Тетракозактид
Tetracosactide
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Тетракозактид (Tetracosactidum )
Фармакологическая группа
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Из этой же фармакологической группы
Гозерелин, Золадекс, Минирин, Менопур, Дезаминоокситоцин, Луверис
Рецепт
Международный:
Rp.: Susp. Tetracosactidi 0,001 - 1 ml.
D.t.d. № 10
S. по 1 ампуле в/м 1 раз в сутки
Россия:
Rp.: Susp. "Synacthen depot" 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Внутримышечно, по 1 ампуле 1 раз в день
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Глюкокортикоидное, минералокортикоидное.
Фармакодинамика
Синтетический полипептид, обладающий свойствами эндогенного АКТГ. Стимулирует начальные фазы синтеза стероидных гормонов (включая кортизол, кортизон, вещества со слабой андрогенной активностью и незначительное количество альдостерона) из холестерина в надпочечниках при их исходно нормальной функции. У пациентов с первичной надпочечниковой недостаточностью тетракозактид не вызывает существенного повышения концентрации кортизола в плазме. У пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью, связанной с дефицитом АКТГ, применение тетракозактида восполняет имеющийся дефицит гормона. При лечении других состояний, чувствительных к АКТГ, эффекты АКТГ обусловлены действием выработанных под его влиянием эндогенных кортикостероидов.
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 1 мг концентрации тетракозактида в плазме варьирует от 200 до 300 пг/мл и поддерживается в течение 12 ч. Замедленное высвобождение активного вещества из места внутримышечной инъекции и длительное его действие обеспечивает абсорбция тетракозактида на цинка фосфате. Кажущийся объем распределения - 0,4 л/кг.
В плазме крови тетракозактид быстро распадается под действием ферментативного гидролиза сначала на неактивные олигопептиды, затем - на свободные аминокислоты. Период терминальной фазы полувыведения тетракозактида составляет 3 ч. Выводится преимущественно почками.
Способ применения
Для взрослых:
В первые 3 дня препарат вводят ежедневно, затем переходят на поддерживающее лечение, при котором препарат вводят каждые 2-8 дней.
Разовая доза для в/м введения составляет:
— взрослым — 1 мг;
При длительном лечении показана заместительная терапия препаратами калия; у детей необходимо контролировать рост, а у детей младше 7 лет — регулярно проводить эхокардиографическое исследование. Препараты тетракозактида, в которых активное вещество адсорбировано на соединениях цинка (в частности, фосфате цинка), имеют пролонгированное действие.
Для детей:
— детям старше 7 лет — 0,250-1 мг;
— детям от 3 до 7 лет — 250-500 мкг;
— детям до 3 лет — 250 мкг.
Показания
— рассеянный склероз (обострение);
— инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипсаритмией;
— ревматические заболевания и диффузные болезни соединительной ткани (в частности, пациентам с заболеваниями ПС, которым противопоказано назначение ГКС внутрь);
— истинная пузырчатка, истинная экзема тяжелого хронического течения, пустулезный псориаз;
— язвенный колит;
— в качестве дополнительного средства для улучшения переносимости химиотерапии при онкологических заболеваниях.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, первичная надпочечниковая недостаточность, рефрактерная сердечная недостаточность, острый психоз, инфекционные заболевания (если одновременно не применяются антибиотики), адреногенитальный синдром, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тетракозактиду и/или АКТГ.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, бронхиальной астмой (повышенный риск анафилактических реакций), миастенией, НЯК, дивертикулитом, при анастомозе кишечника, хронической почечной недостаточности, остеопорозе, склонности к тромбоэмболии.
Задержка в организме натрия и воды может быть предупреждена с помощью бессолевой диеты. При длительном лечении показана заместительная терапия препаратами калия.
Препараты тетракозактида, в которых активное вещество адсорбировано на соединениях цинка (в частности, фосфате цинка), имеют пролонгированное действие.
При длительном лечении у детей необходимо контролировать рост, а у детей младше 7 лет - регулярно проводить ЭКГ.
Препараты тетракозактида, содержащие бензиловый спирт, нельзя вводить новорожденным, особенно недоношенным, из-за опасности отравления.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, нарушения менструального цикла, гирсутизм, петехии, экхимозы, пигментация кожи, синдром Иценко-Кушинга.
Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и воды в организме, отеки, при длительном применении в высоких дозах у детей - задержка роста.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стероидная миопатия, повышение АД, при длительном применении в высоких дозах у детей - обратимая гипертрофия миокарда.
Со стороны ЦНС: психические нарушения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактическая реакция.
Реакции, связанные с иммунодепрессивным действием: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям.
Местные реакции: гиперемия, сыпь, зуд в месте инъекции.
Передозировка
Нет данных
Лекарственное взаимодействие
Уменьшает эффективность гипогликемических и антигипертензивных средств. Кетоконазол ослабляет стимулирующее влияние тетракозактида на надпочечники.
Форма выпуска
Суспензия для внутримышечного введения 1мг/мл.
По 1 мл в ампулу бесцветного стекла.
По 1 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.