Зовиракс (Zovirax): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Зовиракс

Zovirax

Аналоги (дженерики, синонимы)

Ацикловир,  Герперакс Ациклостад

Действующее вещество

Ацикловир (Aciclovirum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Zovirax" 0,2 № 25
D.S. по 1 таб. 5 р/д.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Крем: Зовиракс активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Таблетки:Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.
Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Лиофилизат:Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.
Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вирусa Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Было показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживают развитие цитомегаловирусной инфекции. Если после такой инфузионной терапии проводить лечение ацикловиром для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.
Мазь глазная:Противовирусный препарат для местного применения в офтальмологии. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2 и Varicella zoster.
После поступления в инфицированные вирусом клетки ацикловир фосфорилируется до активного ацикловира трифосфата под действием вирусной тимидинкиназы. Ацикловир трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы и предотвращает синтез вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Способ применения

Для взрослых:

Крем:
Препарат рекомендуется наносить 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Длительность лечения не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае, если заживление не наступило в течение 10 дней, следует обратиться к врачу.
Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.
Таблетки:
Взрослымдлялечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
Привыраженном иммунодефиците(например, после трансплантации костного мозга) или принарушении абсорбции из кишечникадоза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Дляпрофилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, упациентов с нормальным иммунным статусомрекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Дляпрофилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, упациентов с иммунодефицитомрекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Привыраженном иммунодефиците(например, после трансплантации костного мозга) или принарушении абсорбции из кишечникадоза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Длялечения ветряной оспы и опоясывающего герпесарекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Длялечения пациентов с выраженным иммунодефицитомрекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, удетей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше- такие же дозы, как для взрослых; ввозрасте младше 2 лет- половину дозы для взрослых.
Длялечения ветряной оспыдетям старше 6 летпрепарат назначают в разовой дозе 800 мг;от 2 до 6 лет- 400 мг;младше 2 лет- 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о применении Зовиракса дляпрофилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при леченииопоясывающего герпесаудетей с нормальными показателями иммунитетаотсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечениядетей старше 2 летсвыраженным иммунодефицитомможно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
При назначении Зовираксапациентам пожилого возрастаследует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
Упациентов с почечной недостаточностьюприем ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с цельюлечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов сКК менее 10 мл/миндозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Длялечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также для лечения пациентов свыраженным иммунодефицитомприКК менее 10 мл/минрекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; приКК 10-25 мл/мин800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Лиофилизат:
Препарат предназначен для в/в инфузионного введения.
Взрослымдлялечения инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex (за исключением герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Длялечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, и герпетического энцефалитаупациентов с иммунодефицитомпроводят в/в инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (при нормальной функции почек).
Дляпрофилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации костного мозгапрепарат применяют в дозе 500 мг/м2поверхности тела 3 раз/сут с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения — от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
У пациентов с ожирением рекомендуются те же дозы, что у пациентов c нормальной массой тела.
При назначении в/в инфузий Зовираксапациентам с почечной недостаточностьюследует скорректировать режим дозирования в соответствии со снижением клиренса креатинина.
25-50 мл/мин - 5-10 мг/кг или 500 мг/м2каждые 12 ч.
10-25 мл/мин 5-10 мг/кг или 500 мг/м2каждые 24 ч.
0 (анурия) - 10 мл/мин. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м2каждые 24 ч.
При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м2каждые 24 ч и после диализа.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 летдозы Зовиракса для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.
Уноворожденныхрежим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; приинфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2,рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.
Приинфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) и Varicella zoster,препарат вводят в дозе 250 мг/м2каждые 8 ч.
Длялечения герпетического энцефалита и инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster,удетей с иммунодефицитомпрепарат назначают в дозе 500 мг/м2каждые 8 ч (при нормальной функции почек).
Ограниченные данные позволяют предполагать, что дляпрофилактики цитомегаловирусной инфекцииудетей старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, Зовиракс можно вводить в дозах, рекомендуемых для взрослых.
Удетей со сниженной функцией почектребуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возрастасо сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Длительность профилактического применения Зовиракса в виде в/в инфузий определяется продолжительностью периода существования риска инфицирования.
Правила приготовления и введения раствора
Рекомендованную дозу Зовиракса следует вводить в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Полученный после разведения раствор Зовиракса можно вводить с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ введения, при этом приготовленный раствор Зовиракса разбавляется до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0.5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.
Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы растворов, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.
Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0.5%. Таким образом, инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для введения любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 мг и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.
Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15° до 25°С): 0.45% и 0.9% растворы натрия хлорида для в/в инфузий; 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для в/в инфузий; 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы для в/в инфузий; раствор Хартмана.
Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата.
Неиспользованный раствор уничтожается.
При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.
Мазь:
Взрослым и детямпрепарат в виде полоски мази длиной 10 мм следует поместить в нижний конъюнктивальный мешок. Кратность применения 5 раз/сут с интервалом около 4 ч. Терапию следует продолжать еще в течение 3 дней после заживления.

Показания

Крем:
— инфекции губ и лица, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
Таблетки:
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммуннным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.
Лиофилизат:
— лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster;
— лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у новорожденных;
— профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Мазь глазная:
— кератит, вызванный вирусом Herpes simplex типа 1 и 2.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Побочные действия

— не часто (≥1/1000 и <1/100): покраснение, зуд, шелушение, жжение на участках нанесения препарата;
— редко (≥1/10000 и <1/1000): эритема, контактный дерматит, чаще связанный с реакцией на вспомогательные компоненты препарата;
— очень редко (<1/10000): реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический отёк.
— Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
— Со стороны системы кроветворения:очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
— Со стороны мочевыделительной системы:редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.
— Со стороны ЦНС:головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
— Аллергические реакции:сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
— Прочие:быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Форма выпуска

Крем д/наружн. прим. 5%: туба 2 г. Крем для наружного применения 5%
1 г ацикловир 50 мг.

2 г - тубы (1) стаканы пластиковые (1) - пачки картонные.

Таб. 200 мг: 25 шт.
Таблеткибелые, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GXCL3" с одной стороны.
1 таб. ацикловир 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 250 мг: фл. 5 шт.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузийв виде порошка белого или почти белого цвета, гигроскопичного или спекшейся массы (пористая лепешка).
1 фл. ацикловир 250 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

250 мг - флаконы стеклянные (5) - лотки пластмассовые (1) - пачки картонные.

Мазь глазная 3%: туба 4.5 г
Мазь глазная 3%мягкая, однородная, белая или почти белая, полупрозрачная, маслянистая, со слабым характерным запахом, не содержащая крупинок, комков и посторонних частиц.
1 г ацикловир (микронизированный) 30 мг.
Вспомогательные вещества: вазелин белый.

4.5 г - тубы с полиэтиленовой насадкой (1) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Зовиракс

Из той же фарм. группы