Reladorm

Anksiolitik, sedativ, uyqu keltiruvchi.

Reladorm uyqu keltiruvchi vosita bo'lib, uyquga ketish vaqtini qisqartiradi, uyquni chuqurlashtiradi va uzaytiradi.
Preparat tarkibida siklobarbital va diazepam 10:1 nisbatda mavjud. Reladorm preparatining farmakologik xususiyatlari siklobarbital va diazepam o'rtasidagi potentsial sinergizm bilan bog'liq. Ikkala komponentning farmakologik ta'sirlarining yig'indisi va ularning o'zaro ta'siri natijasida uyquga ketish vaqti qisqaradi, uyqu uzayadi va chuqurlashadi, bu faqat bitta vositani qabul qilgandan keyin kuzatiladigan ta'sirlarga nisbatan. Uyqu buzilishlari bo'lgan bemorlarda Reladorm preparatining ta'siri siklobarbital yoki diazepamni alohida qabul qilinganda kuzatiladigan ta'sirdan 2 baravar kuchliroq.

Siklobarbital barbiturat kislotasi hosilasi bo'lib, o'rtacha davomiylikdagi uyqu keltiruvchi vosita hisoblanadi. Asosan markaziy asab tizimiga, ayniqsa subkortikal sohalarga (talamus, gipotalamus, miya poyasining retikulyar formatsiyasi, limbik tizim, ba'zi vegetativ markazlar) va miya po'stlog'iga ta'sir qiladi. Kichik dozalarda qo'llaniladigan barbituratlar sedativ va qusishga qarshi, yuqori dozalarda esa uyqu keltiruvchi va antiepileptik ta'sir ko'rsatadi; amneziya chaqirish qobiliyatiga ega. Barbiturat kislotasi hosilalarining ta'sir mexanizmi xlor kanali, GABA-A retseptori va benzodiazepin retseptoridan iborat retseptor kompleksi bilan bog'liq. Bu ta'sir 1,4-benzodiazepin hosilalaridan farqli o'laroq, noaniq (retseptorlar mavjud emas). Barbituratlar xlor kanaliga bevosita ta'sir qiladi, GABA dan mustaqil ravishda ta'sir qiladi, hatto ion kanali GABA tomonidan maksimal faollashtirilgan hollarda ham. Shuning uchun preparat dozasining oshishi uning faolligini jiddiy toksik asoratlarigacha oshiradi.

Diazepam 1,4-benzodiazepin hosilasidir. Markaziy asab tizimining ko'plab tuzilmalariga, birinchi navbatda limbik va gipotalamusga ta'sir qiladi, ya'ni hissiy faoliyatni tartibga soluvchi tuzilmalarga. Barcha benzodiazepinlar kabi, u GABAergik neyronlarning miya po'stlog'i, gipokampus, miya, orqa miya poyasi va boshqa markaziy asab tizimi tuzilmalarida tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi. Natijada turli neyron guruhlarining faolligi kamayadi: noradrenergik, xolinergik, dopaminergik va serotonergik. Benzodiazepinlar uchun maxsus bog'lanish joylari mavjudligi aniqlangan, ular hujayra membranasining oqsil tuzilmalari bo'lib, GABA-A retseptori va xlor kanali kompleksiga bog'langan. Diazepamning ta'siri GABAergik retseptorning sezgirligini modulyatsiya qilishdan iborat bo'lib, bu retseptorning endogen tormozlovchi neyromediator bo'lgan GABA ga nisbatan yaqinligini oshiradi. Benzodiazepin retseptori yoki GABA-A ning faollashuvi natijasi xlor ionlarining neyron ichiga xlor kanali orqali kirishini oshiradi. Bu hujayra membranasining giperepolarizatsiyasiga olib keladi, natijada neyron faolligi tormozlanadi (ya'ni, neyromediatorning chiqarilishi kamayadi). Klinik jihatdan diazepam anksiolitik, antikonvulsant, sedativ va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi; skelet mushaklarining tonusini kamaytiradi.

Shuningdek, diazepam anamnestik ta'sir ko'rsatadi.

Diazepam
Diazepam ovqat hazm qilish traktidan yaxshi so'riladi; biokiraolishligi taxminan 98%. Ichkariga 20 mg diazepam qabul qilinganda plazmadagi Cmax 50-90 daqiqada erishiladi va 500 ng/ml ni tashkil qiladi. Diazepamning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 94-99% ni tashkil qiladi. GEB, platsentar to'siq orqali o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi. Yog' to'qimasiga katta yaqinlik ko'rsatadi. Jigarda N-dezmetildiazepam va N-metiloksazepam kabi ikki faol metabolit hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, ular keyinchalik oksazepamga aylanadi va u glukuron kislotasi bilan bog'lanadi. T1/2 taxminan 24-48 soatni tashkil qiladi va yangi tug'ilgan chaqaloqlar, keksa yoshdagi bemorlar, jigar va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda uzayishi mumkin. Diazepam asosan buyraklar orqali metabolitlar yoki o'zgarmagan holda (taxminan 25%) chiqariladi.

