Ambroksol
Ambroxol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Lazolvan, Lasolvan, Ambrolitik, Bronkhopront, Fluyiksol, Lindoksil, Mukofar, Mukozan, Mukosolvan, Mukovent, Sekretil, Ambrobene, Ambro, Ambrogeksal sirop, Ambroksol 15 bolalar uchun, Xaliksol, Flavamеd, Bronkhorus
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sir. Ambroxoli 100 ml (a 5 ml – 0,03)
D. S. Ichga 1 choy qoshiqdan kuniga 3 marta, ovqatdan qat'i nazar qabul qilish
Rp.: Ambroxolі hydrochoridi 0,03
D.t.d. № 20 in tab.
S. Har 8 soatda ovqatdan keyin 1 tabletka.
Rp.: Sol. Ambroxolі hydrochoridi 0,3% – 5ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Har 8 soatda 2 ml tomir ichiga sekin yuboriladi.
Rp.: Аmbroxoli 0.03
D.t.d. N10 in tabulettis
S.: 1 tabletkadan ovqatdan keyin kuniga 3 marta, 10 kun davomida, yo'talda qabul qilish.
D. S. Ichga 1 choy qoshiqdan kuniga 3 marta, ovqatdan qat'i nazar qabul qilish
Rp.: Ambroxolі hydrochoridi 0,03
D.t.d. № 20 in tab.
S. Har 8 soatda ovqatdan keyin 1 tabletka.
Rp.: Sol. Ambroxolі hydrochoridi 0,3% – 5ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Har 8 soatda 2 ml tomir ichiga sekin yuboriladi.
Rp.: Аmbroxoli 0.03
D.t.d. N10 in tabulettis
S.: 1 tabletkadan ovqatdan keyin kuniga 3 marta, 10 kun davomida, yo'talda qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Mukolitik, balg'am ko'chiruvchi.
Farmakodinamika
Mukolitik va balg'am ko'chiruvchi vosita, bromgeksinning faol N-demetillangan metaboliti hisoblanadi. Sekretomotor, sekretolitik va balg'am ko'chiruvchi ta'sirga ega. Bronxlar shilliq qavati seroz hujayralarini rag'batlantiradi, alveolalardagi 2-turdagi pnevmotsitlar va bronxiolalardagi Klara hujayralariga ta'sir qilib, silindrik epiteliyning harakat faolligini oshiradi, endogen surfaktant - bronxial sekretsiyaning nafas yo'llari bo'shlig'ida sirpanishini ta'minlaydigan yuzaki faol modda hosil bo'lishini kuchaytiradi.
Ambroksol bronxial sekretsiyadagi seroz komponent ulushini oshiradi, uning tuzilishini yaxshilaydi va balg'amning yopishqoqligini kamaytiradi va suyultiradi; natijada mukotsiliar transport yaxshilanadi va balg'amning bronxial daraxtdan chiqarilishi osonlashadi.
Ambroksol ichga qabul qilinganda ta'sir, o'rtacha, 30 daqiqada boshlanadi va 6-12 soat davom etadi, bir martalik doza miqdoriga qarab.
Ambroksol bronxial sekretsiyadagi seroz komponent ulushini oshiradi, uning tuzilishini yaxshilaydi va balg'amning yopishqoqligini kamaytiradi va suyultiradi; natijada mukotsiliar transport yaxshilanadi va balg'amning bronxial daraxtdan chiqarilishi osonlashadi.
Ambroksol ichga qabul qilinganda ta'sir, o'rtacha, 30 daqiqada boshlanadi va 6-12 soat davom etadi, bir martalik doza miqdoriga qarab.
Farmakokinetika
So'rilish
Ambroksolning barcha tez chiqariladigan dori shakllari uchun terapevtik konsentratsiya oralig'ida doza bilan chiziqli bog'liq bo'lgan tez va deyarli to'liq so'rilish xosdir. Og'iz orqali qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Сmах) taxminan 1–3 soatda erishiladi. 30 mg dozada tabletkalarni qabul qilgandan keyin ambroksolning mutlaq biokiraolishi 79% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Taqsimlanish hajmi 552 l ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentratsiya oralig'ida plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 90% ni tashkil qiladi.
Ambroksolning qondan to'qimalarga o'tishi og'iz orqali qabul qilinganda tez sodir bo'ladi. Preparatning faol komponentining eng yuqori konsentratsiyalari o'pkalarda kuzatiladi.
