Амброксол таблетки

Ambroxol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. 

Фармакодинаміка

Відомо, що діюча речовина лікарського засобу ‒ амброксолу гідрохлорид ‒ збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцит тип ІІ в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується виділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.
Наявна інформація, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.
Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний впливin vitro. Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.
З досліджень із залученням пацієнтів з фарингітом доведено значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні препарату.
Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрацію антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.

Фармакокінетика

Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 1-2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення.
Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Очікуваний об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні доз приблизно 90 % препарату зв’язується з білками крові.
Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози після перорального застосування виводиться шляхом пресистемного метаболізму. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Відомо, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.
Через 3 дні перорального прийому близько 6 % дози виводяться разом із сечею у незміненій формі, приблизно 26 % дози - у кон’югованій формі.
Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального. Через 5 днів приблизно 83 % загальної дози виводиться з сечею.
Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.
Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Клінічні характеристики.
Показання. Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Протипоказання.Відома гіперчутливість до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату. Препарат не призначений для застосування дітям віком до 12 років у зв’язку з дозуванням. Дітям віком до 12 років для досягнення призначених доз лікарського засобу слід застосовувати лікарські форми амброксолу з відповідним вмістом діючої речовини, наприклад Амброксол-Здоров’я, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоров’я форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Спосіб застосування

Показання

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Протипоказання

Гіперчутливість до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів лікарського засобу.
У разі рідкісних спадкових станів, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною лікарського засобу (див. розділ «Особливості застосування»), прийом лікарського засобу протипоказаний.

Особливі вказівки

На початку лікування можливе посилення кашлю.
Пацієнтам із порушенням функції нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати лікарський засіб тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, які утворюються в печінці у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.
Усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), які пов’язані із застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів і/або одночасним застосуванням іншого лікарського засобу. Також на початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можна застосувати симптоматичне лікування лікарськими засобами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.
Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати Амброксол-Дарниця.
Не слід застосовувати пацієнтам з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки та пацієнтам з захворюваннями дихальної системи, що протікають з утворенням великої кількості рідкого мокротиння. При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія) лікарський засіб слід застосовувати з обережністю, оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.
У результаті клінічних досліджень застосування амброксолу гідрохлориду після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.
Однак слід дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків під час вагітності. Особливо не рекомендується застосовувати лікарський засіб у І триместрі вагітності.
Лікарський засіб проникає у грудне молоко. Хоча не очікується небажаного впливу на немовлят, Амброксол-Дарниця не рекомендується застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися. Однак слід враховувати можливість розвитку запаморочення при застосуванні лікарського засобу

Побічні ефекти

З боку органів чуття: дисгевзія (розлад смаку).
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: сухі хрипи, сухість у роті та дихальних шляхах, зниження чутливості у глотці, ринорея, бронхоспазм, диспное (як симптом реакції гіперчутливості).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, зниження чутливості у ротовій порожнині, сухість у роті, слинотеча, сухість у горлі, печія, біль у животі, диспептичні явища, діарея, запор.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість,
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк, в окремих випадках — анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та інші алергічні реакції.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж, дерматит. Вкрай рідко повідомлялось про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, пов’язані із застосуванням муколітичних засобів, таких як амброксол. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання або одночасним застосуванням іншого лікарського засобу. При появі шкірних реакцій або реакцій на слизових оболонках хворому слід припинити застосування лікарського засобу та звернутися до лікаря.
Загальні розлади та реакції в місці введення: дизурія, збільшене потовиділення, гарячка, реакції з боку слизових оболонок.

Передозування

Симптоми. Лікарський засіб добре переноситься після перорального застосування у дозі до 25 мг/кг на добу. Після передозування амброксолом не спостерігалося тяжких ознак інтоксикації. Повідомлялося про випадки короткотермінового неспокою та діареї.
За аналогією з доклінічними дослідженнями, надмірне передозування може призвести до гіперсалівації, позивів до блювання, блювання та зниження артеріального тиску.
Лікування. Невідкладні заходи, такі як стимуляція блювання та промивання шлунка, загалом не показані і повинні застосовуватися у разі гострої інтоксикації. Рекомендовано симптоматичне лікування.

Лікарняна взаємодія

Одночасне застосування амброксолу та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Лікарська форма

Таблетки. 1 таблетка містить амброксолу гідрохлориду 30 мг.