Siklobarbital
O'rtacha davomiylikdagi barbituratlar guruhiga kiradi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng siklobarbital ovqat hazm qilish traktidan tez so'riladi. 300 mg dozada plazmadagi Cmax 20-180 daqiqada erishiladi. Siklobarbital yuqori darajada qon oqsillari bilan bog'lanadi. Tana to'qimalari va biologik suyuqliklariga, platsentar to'siq orqali, ko'krak suti bilan oson o'tadi. Siklobarbital jigarda mikrosomal fermentlar ishtirokida ketosiklobarbitalga metabolizmga uchraydi. Siklobarbitalning gidroksillanishi natijasida ko'proq gidrofil bo'lgan nofaol metabolitlar hosil bo'ladi. Siklobarbital ko'plab preparatlarning, shu jumladan o'zining metabolizmiga javob beradigan mikrosomal fermentlarning kuchli induktori hisoblanadi (avtoinduktor). Buning natijasi sifatida izofermentlar ishtirokida biotransformatsiyaga uchraydigan bir vaqtning o'zida qo'llaniladigan preparatlarning ta'sirini kamaytirish va davomiyligini qisqartirishdir. T1/2 taxminan 6 soatni tashkil qiladi. Siklobarbital deyarli to'liq buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi.

Kattalar uchun:

Turli etiologiyali uyqu buzilishlarining simptomatik terapiyasi.

• 1,4-benzodiazepin hosilalari, barbiturat kislotasi yoki preparat tarkibidagi har qanday modda bilan yuqori sezuvchanlik;
• og'ir nafas yetishmovchiligi, sababidan qat'i nazar;
• tungi apnoe sindromi;
• og'ir jigar va buyrak yetishmovchiligi;
• glaukoma;
• miasteniya (myasthenia gravis);
• o'tkir porfiriya;
• alkogol yoki markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar bilan zaharlanish;
• psixoz;
• kam uchraydigan irsiy laktaza yetishmovchiligi, Lappa laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi (tarkibida laktoza mavjudligi sababli);
• homilador ayollar;
• emizikli onalar;
• keksa yosh (65 yoshdan katta);
• bolalar yoshi.

Ehtiyotkorlik bilan: jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi yengil yoki o'rtacha darajada; surunkali nafas yetishmovchiligi; o'tkir bo'lmagan porfiriya shakllari; depressiya; o'tmishda suiqasd fikrlari va urinishlari; o'tmishda dori, narkotik yoki alkogolga qaramlik.
Reladorm preparati bilan davolanish paytida va 3 kun davomida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas.

Uyqusizlikni davolash qarori mavjud buzilishlarni sinchkovlik bilan tahlil qilishdan oldin qabul qilinishi kerak; uyqusizlikning boshqa mumkin bo'lgan sabablarini (somatogen, psixogen, zararli odatlar) istisno qilish kerak.
Qattiq shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak.

Dori vositasini qo'llash psixik va jismoniy dori qaramligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Dori qaramligining rivojlanish xavfi doza va davolash davomiyligi bilan birga oshadi va o'tmishda boshqa dori vositalariga qaramlik bo'lgan bemorlarda, shuningdek, alkogolga qaram bemorlarda ortadi. Dori qaramligi rivojlangan taqdirda, preparatni to'satdan to'xtatish abstinent sindromining paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Abstinent sindromining xarakterli ko'rinishlari: bosh og'rig'i, mushak og'rig'i, psixomotor qo'zg'alish va hissiy taranglik, harakat bezovtaligi, ongning chalkashligi va dezorientatsiya, yuqori asabiylashish, uyqusizlik. Og'ir hollarda quyidagilar paydo bo'lishi mumkin: atrof-muhitning haqiqatini yo'qotish (derealizatsiya), shaxsiyat buzilishlari (depersonalizatsiya), teginishga yuqori sezuvchanlik (taktil gipereziya), eshitish va ko'rish stimullariga yuqori sezuvchanlik (akustik va yorug'lik gipereziya), "mushaklar yurishi" va qo'llar va oyoqlarning uyushishi, gallyutsinatsiyalar yoki tutqanoqlar.
Ushbu kombinatsiya antigrad amneziyani chaqirishi mumkin. Uyqudan 1 soat oldin qo'llash va uzluksiz 7-8 soatlik uyqu sharoitlarini ta'minlash tavsiya etiladi.