Metabolizm
Og'iz orqali qabul qilingan dozadan taxminan 30% jigarda birinchi o'tish ta'siriga uchraydi. Inson jigar mikrosomalari bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, CYP3A4 izofermenti ambroksolni dibromantaranil kislotasiga metabolizatsiya qilish uchun javobgar bo'lgan asosiy izoforma hisoblanadi. Ambroksolning qolgan qismi jigarda, asosan, glyukuronidatsiya yo'li bilan va qisman dibromantaranil kislotasiga (kiritilgan dozadan taxminan 10%) va shuningdek, qo'shimcha metabolitlarning kichik miqdoriga bo'linish yo'li bilan metabolizatsiya qilinadi.
Chiqarilish
Ambroksolning terminal yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens 660 ml/min oralig'ida, bu umumiy klirensning taxminan 8% ni buyrak klirensi tashkil qiladi. Radioaktiv belgi usuli bilan hisoblangan, preparatni bir martalik qabul qilgandan keyin keyingi 5 kun davomida siydik bilan qabul qilingan dozadan taxminan 83% chiqariladi.
Ambroksolning barcha tez chiqariladigan dori shakllari uchun terapevtik konsentratsiya oralig'ida doza bilan chiziqli bog'liq bo'lgan tez va deyarli to'liq so'rilish xosdir. Og'iz orqali qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Сmах) taxminan 1–3 soatda erishiladi. 30 mg dozada tabletkalarni qabul qilgandan keyin ambroksolning mutlaq biokiraolishi 79% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Taqsimlanish hajmi 552 l ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentratsiya oralig'ida plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 90% ni tashkil qiladi.
Ambroksolning qondan to'qimalarga o'tishi og'iz orqali qabul qilinganda tez sodir bo'ladi. Preparatning faol komponentining eng yuqori konsentratsiyalari o'pkalarda kuzatiladi.
Metabolizm
Og'iz orqali qabul qilingan dozadan taxminan 30% jigarda birinchi o'tish ta'siriga uchraydi. Inson jigar mikrosomalari bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, CYP3A4 izofermenti ambroksolni dibromantaranil kislotasiga metabolizatsiya qilish uchun javobgar bo'lgan asosiy izoforma hisoblanadi. Ambroksolning qolgan qismi jigarda, asosan, glyukuronidatsiya yo'li bilan va qisman dibromantaranil kislotasiga (kiritilgan dozadan taxminan 10%) va shuningdek, qo'shimcha metabolitlarning kichik miqdoriga bo'linish yo'li bilan metabolizatsiya qilinadi.
Chiqarilish
Ambroksolning terminal yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens 660 ml/min oralig'ida, bu umumiy klirensning taxminan 8% ni buyrak klirensi tashkil qiladi. Radioaktiv belgi usuli bilan hisoblangan, preparatni bir martalik qabul qilgandan keyin keyingi 5 kun davomida siydik bilan qabul qilingan dozadan taxminan 83% chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, ovqat bilan birga, oz miqdorda suyuqlik bilan.
1 o'lchov qoshiq yoki 1 o'lchov stakan ichga qabul qilish uchun 5 ml eritma saqlaydi.
Ichga qabul qilish uchun eritma 30 mg/5 ml kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga tayinlanadi — dastlabki 2–3 kun 30 mg (5 ml), keyin esa — 15 mg (2,5 ml) kuniga 2 marta;
1 tabletka 30 mg kuniga 3 marta. Zarur bo'lganda terapevtik ta'sirni kuchaytirish uchun doza kuniga 120 mg gacha oshirilishi mumkin: 60 mg (2 tabletka) kuniga 2 marta. Preparat suyuqlik bilan ichiladi.
Shifokor tavsiyasisiz 4–5 kundan ortiq qo'llash tavsiya etilmaydi.
1 o'lchov qoshiq yoki 1 o'lchov stakan ichga qabul qilish uchun 5 ml eritma saqlaydi.
Ichga qabul qilish uchun eritma 30 mg/5 ml kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga tayinlanadi — dastlabki 2–3 kun 30 mg (5 ml), keyin esa — 15 mg (2,5 ml) kuniga 2 marta;
1 tabletka 30 mg kuniga 3 marta. Zarur bo'lganda terapevtik ta'sirni kuchaytirish uchun doza kuniga 120 mg gacha oshirilishi mumkin: 60 mg (2 tabletka) kuniga 2 marta. Preparat suyuqlik bilan ichiladi.
Shifokor tavsiyasisiz 4–5 kundan ortiq qo'llash tavsiya etilmaydi.
