Симвастерол

Simvasterol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Гиполипидемическое

Фармакодинаміка

Симвастатин (синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus) является пролекарством, уменьшающим содержание атерогенных липидов.

После приема внутрь, симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета - гид рокси кислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси- 3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу - фермент, катализирующий превращение ГМГ- КоА в мевалонат. В результате торможения этого ключевого звена, лимитирующего скорость i биосинтеза холестерина на ранних этапах, симвастатин снижает содержание общего холестерина, холестерина ЛПНП, ЛПОНП и в меньшей степени триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень холестерина ЛПВП. Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска.

Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель,- а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. Отмена лекарственного средства ведет к восстановлению холестерина и липидов до исходного уровня, наблюдавшегося до лечения.

Снижение уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

Фармакокінетика

Абсорбция симвастатина высокая. После перорального приема С max достигается через 1,3 - 2,4 ч и через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 45%. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту -первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты), Т1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15%, выводится почками в неактивной форме.

Спосіб застосування

Показання

Гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии и других методов нефармакологического лечения гиперлипопротеинемий):

• первичная гиперхолестеринемия;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• смешанная гиперлипидемия.

• снижения общей смертности;
• уменьшения риска коронарной смертности;
• уменьшения риска развития инфаркта миокарда;
• снижение вероятности проведения операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и коронарная ангиопластика);
• замедление прогрессирования атеросклеротического процесса в коронарных сосудах.

Протипоказання

• заболевания печени в активной стадии,
• стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Особливі вказівки

Перед назначением препарата необходимо проводить исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение 9 мес (т.е. в течение первого года терапии), затем - 1 раз в 6 мес. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. Если активность трансаминаз нарастает (превышение ВГН в 3 раза), препарат отменяют.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК препарат отменяют.
Симвастерол (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и тяжелой почечной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, артериальной гипертензии, объемных хирургических вмешательств, травм, выраженных метаболических нарушений).

Симвастерол выводится почками в незначительной степени, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, превышающих 10 мг/сут и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.

Симвастерол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время терапии пациент должен находиться на гипохолестеринемической диете. При пропуске текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не следует удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, повышение активности КФК; редко — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Симвастерол, как правило, хорошо переносится.

Передозування

Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено.

Лечение: следует проводить симптоматическую терапию.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При одновременном применении симвастатин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

При одновременном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При одновременном применении колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Лікарська форма

Таблетки по 10 мг и 20 мг - по 14 таблеток в блистере из фольги AL/PVC. 
Таблетки по 40 мг - по 7 таблеток в блистере из фольги AL/PVC.
Таблетки 10 мг, 20 мг - по 2 блистера (28 таблеток) вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки 40 мг - по 2 или 4 блистера (14 или 28 таблеток) вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.