Psixozli bemorlarga dori vositasini qo'llash tavsiya etilmaydi.
Endogen depressiya simptomlari bo'lgan bemorlarda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ushbu bemorlarda suiqasd fikrlari paydo bo'lishi mumkin. Qasddan dozani oshirib yuborish ehtimoli tufayli, kamroq dozada buyurish kerak.

Uzoq muddatli davolanish paytida periferik morfologik tarkibni va jigar funktsional testlarini davriy tekshirish ko'rsatiladi.
Davolanish paytida va 3 kun davomida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish paytida va 3 kun davomida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish mumkin emas.

Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i va bosh aylanishi, tremor, miasteniya, ataksiya, ongning chalkashligi, amneziya, mushak tremori va tutqanoqlar.

Ko'rish organi tomonidan: noaniq ko'rish, diplopiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: oshqozon-ichak buzilishlari, jigar funktsiyasi buzilishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, agranulotsitoz.

Boshqalar: allergik reaktsiyalar, uyquchanlik, odatlanish, dori qaramligi.

Simptomlar: uyquchanlik, ongning chalkashligi, noaniq nutq, og'ir hollarda — ataksiya, qon bosimining pasayishi, nafas yetishmovchiligi, koma va o'lim. Reladorm preparatini alkogol yoki markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish hayot uchun xavfli zaharlanishlarga olib kelishi mumkin.

Davolash: organizmdan so'rilmagan preparatni chiqarish yoki ovqat hazm qilish traktidan uning so'rilishini kamaytirishga qaratilgan chora-tadbirlar (qusishni qo'zg'atish, faol ko'mir buyurish, oshqozonni yuvish — ong saqlangan holda), asosiy hayotiy funktsiyalarni (nafas olish, puls, qon bosimi) monitoring qilish va zarur bo'lganda simptomatik terapiya. Diazepamning maxsus antidoti — flumazenil.

Farmatsevtik
Farmatsevtik nomuvofiqlik turlari aniqlanmagan.

Farmakodinamik
Reladorm preparatining markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sirini quyidagi preparatlar kuchaytiradi: narkotik analgetiklar, antidepressantlar, MAO ingibitorlari, umumiy anesteziya preparatlari (anesteziklar), uyqu keltiruvchi, sedativ, shuningdek, antigistamin preparatlar, markaziy ta'sirli gipotenziya preparatlari.
Narkotik analgetiklarni bir vaqtda qo'llash kuchli eyforiyani chaqirishi mumkin, bu esa dori qaramligining tez rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Reladorm preparati bilan davolanish paytida alkogol iste'mol qilish uning markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi va psixomotor qo'zg'alish, tajovuzkor xulq, patologik mastlik yoki miya funktsiyasining chuqur tormozlanishi simptomlarining paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Reladorm kumanin hosilalari, gipoglikemik preparatlar, doksitsiklin, grizeofulvin kabi bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kamaytiradi.
Diazepam levodopa bilan o'zaro ta'sir qiladi (uning ta'sirini susaytiradi), fenitoin va skelet mushaklarining tonusini kamaytiruvchi preparatlar bilan (ularning ta'sirini kuchaytiradi).

Farmakokinetik
Disulfiram, tsimetidin, ba'zi antibakterial preparatlar (masalan, eritromitsin), zamburug'larga qarshi vositalar (masalan, ketokonazol) va viruslarga qarshi preparatlar (masalan, ritonavir) Reladorm preparatining faol moddalari biotransformatsiya jarayonlarini sekinlashtiradi, bu esa ushbu preparatning farmakologik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Reladorm preparati og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptiv vositalarning samaradorligini kamaytirishi mumkin. Ushbu preparatni qabul qilayotgan bemorlarga gormonal bo'lmagan kontratseptsiya usullarini qo'llash tavsiya etiladi.
Rifampitsin, "jigar" fermentlarining induktori sifatida, diazepamning metabolizmini tezlashtiradi (diazepamning klirensini oshiradi) va uning farmakologik ta'sirini susaytiradi. Diazepamning metabolizmiga teofillin va tamaki chekish ham shunday ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Barbituratlar digoksin, glyukokortikosteroidlar, siklosporin va teofillin metabolizmini kuchaytiradi.

Reladorm preparati tomonidan chaqirilgan qon bosimining pasayishi quyidagi preparatlar tomonidan kuchaytirilishi mumkin: angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari, α-adrenoblokatorlar, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari.

Tabletkalar, 10 mg + 100 mg.
10 tabletka blisterda (PVX/aluminiy folga).
1 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga, birinchi ochilish nazorati stikerlari bilan ta'minlangan karton qutiga joylashtirilgan.