Ampitsillin
Ampicillinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ampitsillin natriy tuzi, Ampitsillin trigidrat, Zetsil, Puritsillin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Ampitsillini 0,25 №20
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Pulv. "Ampitsillin" 500 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. 1 flakon 3 marta kuniga i/m, flakon tarkibiga 4 ml steril in'ektsiya uchun suv qo'shiladi.
Rp.: Pulv. "Ampitsillin" 500 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. 1 flakon 3 marta kuniga i/m, flakon tarkibiga 4 ml steril in'ektsiya uchun suv qo'shiladi.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Polisintetik penitsillinlar guruhidan bakteritsid antibakterial vosita, 6-aminopenitsillan kislotasini aminofeniluksus kislotasi qoldig'i bilan atsetillash orqali olinadi, kislotaga chidamli. Peptidoglikan polimerazasini va transpeptidazani ingibitsiya qiladi, peptid bog'lanishlarining hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi va bo'linayotgan mikroorganizmlar hujayra devorining kech bosqichlaridagi sintezini buzadi, bu bakterial hujayraning osmotik barqarorligini pasaytiradi va uning lizisiga olib keladi.
Gram-musbat (alfa- va beta-gemolitik streptokokklar, va Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., ko'pchilik enterokokklar, jumladan Enterococcus faecalis) va gram-manfiy (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida ko'plab Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganizmlarga, aerobik spor hosil qilmaydigan bakteriyalarga (Listeria spp.) nisbatan faol.
Penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. shtammlariga, barcha Pseudomonas aeruginosa shtammlariga, ko'pchilik Klebsiella spp. va Enterobacter spp. shtammlariga nisbatan samarasiz.
Gram-musbat (alfa- va beta-gemolitik streptokokklar, va Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., ko'pchilik enterokokklar, jumladan Enterococcus faecalis) va gram-manfiy (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida ko'plab Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganizmlarga, aerobik spor hosil qilmaydigan bakteriyalarga (Listeria spp.) nisbatan faol.
Penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. shtammlariga, barcha Pseudomonas aeruginosa shtammlariga, ko'pchilik Klebsiella spp. va Enterobacter spp. shtammlariga nisbatan samarasiz.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, me'da kislotali muhitida buzilmasdan, yaxshi so'riladi. Parenteral yuborilgandan so'ng (i/m va i/v) qonda yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi.
Taqsimlanish
Tana to'qimalari va biologik suyuqliklariga yaxshi kiradi, plevral, peritoneal va sinovial suyuqliklarda terapevtik konsentratsiyalarda aniqlanadi. Plasenta to'sig'idan o'tadi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi, lekin miya qobig'i yallig'langanida GEB o'tkazuvchanligi keskin oshadi.
Metabolizm
Ampitsillinning 30% jigarda metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
T1/2 - 1-1,5 soat. Asosan siydik bilan chiqariladi, siydikda o'zgarmagan preparatning juda yuqori konsentratsiyalari hosil bo'ladi. Qisman o't bilan chiqariladi.
Takroriy yuborishda kumulyatsiya qilmaydi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, me'da kislotali muhitida buzilmasdan, yaxshi so'riladi. Parenteral yuborilgandan so'ng (i/m va i/v) qonda yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi.
Taqsimlanish
Tana to'qimalari va biologik suyuqliklariga yaxshi kiradi, plevral, peritoneal va sinovial suyuqliklarda terapevtik konsentratsiyalarda aniqlanadi. Plasenta to'sig'idan o'tadi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi, lekin miya qobig'i yallig'langanida GEB o'tkazuvchanligi keskin oshadi.
Metabolizm
Ampitsillinning 30% jigarda metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
T1/2 - 1-1,5 soat. Asosan siydik bilan chiqariladi, siydikda o'zgarmagan preparatning juda yuqori konsentratsiyalari hosil bo'ladi. Qisman o't bilan chiqariladi.
