allmed.pro
Ацикловир
Aciclovirum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Acicloviri 400 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрь, по 1 таб. 2р/д, во время или сразу после приема пищи
Rp.: Ung. Acicloviri 5% - 2g
D. S. Наружно, наносить достаточное количество для адекватного покрытия всех поражений 2-3 раза в день
Россия:
Таблетки - рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Противовирусное, противогерпетическое.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, Cmin- 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Способ применения
Для взрослых:
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней.
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Для детей:
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
Наружно, наносить достаточное количество для адекватного покрытия всех поражений каждые 3 ч, 6 раз в день в течение 7 дней. Размер дозы на одно применение варьирует в зависимости от общей площади поражения. При применении ацикловира следует использовать резиновую перчатку для предотвращения аутоинтоксикации других участков тела и передачи инфекции другим лицам. Терапию следует начинать как можно раньше после появления признаков и симптомов.
Показания
- для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster;
- профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом);
- в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
- для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
- для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру;
- при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
— Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.
— Со стороны системы кроветворения:
редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
— Со стороны ЦНС:
часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
— Со стороны дыхательной системы:
редко - одышка.
— Аллергические реакции:
анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
— Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Передозировка
Симптомы: ацикловир лишь частично всасывается в ЖКТ. Некоторые пациенты принимали до 20 г ацикловира без развития непредвиденных побочных реакций. В клинических исследованиях самая высокая концентрация в плазме крови, наблюдаемая у одного пациента, принимавшего ацикловир в таких дозах, составляла 10 мкг/мл. Случайные, повторные передозировки пероральной формы ацикловира в течение нескольких дней были связаны с развитием желудочно-кишечных эффектов (таких как тошнота и рвота) и неврологических симптомов (головная боль и спутанность сознания).
Максимальные в/в дозы, вводимые человеку, достигали 1200 мг/м2 (28 мг/кг) 3 раза в день в течение 2 нед. Cmax ацикловира в плазме крови достигала 80 мкг/мл. Передозировка ацикловира при в/в введении приводила к повышению уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови с последующим развитием почечной недостаточности. Неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому, были описаны в связи с в/в передозировкой.
Лечение: рекомендуется применение активированного угля для абсорбции невсосавшегося препарата. Рекомендуются общие поддерживающие дезинтоксикационные мероприятия.
Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением на предмет наличия признаков интоксикации. Гемодиализ значительно увеличивает скорость выведения ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как вариант лечения в случае симптоматической передозировки. Преципитация ацикловира в почечных канальцах нефрона может произойти, если его уровень во внутриканальцевой жидкости превышает значение растворимости (2,5 мг/мл). В случае развития почечной недостаточности и анурии пациенту может быть рекомендовано проведение гемодиализа до восстановления функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Форма выпуска
Таб. 200 мг 400 мг: 20 шт.
Таблетки 1 таб.
ацикловир 200 мг (400 мг)
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Мазь для наружного применения 5 % 10 г
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Состав
100 г мази содержит
активное вещество - ацикловир 5,0 г,
вспомогательные вещества: липокомп «С», полиэтиленоксид 400, эмульгатор №1, нипагин, нипазол, вода очищенная.
