Ампициллин

Ampicillinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Способ применения

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит, эпиглоттит, в стоматологии – абсцесс и гангрена);
— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эпидидимит, орхит, гонорея и связанный с гонореей уретрит);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонелоносительство);
— гинекологические инфекции (в т.ч. фебрильный аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, эндо- и параметрит, аднексит);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— перитонит;
— сепсис, септический эндокардит;
— менингиты;
— ревматизм;
— рожа;
— скарлатина;
— гонорея.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и другим беталактамным антибиотикам;
— выраженные нарушения функции печени.

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, иногда судороги (при очень быстром внутривенном введении) или у больных с почечной недостаточностью при введении высоких доз.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультифрмная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие).
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Форма выпуска

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №1, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг)

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №0, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг)

Содержимое капсул - белый или почти белый гранулированный порошок