allmed.pro
Ультоп
Ultop
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: "Ultop" 0,02
D.t.d. №28 in caps.
S.: Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день до еды.
Россия:
Rp.: Omeprazoli 0,02
D.t.d. №28 in caps.
S.: Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день до еды.
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Противоязвенное, ингибирующее протонный насос.
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
Влияние на желудочную секрецию
Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.
В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.
Воздействие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax в плазме составляет 0,5–1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, Vd — 0,3 л/кг.
Биотрансформация
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Т1/2 составляет около 40 мин (30–90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, утром перед едой или во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки. При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 нед. В тех случаях, когда в течение 2 нед полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-недельном приеме препарата Ультоп. Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат Ультоп 40 мг 1 раз в сутки, заживление язвы обычно наступает в течение 4 нед.
Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ультоп 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка. При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата Ультоп — 20 мг 1 раз в сутки.
Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат Ультоп 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 нед.
Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ультоп, 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Рефлюкс-эзофагит. Рекомендуемая доза — по 1 табл. препарата Ультоп 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется препарат Ультоп® 40 мг 1 раз в сутки, излечение обычно наступает в течение 8 нед. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают препарат Ультоп 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическая ГЭРБ. Рекомендуемая доза препарата Ультоп — 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 нед лечения (препарат Ультоп 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью. Для облегчения боли и/или устранения ощущения дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают препарат Ультоп 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 нед лечения (препарат Ультоп 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС. При наличии эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС рекомендуемая доза препарата Ультоп — 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, рекомендована доза препарата Ультоп — 20 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения
- препарат Ультоп 20 мг, амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 нед;
- препарат Ультоп 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 нед;
- препарат Ультоп 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 нед.
Двухкомпонентная схема лечения
- препарат Ультоп 40–80 мг/сут и амоксициллин 1500 мг/сут (дозу следует делить на 2 части) в течение 2 нед.
- во время клинических исследований применяли амоксициллин в суточной дозе 1500–3000 мг, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 нед.
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Синдром Золлингера-Эллисона. Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным у более 90% пациентов при приеме в дозе 20–120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на 2 части и принимать 2 раза в сутки.
Для детей:
Дети старше 2 лет (масса тела более 20 кг)
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. По 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.
Рефлюкс-эзофагит. Продолжительность лечения составляет 4–8 нед.
Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ.Продолжительность терапии 2–4 нед. Если при применении омепразола в течение 2–4 нед симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам, или к любому из вспомогательных веществ
- одновременное применение с нелфинавиром и/или атазанавиром
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период лактации
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Передозировка
Информация о последствиях передозировки омепразолом ограниченная. В литературе описаны случаи передозировки до 560 мг и периодические сообщения о пероральном приеме до 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы).
Симптомы: временные - тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея и головная боль, в единичных случаях - апатия, депрессия и растерянность.
Лечение: по необходимости, симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Форма выпуска
Одна капсула содержит
активное вещество - омепразол 20 мг,
вспомогательные вещества: гранулы сахарные*, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) дисперсный 30 %, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), натрия гидроксид,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.
*- гранулы сахарные состоят из сахарозы и крахмала кукурузного
По 14 капсул помещают в пластиковый пенал из полиэтилена высокой плотности с полипропиленовой крышкой, с внутренней стороны которой закреплен влагопоглотитель. По 1 пеналу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
