Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Симвастерол

Simvasterol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Симвастатин, Вазилип,  Симгал,  Зокор,  Аллеста, Авестатин, Акталипид, Атеростат, Веро-Симвастатин, Зоватин, Зорстат, Овенкор, Симвакард

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Simvasterol" 0,01 № 14
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Tab. Simvastatini 0,02 № 28
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 р/д вечером, независимо от приема пищи

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое

Фармакодинамика

Симвастатин (синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus) является пролекарством, уменьшающим содержание атерогенных липидов.

После приема внутрь, симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета - гид рокси кислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси- 3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу - фермент, катализирующий превращение ГМГ- КоА в мевалонат. В результате торможения этого ключевого звена, лимитирующего скорость i биосинтеза холестерина на ранних этапах, симвастатин снижает содержание общего холестерина, холестерина ЛПНП, ЛПОНП и в меньшей степени триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень холестерина ЛПВП. Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска.

Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель,- а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. Отмена лекарственного средства ведет к восстановлению холестерина и липидов до исходного уровня, наблюдавшегося до лечения.

Снижение уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После перорального приема С max достигается через 1,3 - 2,4 ч и через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 45%. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту -первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты), Т1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15%, выводится почками в неактивной форме.

Способ применения

Для взрослых:

При гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможно повышение дозы до максимальной 40 мг/сут. Обычно терапевтический эффект проявляется через 2 недели, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель применения препарата.
Не следует увеличивать дозу лекарственного средства раньше, чем через 4 недели лечения. Если уровень Хс-ЛПНП снизится меньше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего Хс снизится меньше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), то следует оценить возможность снижения дозы препарата Симвастерол.

При ИБС начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможен индивидуальный подбор дозы.

Показания

Гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии и других методов нефармакологического лечения гиперлипопротеинемий):

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
  • смешанная гиперлипидемия.

ИБС (показан пациентам с ИБС и концентрацией общего холестерина ≥ 5.5 ммоль/л или 212 мг/дл) с целью:
  • снижения общей смертности;
  • уменьшения риска коронарной смертности;
  • уменьшения риска развития инфаркта миокарда;
  • снижение вероятности проведения операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и коронарная ангиопластика);
  • замедление прогрессирования атеросклеротического процесса в коронарных сосудах.

Противопоказания

  • заболевания печени в активной стадии,
  • стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо проводить исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение 9 мес (т.е. в течение первого года терапии), затем - 1 раз в 6 мес. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. Если активность трансаминаз нарастает (превышение ВГН в 3 раза), препарат отменяют.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК препарат отменяют.
Симвастерол (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и тяжелой почечной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, артериальной гипертензии, объемных хирургических вмешательств, травм, выраженных метаболических нарушений).

Симвастерол выводится почками в незначительной степени, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, превышающих 10 мг/сут и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.

Симвастерол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время терапии пациент должен находиться на гипохолестеринемической диете. При пропуске текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не следует удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, повышение активности КФК; редко — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Симвастерол, как правило, хорошо переносится.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено.

Лечение: следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При одновременном применении симвастатин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

При одновременном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При одновременном применении колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг и 20 мг - по 14 таблеток в блистере из фольги AL/PVC. 
Таблетки по 40 мг - по 7 таблеток в блистере из фольги AL/PVC.
Таблетки 10 мг, 20 мг - по 2 блистера (28 таблеток) вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки 40 мг - по 2 или 4 блистера (14 или 28 таблеток) вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Симвастерол
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!