisman agonistlar (buprenorfin, tramadol) va agonist-antagonistlar (nalbufin, butorfanol) opioid retseptorlari guruhidan narkotik analgetiklar bilan birlashtirish kerak emas, chunki bu analgeziyaning susayishi va bekor qilish sindromining qo'zg'alish xavfini keltirib chiqarishi mumkin.
Terapetik doza diapazonida opioid agonistlarining (trimeperidin, fentanil) og'riq qoldiruvchi ta'siri va nojo'ya ta'sirlari Omnoponning ta'siri bilan yig'iladi.
Omnoponni qisman agonistlar (buprenorfin, tramadol) va agonist-antagonistlar (nalbufin, butorfanol) opioid retseptorlari guruhidan narkotik analgetiklar bilan birlashtirish kerak emas, chunki bu analgeziyaning susayishi va bekor qilish sindromining qo'zg'alish xavfini keltirib chiqarishi mumkin.
Terapetik doza diapazonida opioid agonistlarining (trimeperidin, fentanil) og'riq qoldiruvchi ta'siri va nojo'ya ta'sirlari Omnoponning ta'siri bilan yig'iladi.
Chiqarilish shakli
P/k kiritish uchun eritma 2%: amp. 1 ml 5 dona
P/k kiritish uchun eritma 2% 1 ml
kodein 1.44 mg
morfin gidroxlorid 11.5 mg
narkotin 5.4 mg
papaverin gidroxlorid 720 mkg
teba'in 100 mkg
1 ml - ampulalar (5) - plastik konturli qadoqlar (1) - karton qutilar.
P/k kiritish uchun eritma 2% 1 ml
kodein 1.44 mg
morfin gidroxlorid 11.5 mg
narkotin 5.4 mg
papaverin gidroxlorid 720 mkg
teba'in 100 mkg
1 ml - ampulalar (5) - plastik konturli qadoqlar (1) - karton qutilar.
