Asetilxolin xlorid
Acetylcholini chlondum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Asetilxolin, Asetilxolin xloristiy, Asekolin, Mioxol, Sitoxolin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2
D. t. d. № 10 in ampull.
S.: 2-5 ml in'ektsiya uchun suvda eritib, teri ostiga yoki mushak ichiga kiritish, kuniga 1 marta
D. t. d. № 10 in ampull.
S.: 2-5 ml in'ektsiya uchun suvda eritib, teri ostiga yoki mushak ichiga kiritish, kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Xolinomimetik.
Farmakodinamika
Markaziy asab tizimida, vegetativ gangliyalar, parasimpatik va harakat asablarining tugashlarida nerv impulslarini o'tkazadi, ter bezlarining postsinaptik membranalarini qo'zg'atadi. M- va n-xolinoretseptorlar bilan o'zaro ta'sir qiladi, membranani depolyarizatsiya qiladi, natriy ionlari uchun o'tkazuvchanlikni oshiradi, kuchlanish potensialini tenglashtiradi. M-xolinoretseptorlarning stimulyatsiyasi "ikkinchi darajali mediatorlar" (cAMP va cGMP) miqdorini oshiradi. Mahalliy sinaptik potensial keyingi darajadagi neyronlarda harakat potensialini hosil qiladi yoki organlar (mushaklar, bezlar va boshqalar) hujayralarining funksional faolligini oshiradi.
Tizimli ta'sirda m-xolinomimetik ta'sirlar ustunlik qiladi: bradikardiya, qon tomirlarining kengayishi, qon bosimining pasayishi, bronxlar, me'da-ichak trakti, bachadon, o't va siydik pufagining tonusi va qisqaruvchanligini oshirishi, ovqat hazm qilish, bronxial, ter va ko'z yoshi bezlarining sekretsiyasini kuchaytirishi, ko'z qorachig'ining torayishi (mioz), akkomodatsiya spazmi. Ko'z ichidagi bosimni pasaytiradi (ko'z qorachig'i torayishi va irisning yassi bo'lishi bilan shlemov kanali va iris-rohoviyning burchak maydonlari kengayadi, ko'z ichidagi suyuqlikning chiqishi yaxshilanadi). Vegetativ gangliyalar (simpatiya va parasimpatik) n-xolinoretseptorlariga stimulyatsion ta'siri faqat m-xolinoretseptorlar blokadasida sezilarli darajada namoyon bo'ladi.
Tizimli ta'sirda m-xolinomimetik ta'sirlar ustunlik qiladi: bradikardiya, qon tomirlarining kengayishi, qon bosimining pasayishi, bronxlar, me'da-ichak trakti, bachadon, o't va siydik pufagining tonusi va qisqaruvchanligini oshirishi, ovqat hazm qilish, bronxial, ter va ko'z yoshi bezlarining sekretsiyasini kuchaytirishi, ko'z qorachig'ining torayishi (mioz), akkomodatsiya spazmi. Ko'z ichidagi bosimni pasaytiradi (ko'z qorachig'i torayishi va irisning yassi bo'lishi bilan shlemov kanali va iris-rohoviyning burchak maydonlari kengayadi, ko'z ichidagi suyuqlikning chiqishi yaxshilanadi). Vegetativ gangliyalar (simpatiya va parasimpatik) n-xolinoretseptorlariga stimulyatsion ta'siri faqat m-xolinoretseptorlar blokadasida sezilarli darajada namoyon bo'ladi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilinganda samarali emas, chunki oson gidrolizlanadi; parenteral yuborish sharoitida tez, lekin qisqa muddatli ta'sir ko'rsatadi. Kon'yunktival qopchaga qo'llanganda qonga so'riladi, rezorbtiv ta'sir ko'rsatadi. GEB orqali yomon o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Teri ostiga va mushak ichiga (vena ichiga kiritish mumkin emas) asetilxolin xlorid 0,05–0,10 g 1-3 marta kuniga kiritiladi.
Arteriya ichiga kiritish uchun 0,2 g asetilxolin xlorid (1 ampula tarkibi) 2 ml izotonik natriy xlorid eritmasida eritiladi. Keyin 1 ml eritma qo'shimcha ravishda 10 ml izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 0,25–0,5% novokain eritmasi bilan suyultiriladi va son arteriyasiga kiritiladi. Davolash 7–14 in'ektsiya kurslari bilan, kurslar orasida 3–12 oy interval bilan o'tkaziladi.
Teri ostiga va mushak ichiga asetilxolin xloridning eng yuqori dozalari: bir martalik — 0,1 g, sutkalik — 0,3 g.
Arteriya ichiga kiritish uchun 0,2 g asetilxolin xlorid (1 ampula tarkibi) 2 ml izotonik natriy xlorid eritmasida eritiladi. Keyin 1 ml eritma qo'shimcha ravishda 10 ml izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 0,25–0,5% novokain eritmasi bilan suyultiriladi va son arteriyasiga kiritiladi. Davolash 7–14 in'ektsiya kurslari bilan, kurslar orasida 3–12 oy interval bilan o'tkaziladi.
Teri ostiga va mushak ichiga asetilxolin xloridning eng yuqori dozalari: bir martalik — 0,1 g, sutkalik — 0,3 g.
Ko'rsatmalar
Ko'zning old kamerasi operatsiyalari (kataraktani olib tashlash, keratoplastika, iridektomiya) - linzaning chiqarilishidan keyin bir necha soniya ichida miozni ta'minlash uchun; periferik arteriyalar spazmi: endarteriit, "intermitent" oqsoqlanish, trofik buzilishlar; retina arteriyalari spazmi; ichak atoniyasi, siydik pufagi atoniyasi; qizilo'ngachning axalaziyasini rentgenologik diagnostikasi
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, bronxial astma, CHF II-III st., stenokardiya, me'da-ichak trakti qon ketishi, epilepsiya, homiladorlikda giperkinez, operatsiyadan oldin qorin bo'shlig'ida yallig'lanish jarayonlari. Ehtiyotkorlik bilan. Homiladorlik, laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Hozirgi vaqtda asetilxolin xloridning tizimli qo'llanilishi cheklangan.
Asetilxolin xlorid ba'zi ko'z jarrohligida mahalliy qo'llaniladigan kombinatsiyalangan preparatlar tarkibiga kiradi va tez va to'liq mioz hosil qilish uchun zarur.
Asetilxolin xlorid ba'zi ko'z jarrohligida mahalliy qo'llaniladigan kombinatsiyalangan preparatlar tarkibiga kiradi va tez va to'liq mioz hosil qilish uchun zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaktsiyalar, koronar tomirlarning torayishi, qon bosimining pasayishi, bradikardiya, aritmiyalar, yuz terisining giperemiyasi, nafas olish qiyinlishuvi, kuchaygan terlash, mioz, diareya, ichak peristaltikasining kuchayishi.
Ko'zga qo'llanganda: shish, kornea bulutlanishi. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: bradikardiya, profuz terlash, gallyutsinatsiyalar, kollaps, mioz, bronxospazm, yurak to'xtashi.
Davolash: v/v yoki p/k, 1 ml 0.1% atropin eritmasi, og'ir bronxospazm va keskin qon bosimi pasayishida - 0.1-1 ml 0.1% epinefrin eritmasi p/k.
Ko'zga qo'llanganda: shish, kornea bulutlanishi. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: bradikardiya, profuz terlash, gallyutsinatsiyalar, kollaps, mioz, bronxospazm, yurak to'xtashi.
Davolash: v/v yoki p/k, 1 ml 0.1% atropin eritmasi, og'ir bronxospazm va keskin qon bosimi pasayishida - 0.1-1 ml 0.1% epinefrin eritmasi p/k.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: keskin qon bosimi pasayishi, bradikardiya, yurak ritmi buzilishi, profuz terlash, mioz, ichak peristaltikasining kuchayishi, bronxospazm, yurak to'xtashi.
Davolash: darhol v/v, p/k yoki m/i 0,5–1 ml 0,1% atropin eritmasi (zarur bo'lsa takroran), og'ir bronxospazm va keskin qon bosimi pasayishida — 0,1–1 ml 0,1% adrenalin eritmasi p/k.
Davolash: darhol v/v, p/k yoki m/i 0,5–1 ml 0,1% atropin eritmasi (zarur bo'lsa takroran), og'ir bronxospazm va keskin qon bosimi pasayishida — 0,1–1 ml 0,1% adrenalin eritmasi p/k.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antixolinesteraza vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda asetilxolin xloridning xolinomimetik ta'sirlari kuchayadi.
M-xolinoblokatorlar, trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklar (fenotiazin hosilalari, xlorprotixen, klozapin) bilan bir vaqtda qo'llanganda asetilxolin xloridning ta'sirlari kamayadi.
M-xolinoblokatorlar, trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklar (fenotiazin hosilalari, xlorprotixen, klozapin) bilan bir vaqtda qo'llanganda asetilxolin xloridning ta'sirlari kamayadi.
Chiqarilish shakli
0,2 g 5 ml hajmli ampulalarda, 10 dona qadoqda.