Тиопроперазин (Thioproperazini): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Тиопроперазин

Thioproperazini

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ожидает обработки

Фармакологическая группа

Ожидает обработки

Рецепт

Международный:

Rp.: Thioproperazine 0,01
D.t.d.N. 20 in tabulettis
S. Внутрь по 1/2 таблетки 1 раз в день

Россия:

Фармакологическое действие

Блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ;
способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии; избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра. Экранирование D2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций.

-Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Оказывает слабое противорвотное, антихолинергическое, седативное, антиадренергическое, гипотензивное действие.
Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.

Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ.
Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92–99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется большим объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь — лишь 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с желчью.

Способ применения

Для взрослых:

При приеме внутрь начальная доза - 5 мг в сутки, затем дозу постепенно увеличивают на 5 мг каждые 2-3 дня.

При необходимости суточная доза может достигать 30-40 мг, в тяжелых случаях - до 90 мг в сутки. При внутримышечном введении доза составляет 50 % от дозы для приема внутрь.

Показания

Шизофрения (в особенности гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС.

Заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия (снижается судорожный порог), пожилой возраст (ввиду повышенной чувствительности), детский возраст.

Побочные действия

Сочетания акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом; при длительном лечении возможна поздняя дискинезия. Возможны апатия, тревожные реакции, колебания настроения.
Бледность кожных покровов, приливы крови, слезо- и слюнотечение, потливость, головокружение, атропиноподобные явления (сухость во рту, запор, расстройства аккомодации, задержка мочи).

Импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное). Тошнота, рвота, диарея, возможна холестатическая желтуха, фотосенсибилизация; редко — олигурия, нарушения сердечного ритма, крайне редко агранулоцитоз.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного синдрома, описанного при использовании нейролептиков, препарат следует немедленно отменить.

Форма выпуска

таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01 г (10 мг);
1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Тиопроперазин

Из той же фарм. группы

  • Нет совподений по группе