allmed.pro
Рамилонг
Ramilong
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. "Ramilong" 0,05 №30
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Ramiprili 10 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрь, по 1 табл. 2 раза в день, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, гипотензивное, кардиопротективное, натрийуретическое.
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 - 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи (т.е. до, во время или после еды). Таблетки следует запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание рамиприла. Нельзя разжевывать или измельчать таблетки перед приемом.
При необходимости приема рамиприла в дозе 1.25 мг следует использовать лекарственное средство другого производителя.
Лечение препаратом Рамилонг обычно является длительным, продолжительность лечения в каждом конкретном случае определяется врачом.
Дозу подбирают в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения препаратом, особенно, у больных с низким содержанием солей и жидкости в организме (например, рвота, диарея, лечение диуретиками), сердечной недостаточностью (особенно после острого инфаркта миокарда) или тяжелой гипертензией.
Дефицит солей и жидкости в организме следует корректировать до начала лечения препаратом. Диуретики следует предварительно ограничить или отменить не позднее чем за 2-3 дня.
При злокачественной гипертензии и в случае сердечной недостаточности, в частности, после острого инфаркта миокарда, лечение препаратом следует начинать в стационарных условиях.
При артериальной гипертензииначальная доза, как правило, составляет 2.5 мг рамиприла утром. Эта доза является и поддерживающей дозой. Если при такой дозе в течение 3 недель и более не происходит нормализации АД, то дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг/сут.
Если при дозе 5 мг/сут гипотензивный эффект недостаточен, следует рассмотреть возможность дополнительного применения, например, диуретиков или блокаторов кальциевых каналов. Благодаря этому можно увеличить гипотензивный эффект рамиприла.
Присердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести (II и III функциональные классы по NYHA) после острого (2-9-дневного) инфаркта миокардаподбор дозы рамиприла можно проводить только в стационарных условиях у пациентов со стабильной гемодинамикой.
Пациентов с сопутствующей антигипертензивной терапией подвергают очень тщательному мониторингу во избежание падения АД. Обычно начальная доза – по 2.5 мг (утром и вечером), суточная доза - 5 мг.
Доза может быть увеличена в зависимости от состояния пациента. Ее можно удваивать каждые 1-2 дня до максимальной суточной дозы - по 5 мг рамиприла утром и вечером, т.е. суточная доза - 10 мг.
После острого инфаркта миокарда пациенты с сердечной недостаточностьюдолжны приступить к приему назначенной суточной дозы, разделив ее на 2 приема (утром и вечером). В остальных случаях всю суточную дозу можно принимать за один прием, утром. При остром инфаркте миокарда, осложнившемся развитием сердечной недостаточности, лечение препаратом следует начинать не ранее, чем на 2-й день после инфаркта, но не позднее 10-го дня. Препарат рекомендуется принимать не менее 15 месяцев.
При диабетической и недиабетической нефропатииначальная доза - 1.25 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 2.5 мг/сут. Максимальная доза - 5 мг/сут.
Дляснижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у больных с повышенным кардиоваскулярным рискомрекомендуемая начальная доза - по 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от переносимости, дозу постепенно увеличивают. Через неделю рекомендуется удвоить дозу, а еще через 3 недели довести ее до обычной поддерживающей дозы, равной 10 мг.
Упациентов с нарушением функции почексуточная доза рамиприла назначается с учетом КК.
ПриКК >60 мл/миннет необходимости корректировать начальную дозу (2.5 мг ежедневно), максимальная суточная доза - 10 мг. ПриКК 30-60 мл/миннет необходимости в коррекции начальной дозы (2.5 мг ежедневно), максимальная суточная доза - 5 мг. ПриКК 10-30 мл/минначальная доза составляет 1.25 мг ежедневно, максимальная суточная доза - 5 мг.
Упациентов с артериальной гипертензией, подвергающихсягемодиализу:рамиприл слабо диализируется; начальная доза составляет 1.25 мг ежедневно, максимальная суточная доза - 5 мг; препарат необходимо принимать через несколько часов после процедуры гемодиализа.
Упациентов с нарушением функции печенилечение проводится с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением. Максимальная допустимая суточная доза в таких случаях составляет 2.5 мг рамиприла.
Упациентов пожилого возрастапрепарат следует применять в более низкой начальной дозе. Увеличивать дозу следует более медленно из-за повышенного риска возникновения побочных реакций, особенно у ослабленных пациентов. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 1.25 мг рамиприла.
