Tioproperazin
Thioproperazine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Majetil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Thioproperazine 0,01
D.t.d. № 20 in tabulettis
S. Og'iz orqali 1/2 tabletkadan kuniga 1 marta
D.t.d. № 20 in tabulettis
S. Og'iz orqali 1/2 tabletkadan kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Miya mezolimbik tizimida, tuberoinfundibulyar dopamin yo'llarida postsinaptik dopamin D2-retseptorlarini bloklaydi, cAMP ishlab chiqarilishini kamaytiradi;
prolaktin ajralishini va gipergalaktinemiya rivojlanishini qo'llab-quvvatlaydi; qusish markazining kimyoviy retseptorli boshlang'ich (triger) zonalarini tanlab bostiradi. Miya polineyronal sinapslarida D2-retseptorlarining ekranlanishi psixozlarning mahsuldor simptomatikasini: aldanish va gallyutsinatsiyalarni bartaraf etadi.
-Yuqori darajadagi antipsixotik ta'sir harakatli giperaktivlik bilan namoyon bo'ladigan stimullovchi (to'siqni olib tashlovchi) ta'sir bilan birga keladi. Zaif qusishga qarshi, antixolinergik, sedativ, antiadrenergik, gipotenziya ta'siriga ega.
Nigrostriar yo'llarga ta'sir qilib, parkinsonizm hodisalarini (giperkinetik va diskinezik buzilishlar ustunligi bilan) keltirib chiqaradi. Uzoq muddatli foydalanishda dopamin retseptorlarining gipersensitivligi rivojlanishi mumkin, bu esa xoreatetoid harakatlar bilan kechadigan sekin diskineziya simptomlariga olib keladi.
Tez va yetarlicha to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi.
Qon tomir tizimida oqsillar bilan bog'langan shaklda aylanadi (92–99%). Lipidlarda yaxshi eriydi va gistogematik to'siqlar, jumladan, GEB orqali oson o'tadi. Katta taqsimlanish hajmi bilan tavsiflanadi, ammo og'iz orqali qabul qilingandan keyin biokiraolishlik faqat 25–35% (jigar orqali birinchi o'tish effekti). Jigar biotransformatsiyasiga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi. Asosan buyraklar orqali, shuningdek, o't bilan chiqariladi.
prolaktin ajralishini va gipergalaktinemiya rivojlanishini qo'llab-quvvatlaydi; qusish markazining kimyoviy retseptorli boshlang'ich (triger) zonalarini tanlab bostiradi. Miya polineyronal sinapslarida D2-retseptorlarining ekranlanishi psixozlarning mahsuldor simptomatikasini: aldanish va gallyutsinatsiyalarni bartaraf etadi.
-Yuqori darajadagi antipsixotik ta'sir harakatli giperaktivlik bilan namoyon bo'ladigan stimullovchi (to'siqni olib tashlovchi) ta'sir bilan birga keladi. Zaif qusishga qarshi, antixolinergik, sedativ, antiadrenergik, gipotenziya ta'siriga ega.
Nigrostriar yo'llarga ta'sir qilib, parkinsonizm hodisalarini (giperkinetik va diskinezik buzilishlar ustunligi bilan) keltirib chiqaradi. Uzoq muddatli foydalanishda dopamin retseptorlarining gipersensitivligi rivojlanishi mumkin, bu esa xoreatetoid harakatlar bilan kechadigan sekin diskineziya simptomlariga olib keladi.
Tez va yetarlicha to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi.
Qon tomir tizimida oqsillar bilan bog'langan shaklda aylanadi (92–99%). Lipidlarda yaxshi eriydi va gistogematik to'siqlar, jumladan, GEB orqali oson o'tadi. Katta taqsimlanish hajmi bilan tavsiflanadi, ammo og'iz orqali qabul qilingandan keyin biokiraolishlik faqat 25–35% (jigar orqali birinchi o'tish effekti). Jigar biotransformatsiyasiga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi. Asosan buyraklar orqali, shuningdek, o't bilan chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilinganda boshlang'ich doza - sutkada 5 mg, keyin doza har 2-3 kunda 5 mg ga oshiriladi.