Takroriy yuborishda kumulyatsiya qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ampitsillin dozalari kasallikning og'irligi, infeksiya joylashuvi va qo'zg'atuvchining sezgirligiga bog'liq. Preparat i/m va i/v in'ektsiya yoki qisqa infuziya shaklida yuboriladi.
Kattalarga:
- i/m: bir martalik doza 500 mg har 4-6 soatda, sutkalik - 2-6 g.
- i/v: 500 mg har 4-6 soatda, sutkalik doza 2-6 g. Og'ir infeksiyalarda 150-300 mg/kg sutkada, teng dozalarga bo'lingan holda har 4-6 soatda qisqa infuziya shaklida.
Davolash davomiyligi odatda 7-10 kun.
Ampitsillin bilan davolash klinik simptomlar yo'qolganidan keyin kamida 48-72 soat davom ettirilishi kerak. Gemolitik streptokokklar sabab bo'lgan infeksiyalarda davolash kamida 10 kun davom ettirilishi kerak.
Tayyorlash usuli:
I/m yuborish uchun - flakon tarkibiga 1 g 4 ml steril in'ektsiya uchun suv qo'shiladi.
I/v yuborish uchun - flakon tarkibiga 1 g 10 ml steril in'ektsiya uchun suv qo'shiladi. Yuborish davomiyligi - 5-10 daqiqa.
Intermitent i/v infuziya uchun (uzoq muddatli infuziya tavsiya etilmaydi) - yuqorida tavsiflanganidek tayyorlangan eritma darhol 100 ml 0.9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasi bilan suyultiriladi. Infuziya davomiyligi 30-60 daqiqa.
Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar. Kattalarga 0,5 g 4-6 marta kuniga. Bolalarga - 0,1 g/kg/sut (4 g dan oshmasligi kerak) 4-6 qabulda. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligi va shakliga qarab individual belgilanadi (7-14 kun va undan ko'p).
Kattalarga:
- i/m: bir martalik doza 500 mg har 4-6 soatda, sutkalik - 2-6 g.
- i/v: 500 mg har 4-6 soatda, sutkalik doza 2-6 g. Og'ir infeksiyalarda 150-300 mg/kg sutkada, teng dozalarga bo'lingan holda har 4-6 soatda qisqa infuziya shaklida.
Davolash davomiyligi odatda 7-10 kun.
Ampitsillin bilan davolash klinik simptomlar yo'qolganidan keyin kamida 48-72 soat davom ettirilishi kerak. Gemolitik streptokokklar sabab bo'lgan infeksiyalarda davolash kamida 10 kun davom ettirilishi kerak.
Tayyorlash usuli:
I/m yuborish uchun - flakon tarkibiga 1 g 4 ml steril in'ektsiya uchun suv qo'shiladi.
I/v yuborish uchun - flakon tarkibiga 1 g 10 ml steril in'ektsiya uchun suv qo'shiladi. Yuborish davomiyligi - 5-10 daqiqa.
Intermitent i/v infuziya uchun (uzoq muddatli infuziya tavsiya etilmaydi) - yuqorida tavsiflanganidek tayyorlangan eritma darhol 100 ml 0.9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasi bilan suyultiriladi. Infuziya davomiyligi 30-60 daqiqa.
Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar. Kattalarga 0,5 g 4-6 marta kuniga. Bolalarga - 0,1 g/kg/sut (4 g dan oshmasligi kerak) 4-6 qabulda. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligi va shakliga qarab individual belgilanadi (7-14 kun va undan ko'p).
Bolalar uchun:
Bolalarga: 50 - 100 mg/kg/sut i/m yoki i/v. Og'ir infeksiyalarda - 100-400 mg/kg/sut har 6 soatda.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga 7 kunlikgacha: 50 mg/kg/sut i/m yoki i/v, teng dozalarga bo'lingan holda har 12 soatda; meningitda - 75 mg/kg/sut i/v, teng dozalarga bo'lingan holda har 8 soatda.
7 kunlikdan katta emizikli chaqaloqlarga: 75 mg/kg/sut i/m yoki i/v har 8 soatda; meningitda - 150-200 mg/kg/sut i/v, teng dozalarga bo'lingan holda har 6 soatda.