Bolalar uchun:
Ichga qabul qilish uchun eritma 30 mg/5 ml 5–12 yoshdagi bolalarga tayinlanadi — kuniga 2–3 marta 15 mg (2,5 ml). Og'ir holatlarda davolash kursi davomida dozani kamaytirmaslik kerak.
Ichga qabul qilish uchun eritma 15 mg/5 ml bolalarga quyidagi dozada tayinlanadi: 2 yoshgacha — kuniga 2 marta 7,5 mg (2,5 ml); 2–5 yosh — kuniga 3 marta 7,5 mg (2,5 ml); 5–12 yosh — kuniga 2–3 marta 15 mg (5 ml).
Ichga qabul qilish uchun eritma 15 mg/5 ml bolalarga quyidagi dozada tayinlanadi: 2 yoshgacha — kuniga 2 marta 7,5 mg (2,5 ml); 2–5 yosh — kuniga 3 marta 7,5 mg (2,5 ml); 5–12 yosh — kuniga 2–3 marta 15 mg (5 ml).
Ko'rsatmalar
Nafas yo'llari kasalliklari yopishqoq balg'am ajralishi bilan: o'tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi, balg'am ajralishi qiyin bo'lgan bronxial astma, bronxiektatik kasallik.
Qarshi ko'rsatmalar
- Ambroksol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik (I trimestr);
- emizish davri;
- bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
- Bronxlarning motor funktsiyasi buzilishi va balg'amning ko'paygan hosil bo'lishi (harakatsiz kipriklar sindromida);
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi kuchaygan davrda;
- homiladorlik (II-III trimestr);
- jigar yetishmovchiligi;
- buyrak yetishmovchiligi.
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik (I trimestr);
- emizish davri;
- bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
- Bronxlarning motor funktsiyasi buzilishi va balg'amning ko'paygan hosil bo'lishi (harakatsiz kipriklar sindromida);
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi kuchaygan davrda;
- homiladorlik (II-III trimestr);
- jigar yetishmovchiligi;
- buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Ambroksolni yo'talga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, masalan, kodein bilan, chunki bu suyultirilgan balg'amning bronxlardan chiqarilishini qiyinlashtirishi mumkin.
Ambroksolni yo'tal refleksi zaiflashgan yoki mukotsiliar transport buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki balg'am to'planishi mumkin.
Ambroksol qabul qilayotgan bemorlarga balg'amning chiqarilishi qiyinligi sababli nafas gimnastikasini bajarish tavsiya etilmaydi. Og'ir holatdagi bemorlarda suyultirilgan balg'amni aspiratsiya qilish kerak.
Ambroksolni to'g'ridan-to'g'ri yotishdan oldin qabul qilish kerak emas.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda ambroksol yo'talni kuchaytirishi mumkin.
Teri shikastlanishlari og'ir bo'lgan bemorlarda - Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz - erta bosqichda grippga o'xshash holat kuzatilishi mumkin: harorat, tana og'rig'i, rinit, yo'tal, faringit. Simptomatik davolashda ambroksol gidroxlorid kabi mukolitik vositalarni noto'g'ri tayinlash mumkin.
Ambroksolni yo'tal refleksi zaiflashgan yoki mukotsiliar transport buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki balg'am to'planishi mumkin.
Ambroksol qabul qilayotgan bemorlarga balg'amning chiqarilishi qiyinligi sababli nafas gimnastikasini bajarish tavsiya etilmaydi. Og'ir holatdagi bemorlarda suyultirilgan balg'amni aspiratsiya qilish kerak.
Ambroksolni to'g'ridan-to'g'ri yotishdan oldin qabul qilish kerak emas.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda ambroksol yo'talni kuchaytirishi mumkin.
Teri shikastlanishlari og'ir bo'lgan bemorlarda - Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz - erta bosqichda grippga o'xshash holat kuzatilishi mumkin: harorat, tana og'rig'i, rinit, yo'tal, faringit. Simptomatik davolashda ambroksol gidroxlorid kabi mukolitik vositalarni noto'g'ri tayinlash mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, eshakemi, ekzantema, yuz shishi, nafas qisilishi, qichishish, harorat ko'tarilishi; chastotasi noma'lum - anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok, angionevrotik shish, teri qichishishi, allergik kontakt dermatit.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi; kamdan-kam - qusish, diareya, dispepsiya, qorin og'rig'i.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - disgevziya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kamdan-kam - toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Jonson sindromi; chastotasi noma'lum - o'tkir umumiy ekzematoz pustulez.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz yoki tomoq bo'shlig'ida sezuvchanlikning pasayishi; kamdan-kam - nafas yo'llari shilliq qavatining qurishi, rinit; alohida hollarda - tomoq shilliq qavatining qurishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi; kamdan-kam - qusish, diareya, dispepsiya, qorin og'rig'i.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - disgevziya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kamdan-kam - toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Jonson sindromi; chastotasi noma'lum - o'tkir umumiy ekzematoz pustulez.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz yoki tomoq bo'shlig'ida sezuvchanlikning pasayishi; kamdan-kam - nafas yo'llari shilliq qavatining qurishi, rinit; alohida hollarda - tomoq shilliq qavatining qurishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Ko'ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya.
