Амброксол

Ambroxol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Лазолван, Ласольван, Амбролитик, Бронхопронт, Флюиксол, Линдоксил, Мукофар, Мукозан, Мукосольван, Муковент, Секретил

Действующее вещество

Амброксол (Ambroxolum)

Фармакологическая группа

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Из этой же фармакологической группы

Амбробене, Лазолван, Амбро, Амброгексал сироп, Гвайфенезин, Дорназа альфа

Рецепт

Международный:

Rp.: Sir. Ambroxoli 100 ml (a 5 ml – 0,03)
D. S. Принимать внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в сутки.

Rp.: Ambroxolі hydrochoridi 0,03
D.t.d. № 20 in tab.
S. По 1 таблетке каждые 8 часов после приёма пищи.

Rp.: Sol. Ambroxolі hydrochoridi 0,3% – 5ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. По 2 мл внутривенно струйно каждые 8 часов.

Rp.: Аmbroxoli 0.03
D.t.d. N10 in tabulettis
S.: принимать по 1 таблетки после еды 3 раза в сутки , 10 дней, при кашле.

Россия:

Фармакологическое действие

Муколитическое и отхаркивающее средство, является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки слизистой оболочки бронхов, повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, усиливает образование эндогенного сурфактанта - поверхностно-активного вещества, обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей.

Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате этого улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.

При приема амброксола внутрь эффект, в среднем, наступает через 30 мин и продолжается 6-12 ч, в зависимости от разовой дозы.

Фармакодинамика

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном приеме достигается приблизительно через 1–3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола после приема таблеток в дозе 30 мг составляет 79%.

Распределение

Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после однократного приема препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Способ применения

Для взрослых:

И таблетки шипучие и сироп принимают внутрь после еды.

Таблетки шипучие.
1 или 1/2 таблетки шипучей растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.

Взрослые: в первые 2-3 дня по 1/2 таблетки шипучей (30 мг) 3 раза в сутки или 1 таблетку 60 мг утром и 1/2 таблетки (30 мг) вечером; в последующие дни по 1/2 таблетки шипучей (30 мг) 2 раза в сутки.

При необходимости для усиления терапевтического эффекта в первые 2-3 дня можно назначать по 60 мг (1 таблетка шипучая) 2 раза/сут.
Не рекомендуется применять препарат более 4-5 дней без назначения врача.

Сироп 15мг/5 мл (1 мерная ложка — 5 мл)
Взрослые и дети старше 12 лет: в первые 2-3 дня заболевания по 10 мл (2 мерные ложки) 3 раза в сутки; затем по 10 мл (2 мерные ложки) 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Для детей:

Детям: от 5 до 12 лет — по 5 мл (1 мерная ложка) 2-3 раза/сут; от 2 до 5 лет — по

2,5 мл (1/2 мерной ложки) 3 раза/сут; до 2 лет — по 2,5 мл (1/2 мерной ложки) 2 раза/сут.

Детям до 1 года препарат может назначаться только после согласования с врачом.

Амброксол-Хемофарм в форме сиропа следует принимать внутрь, запивая жидкостью.

Показания

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
беременность (I триместр);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:
Беременность (II-III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности, нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек).

Особые указания

Рифампицин
В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении амброксола и рифампицина повышается концентрация последнего в легочной ткани.

Цефуроксим
Повышение концентрации антибиотика в легочной ткани.

Противокашлевые средства
Затруднение отхождения мокроты из бронхов на фоне уменьшения кашля.

Доксициклин
Повышение концентрации антибиотика в легочной ткани.

Эритромицин
Повышение концентрации антибиотика в легочной ткани.

Амоксициллин
Повышение концентрации антибиотика в легочной ткани.

Побочные действия

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок), зуд и другие реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - диспепсия, рвота, диарея, гастралгия.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие