Реладорм

Reladorm

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное, снотворное.

Фармакодинамика

Реладорм является снотворным ЛС, сокращающим время засыпания, углубляющим и продлевающим сон.
В состав препарата входят циклобарбитал и диазепам в соотношении 10:1. Фармакологические свойства препарата
Реладорм обусловлены потенцированным синергизмом, возникающим между циклобарбиталом и диазепамом. В результате суммирования фармакологических эффектов обоих компонентов, а также их взаимодействия, сокращается время засыпания, продлевается и одновременно углубляется сон, по сравнению с эффектами, наблюдаемыми после приема только одного из этих ЛС. Действие препарата Реладорм у пациентов с нарушениями сна в 2 раза превышает действие циклобарбитала или диазепама, принятых отдельно в количествах, содержащихся в препарате.

Циклобарбитал является снотворным ЛС, производным барбитуровой кислоты, со средней продолжительностью действия. Оказывает угнетающее действие в основном на ЦНС, особенно на подкорковую область (таламус, гипоталамус, ретикулярная формация мозгового ствола, лимбическая система, некоторые вегетативные центры), и на кору головного мозга. Барбитураты, применяемые в малых дозах, оказывают седативное и противорвотное, в высоких дозах — снотворное и противоэпилептическое действие; обладают способностью вызывать амнезию. Механизм действия производных барбитуровой кислоты в большой степени связан с рецепторным комплексом, в структуру которого входят хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновый рецептор. Это действие, в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов, является неспецифическим (отсутствуют рецепторы). Барбитураты воздействуют непосредственно на хлорный канал, действуют независимо от ГАМК даже в тех случаях, когда ионный канал максимально активирован ГАМК. Поэтому увеличение дозы препарата повышает его активность вплоть до серьезных токсических осложнений.

Диазепам является производным 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры ЦНС — прежде всего лимбическую и гипоталамус, т.е. структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает угнетающее действие ГАМКергических нейронов в области коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур ЦНС. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, дофаминергических и серотонинергических. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие диазепама заключается в модуляции чувствительности ГАМКергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к ГАМК, которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, в результате чего происходит угнетение активности нейрона (т.е. уменьшение высвобождения нейромедиатора). Клинически диазепам оказывает анксиолитическое, противосудорожное, седативное и умеренно выраженное снотворное действие; уменьшает тонус скелетных мышц.

Также диазепам оказывает анамнестическое действие.

Фармакокинетика

Диазепам
Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. При приема внутрь 20 мг диазепама Cmax в плазме крови достигается через 50-90 мин и составляет 500 нг/мл. Связывание диазепама с белками плазмы составляет 94-99%. Проникает через ГЭБ, через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоко. Проявляет большое сродство к жировой ткани. Метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов - N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые затем подвергаются превращению в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет около 24-48 ч и может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Диазепам выводится, главным образом, почками в виде метаболитов или в неизмененном виде (около 25%).

Циклобарбитал
Относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия. После приема внутрь циклобарбитал быстро всасывается из пищеварительного тракта. При дозе 300 мг Cmax в плазме крови достигается в течение 20-180 мин. Циклобарбитал в высокой степени связывается с белками крови. Легко проникает в ткани и биологические жидкости организма, через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Циклобарбитал метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов до кетоциклобарбитала. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндуктор). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов подвергающихся биотрансформации с участием изоферментов системы цитохрома Р450. T1/2 составляет около 6 ч. Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Способ применения

Показания

Симптоматическая терапия нарушений сна различной этиологии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к производным 1,4-бензодиазепина, барбитуровой кислоты или любому веществу, входящему в состав препарата;
• тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
• синдром ночного апноэ;
• тяжелые печеночная и почечная недостаточность;
• глаукома;
• миастения (myasthenia gravis);
• острая порфирия;
• отравление алкоголем или препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС;
• психоз;
• редко встречающаяся наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• беременные женщины;
• кормящие грудью матери;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• детский возраст.

Особые указания

Решению о лечении бессонницы должен предшествовать тщательный анализ имеющихся расстройств; необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки).
Необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Применение лекарственного средства может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, а также у пациентов с алкогольной зависимостью. В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к появлению абстинентного синдрома. Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, повышенная раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.
Данная комбинация может вызвать антеградную амнезию. Рекомендуется применение за час до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.

Не рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с психозами.
Следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, следует назначать в меньших дозах.

Во время продолжительной терапии показаны периодические исследования морфологического состава периферической и проведения функциональных проб печени.
Во время лечения и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, тремор, миастения, атаксия, помрачение сознания, амнезия, мышечный тремор и судороги.

Со стороны органа зрения: нечеткое зрение, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз.

Прочие: аллергические реакции, сонливость, привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, в тяжелых случаях — атаксия, снижение АД, дыхательная недостаточность, кома и летальный исход. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом препарата Реладорм и алкоголя или препарата Реладорм и других препаратов, обладающих угнетающим действием на ЦНС.

Лечение: мероприятия, направленные на элиминацию из организма невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (индукция рвоты, назначение активированного угля, промывание желудка — при условии сохраненного сознания), мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, АД крови) и при необходимости симптоматическая терапия. Специфический антидот диазепама — флумазенил.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое
Фармацевтические виды несовместимости не определены.

Фармакодинамическое
Угнетающее влияние препарата Реладорм на центральную нервную систему усиливают следующие препараты: наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии (анестетики), снотворные, седативные, а также антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может привести к более быстрому развитию лекарственной зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения препаратом Реладорм усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, патологическое опьянение или появлению симптомов глубокого угнетения функции мозга.

Реладорм снижает эффективность действия непрямых антикоагулянтов - производных кумарина, гипогликемических препаратов, доксициклина, гризеофульвина.
Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению её действия), с фенитоином и препаратами уменьшающими тонус скелетных мышц (способствует усилению их действия).

Фармакокинетическое
Дисульфирам, циметидин, некоторые антибактериальные препараты (например эритромицин), противогрибковые средства (например кетоконазол) и противовирусные препараты (например ритонавир) тормозят процессы биотрансформации действующих веществ препарата Реладорм, что может усилить фармакологическое действие этого препарата.

Препарат Реладорм может снижать эффективность пероральных контрацептивных средств. Рекомендуется применение негормональных методов контрацепции у пациенток принимающих этот препарат.
Рифампицин, как индуктор "печёночных" ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (способствует повышению клиренса диазепама) и ослабляет его фармакологическое действие. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.

Барбитураты усиливают метаболизм дигоксина, глюкокортикостероидов, циклоспорина и теофиллина.

Снижение артериального давления крови вызываемое препаратом Реладорм могут усиливать следующие препараты: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, α-адреноблокаторы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы "медленных" кальциевых каналов.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг + 100 мг.
По 10 таблеток в блистер (ПВХ/алюминиевая фольга).
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, снабженную стикерами контроля первого вскрытия.