Gemodializdagi bemorlarda, ampitsillin dializdan keyin yuboriladi, uzoq muddatli arterio-venoz gemodializda - har 6-12 soatda. Doimiy surunkali ambulator dializdagi bemorlarda - 250 mg har 12 soatda.
Davolash davomiyligi 7-10 kun
Davolash davomiyligi 7-10 kun
Ko'rsatmalar
Ampitsillinga sezgir mikroorganizmlar sabab bo'lgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari, jumladan:
— nafas yo'llari infeksiyalari (jumladan bronxit, pnevmoniya, o'pka abstsessi);
— LOR-organlar infeksiyalari (jumladan tonzillit, sinusit, epiglotit, stomatologiyada - abstsess va gangrena);
— o't yo'llari infeksiyalari (jumladan xoletsistit, xolangit);
— siydik yo'llari infeksiyalari (jumladan pielonefrit, pielit, sistit, uretrit, epididimit, orxit, gonoreya va gonoreya bilan bog'liq uretrit);
— me'da-ichak trakti infeksiyalari (jumladan salmonella tashuvchilik);
— ginekologik infeksiyalar (jumladan febril abort, tug'ruqdan keyingi sepsis, pelvioperitonit, endo- va parametrit, adneksit);
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— peritonit;
— sepsis, septik endokardit;
— meningitlar;
— revmatizm;
— erysipelas;
— skarlatina;
— gonoreya.
— nafas yo'llari infeksiyalari (jumladan bronxit, pnevmoniya, o'pka abstsessi);
— LOR-organlar infeksiyalari (jumladan tonzillit, sinusit, epiglotit, stomatologiyada - abstsess va gangrena);
— o't yo'llari infeksiyalari (jumladan xoletsistit, xolangit);
— siydik yo'llari infeksiyalari (jumladan pielonefrit, pielit, sistit, uretrit, epididimit, orxit, gonoreya va gonoreya bilan bog'liq uretrit);
— me'da-ichak trakti infeksiyalari (jumladan salmonella tashuvchilik);
— ginekologik infeksiyalar (jumladan febril abort, tug'ruqdan keyingi sepsis, pelvioperitonit, endo- va parametrit, adneksit);
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— peritonit;
— sepsis, septik endokardit;
— meningitlar;
— revmatizm;
— erysipelas;
— skarlatina;
— gonoreya.
Qarshi ko'rsatmalar
— penitsillinlar guruhi va boshqa betalaktam antibiotiklarga yuqori sezgirlik;
— jigar faoliyatining jiddiy buzilishlari.
— jigar faoliyatining jiddiy buzilishlari.
Maxsus ko'rsatmalar
Bronxial astma, pichan isitmasi va boshqa allergik kasalliklarda ehtiyotkorlik bilan va desensibilizatsiya qiluvchi vositalar bilan birga preparatni qo'llash kerak.
Ampitsillin qo'llash jarayonida buyrak, jigar faoliyati va periferik qon ko'rsatkichlarini tizimli nazorat qilish zarur.
Jigar yetishmovchiligida preparatni faqat jigar faoliyati nazorati ostida qo'llash kerak.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash rejimini KK ga qarab tuzatish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida yuqori dozalarda preparatni qo'llashda markaziy asab tizimiga toksik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Sepsisni davolashda preparatni qo'llashda bakterializ reaktsiyasi (Yarish-Gerkshgeymer reaktsiyasi) mumkin.
Ampitsillin-AKOS qo'llash fonida allergik reaktsiyalar paydo bo'lganda preparatni bekor qilish va desensibilizatsiya terapiyasini tayinlash kerak.
Zaiflashgan bemorlarda preparatni uzoq muddat qo'llashda ampitsillinga chidamli mikroorganizmlar sabab bo'lgan superinfeksiya rivojlanishi mumkin.
Kandidozni rivojlanishini oldini olish uchun Ampitsillin-AKOS bilan birga nistatin yoki levorin, shuningdek B va C guruh vitaminlarini tayinlash kerak.