Zarur bo'lganda sutkalik doza 30-40 mg ga yetishi mumkin, og'ir hollarda - sutkada 90 mg gacha. Mushak ichiga yuborilganda doza og'iz orqali qabul qilish dozasining 50% ni tashkil qiladi.
Zarur bo'lganda sutkalik doza 30-40 mg ga yetishi mumkin, og'ir hollarda - sutkada 90 mg gacha. Mushak ichiga yuborilganda doza og'iz orqali qabul qilish dozasining 50% ni tashkil qiladi.
Ko'rsatmalar
Shizofreniya (ayniqsa, gebefrenik va doimiy davom etuvchi katatonik shakllari), surunkali gallyutsinator psixozlar, manik sindrom, polimorf bred hujumlari.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, toksik agranulotsitoz anamnezda, yopiq burchakli glaukoma, prostata adenoma, parkinsonizm, markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari.
Jigar, buyrak va yurak-qon tomir tizimi kasalliklari dekompensatsiya bosqichida, epilepsiya (tutqanoq chegarasi pasayadi), qariyalar yoshi (yuqori sezuvchanlik tufayli), bolalar yoshi.
Jigar, buyrak va yurak-qon tomir tizimi kasalliklari dekompensatsiya bosqichida, epilepsiya (tutqanoq chegarasi pasayadi), qariyalar yoshi (yuqori sezuvchanlik tufayli), bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Akinziya yoki giperkinziya kombinatsiyasi bilan yuqori yoki normal mushak tonusi; uzoq muddatli davolashda kech diskineziya mumkin. Apatiya, xavotirli reaktsiyalar, kayfiyat o'zgarishlari mumkin.
Teri rangining oqarishi, qon oqimi, ko'z yoshlanishi va so'lak ajralishi, terlash, bosh aylanishi, atropinga o'xshash hodisalar (og'iz qurishi, qabziyat, akkomodatsiya buzilishi, siydikni ushlab qolish).
Impotensiya, frigidlik, amenoreya, galaktoreya, ginekoma, gipergalaktinemiya, tana vaznining oshishi (muhim darajada bo'lishi mumkin). Ko'ngil aynishi, qusish, diareya, xolestatik sariqlik mumkin, fotosensibilizatsiya; kam hollarda - oliguriya, yurak ritmi buzilishi, juda kam hollarda agranulotsitoz.
Neyroleptiklar qo'llanilganda tasvirlangan yomon sindromning bir qismi bo'lgan gipertermiya paydo bo'lganda, preparatni darhol to'xtatish kerak.
Teri rangining oqarishi, qon oqimi, ko'z yoshlanishi va so'lak ajralishi, terlash, bosh aylanishi, atropinga o'xshash hodisalar (og'iz qurishi, qabziyat, akkomodatsiya buzilishi, siydikni ushlab qolish).
Impotensiya, frigidlik, amenoreya, galaktoreya, ginekoma, gipergalaktinemiya, tana vaznining oshishi (muhim darajada bo'lishi mumkin). Ko'ngil aynishi, qusish, diareya, xolestatik sariqlik mumkin, fotosensibilizatsiya; kam hollarda - oliguriya, yurak ritmi buzilishi, juda kam hollarda agranulotsitoz.
Neyroleptiklar qo'llanilganda tasvirlangan yomon sindromning bir qismi bo'lgan gipertermiya paydo bo'lganda, preparatni darhol to'xtatish kerak.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
0,001 g (1 mg) va 0,01 g (10 mg) tabletkalar;
1 % eritma 1 ml (10 mg) ampulalarda.
1 % eritma 1 ml (10 mg) ampulalarda.