Показания
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
— сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;
— диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия - доклинические и клинически выраженные стадии, в т.ч. с выраженной протеинурией, особенно в сочетании с артериальной гипертензией;
— снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ИБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ и другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе (риск быстрого развития ангионевротического отека, в т.ч. на фоне приема ингибиторов АПФ);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<20 мл/мин при площади поверхности тела 1.73 м2);
— гемодиализ;
— гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двухсторонний, или единственной почки);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;
— гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— первичный гиперальдостеронизм;
— нефропатия, лечение которой проводится ГКС, НПВП, иммуномодуляторами и/или цитотоксическими препаратами;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— комбинация с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом 1 или 2 типа или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2).
Особые указания
Лечение рамиприлом обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.
При назначении Рамилонга требуется регулярный врачебный контроль, в частности, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек.
Рекомендуется до начала лечения скорректировать дегидратацию, гиповолемию или солевую недостаточность. При крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.
Необходимо наблюдение за функцией почек, особенно в течение первых недель лечения. У пациентов с заболеванием сосудов почек (например, при стенозе почечных артерий /еще клинически не значимым/, либо с односторонним гемодинамически значимым стенозом почечной артерии), в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, а также у пациентов, перенесших пересадку почки, необходимо особо тщательное наблюдение.
Следует регулярно контролировать концентрацию калия и натрия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частный контроль их концентраций в сыворотке крови.
Необходим контроль числа лейкоцитов с целью быстрого диагностирования лейкопении.
При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови.
В случае появления признаков кровоточивости (петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходим также контроль числа тромбоцитов в периферической крови.
До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, уровня гемоглобина в периферической крови, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).
У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками) при ограничении потребления натрия, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости.
Не рекомендуется употреблять алкоголь.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме Рамилонга.
При возникновении отеков, например в области лица (губы, веки) или языка, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказания неотложной помощи.
После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко - развитием острой почечной недостаточности. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.
При использовании ингибиторов АПФ (см. также инструкции производителей мембран) опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции повышенной чувствительности, иногда вплоть до развития шока, были описаны у больных в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (например, полиакрилонитриловые мембраны). Необходимо избегать совместного использования Рамилонга и такого рода мембран, например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В данном случае предпочтительно использование других мембран или исключение приема ингибиторов АПФ. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением сульфата декстрана. Поэтому данный метод не следует применять для пациентов, при лечении которых использовали ингибиторы АПФ.
Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II абсолютно показано, необходимо тщательное медицинское наблюдение и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к применению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
При лечении ингибиторами АПФ отмечался непродуктивный, стойкий кашель, проходящий после прекращения терапии. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Побочные действия
При терапии рамиприлом возможны постоянный сухой кашель и гипотензивные реакции. Серьезные побочные реакции включают ангионевротический отек, гиперкалиемию, ухудшение функций почек и печени, панкреатит, некоторые кожные реакции и нейтропению/агранулоцитоз.
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, выраженная брадикардия, нарушения водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, натрия сульфата (при возможности в течение первых 30 мин). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа1-адреномиметиков (норэпинефрин, допамин) и ангиотензина II (ангиотензинамид).
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками (например, амилорид, триамтерен, спиронолактон) приводит к гиперкалиемии (необходим контроль концентрации калия в сыворотке крови).
Одновременное применение с антигипертензивными средствами (например, диуретики) и другими препаратами, снижающими АД, приводит к усилению действия рамиприла.
Одновременное применение со снотворными, опиоидными и обезболивающими средствами может вызвать резкое снижение АД.
Одновременное применение с вазопрессорными симпатомиметическими препаратами (эпинефрин) и эстрогенами может вызвать ослабление действия рамиприла.
Одновременное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, системными ГКС может изменить картину крови (в частности, снизить число лейкоцитов).
Одновременное применение с литием вызывает повышение концентрации сывороточного лития и в результате усиление кардио- и невротического действия лития.
Одновременное применение с пероральными гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, бигуаниды), инсулином усиливает гипогликемию.
Одновременное применение с НПВС (индометацин, ацетилсалициловая кислота) может ослаблять действие рамиприла.
Одновременное применение с гепарином может повышать концентрации калия в сыворотке крови.
Одновременное применение с поваренной солью ослабляет действие рамиприла.
Одновременное применение с этанолом усиливает гипотензивный эффект рамиприла.
Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II абсолютно показано, необходимо тщательное медицинское наблюдение и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД.
Комбинация противопоказана
Пациентам с сахарным диабетом и/или почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2) одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II противопоказано.
Форма выпуска
Таб. 5 мг: 30 или 60 шт.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
1 таб. рамиприл 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (модифицированный Starch 1500), гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, натрия стеарила фумарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Таб. 10 мг: 30 или 60 шт.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
1 таб. рамиприл 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (модифицированный Starch 1500), гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, натрия стеарила фумарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