Davolash
Sun'iy qusish, preparatni qabul qilgandan keyin dastlabki 1–2 soat ichida oshqozonni yuvish, yog'li mahsulotlarni qabul qilish.
Ko'ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya.
Davolash
Sun'iy qusish, preparatni qabul qilgandan keyin dastlabki 1–2 soat ichida oshqozonni yuvish, yog'li mahsulotlarni qabul qilish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Yo'talga qarshi vositalar (masalan, kodein) - yo'tal refleksini bostirish hisobiga nafas yo'llari bo'shlig'ida balg'am to'planishi va uning chiqarilishi qiyinlashishi mumkin (bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi).
Amoksitsillin, doksitsiklin, tsefuroksim, eritromitsin - antibiotiklarning bronxial sekretsiyaga kirishining oshishi.
Amoksitsillin, doksitsiklin, tsefuroksim, eritromitsin - antibiotiklarning bronxial sekretsiyaga kirishining oshishi.
Chiqarilish shakli
Ichga qabul qilish uchun eritma 30 mg/5 ml yoki ichga qabul qilish uchun eritma 15 mg/5 ml.
50 ml yoki 100 ml polietilentereftalatdan tayyorlangan, E155 jigarrang HT bo'yoq bilan bo'yalgan yoki apelsin rangli shisha idishlarda.
Idishlar "bosish va burish" tizimi bilan yoki birinchi ochilish nazorati bilan yoki alyuminiy qopqoq bilan yopiladi.
Har bir idishga qog'ozdan yoki yopishqoq etiketkadan etiketka yopishtiriladi.
Har bir idish plastik o'lchov qoshiq yoki plastik o'lchov stakan va qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
30 mg tabletkalar.
10 yoki 20 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1,2,3, 5 yoki 6 konturli hujayra qadoqlari 10 tabletkadan, 1 yoki 3 konturli hujayra qadoqlari 20 tabletkadan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Ichga qabul qilish va inhalatsiya uchun eritma, 7,5 mg/ml.
50, 100 ml apelsin rangli shisha idishlarda, polietilen probkalar va polimer burama qopqoqlar yoki zichlovchi konusli polimer qopqoqlar bilan yopilgan yoki jigarrang shisha idishlarda, tomchi probkalar va qopqoqlar yoki zichlovchi konusli qopqoqlar bilan yopilgan.
Har bir idish yoki tomchi idish qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Karton qutiga o'lchov stakan yoki o'lchov qoshiq qo'yilishi mumkin.
50 ml yoki 100 ml polietilentereftalatdan tayyorlangan, E155 jigarrang HT bo'yoq bilan bo'yalgan yoki apelsin rangli shisha idishlarda.
Idishlar "bosish va burish" tizimi bilan yoki birinchi ochilish nazorati bilan yoki alyuminiy qopqoq bilan yopiladi.
Har bir idishga qog'ozdan yoki yopishqoq etiketkadan etiketka yopishtiriladi.
Har bir idish plastik o'lchov qoshiq yoki plastik o'lchov stakan va qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
30 mg tabletkalar.
10 yoki 20 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1,2,3, 5 yoki 6 konturli hujayra qadoqlari 10 tabletkadan, 1 yoki 3 konturli hujayra qadoqlari 20 tabletkadan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Ichga qabul qilish va inhalatsiya uchun eritma, 7,5 mg/ml.
50, 100 ml apelsin rangli shisha idishlarda, polietilen probkalar va polimer burama qopqoqlar yoki zichlovchi konusli polimer qopqoqlar bilan yopilgan yoki jigarrang shisha idishlarda, tomchi probkalar va qopqoqlar yoki zichlovchi konusli qopqoqlar bilan yopilgan.
Har bir idish yoki tomchi idish qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Karton qutiga o'lchov stakan yoki o'lchov qoshiq qo'yilishi mumkin.