Ampitsillin qo'llash jarayonida buyrak, jigar faoliyati va periferik qon ko'rsatkichlarini tizimli nazorat qilish zarur.
Jigar yetishmovchiligida preparatni faqat jigar faoliyati nazorati ostida qo'llash kerak.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash rejimini KK ga qarab tuzatish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida yuqori dozalarda preparatni qo'llashda markaziy asab tizimiga toksik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Sepsisni davolashda preparatni qo'llashda bakterializ reaktsiyasi (Yarish-Gerkshgeymer reaktsiyasi) mumkin.
Ampitsillin-AKOS qo'llash fonida allergik reaktsiyalar paydo bo'lganda preparatni bekor qilish va desensibilizatsiya terapiyasini tayinlash kerak.
Zaiflashgan bemorlarda preparatni uzoq muddat qo'llashda ampitsillinga chidamli mikroorganizmlar sabab bo'lgan superinfeksiya rivojlanishi mumkin.
Kandidozni rivojlanishini oldini olish uchun Ampitsillin-AKOS bilan birga nistatin yoki levorin, shuningdek B va C guruh vitaminlarini tayinlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan:
bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ba'zida tutqanoq (juda tez intravenoz yuborishda) yoki buyrak yetishmovchiligida yuqori dozalarda yuborishda.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
ko'ngil aynishi, qusish, diareya, glossit, stomatit, soxta membranoz kolit, ichak disbakteriozi, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz.
Allergik reaktsiyalar:
teri toshmasi, eshakemi, Kvinke shishi, qichishish, eksfoliativ dermatit, ko'p shaklli eritema; kam hollarda - anafilaktik shok.
Boshqalar: og'iz bo'shlig'i kandidozi, vaginal kandidoz.
bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ba'zida tutqanoq (juda tez intravenoz yuborishda) yoki buyrak yetishmovchiligida yuqori dozalarda yuborishda.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
ko'ngil aynishi, qusish, diareya, glossit, stomatit, soxta membranoz kolit, ichak disbakteriozi, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz.
Allergik reaktsiyalar:
teri toshmasi, eshakemi, Kvinke shishi, qichishish, eksfoliativ dermatit, ko'p shaklli eritema; kam hollarda - anafilaktik shok.
Boshqalar: og'iz bo'shlig'i kandidozi, vaginal kandidoz.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: markaziy asab tizimiga toksik ta'sir (ayniqsa buyrak yetishmovchiligida); ko'ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (qusish va diareya natijasida).
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir, tuzli ich surish vositalari, suv-elektrolit muvozanatini saqlash, simptomatik terapiya. Gemodializ yordamida chiqariladi.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir, tuzli ich surish vositalari, suv-elektrolit muvozanatini saqlash, simptomatik terapiya. Gemodializ yordamida chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Farmatsevtik jihatdan aminoglikozidlar bilan mos kelmaydi.
Allopurinol bilan birga qo'llanganda teri toshmasi paydo bo'lish ehtimoli oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan estrogen saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda og'iz orqali kontratseptivlarning samaradorligi pasayadi, etinilestradiol bilan - qon ketish xavfi (ta'sirini susaytiradi).
Ampitsillin og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar, aminoglikozid antibiotiklar ta'sirini kuchaytiradi.
Bakteritsid antibiotiklar (jumladan tsefalosporinlar, vankomitsin, rifampitsin, aminoglikozidlar) - sinergizm ta'siri, bakteriostatiklar (jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) - antagonizm.
Diuretiklar, allopurinol, probenetsid, kanal sekretsiyasini bloklovchilar, NQVS, jumladan fenilbutazon, kanal sekretsiyasini pasaytiradi, ampitsillin konsentratsiyasini oshiradi.
Allopurinol bilan birga qo'llanganda teri toshmasi paydo bo'lish ehtimoli oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan estrogen saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda og'iz orqali kontratseptivlarning samaradorligi pasayadi, etinilestradiol bilan - qon ketish xavfi (ta'sirini susaytiradi).
Ampitsillin og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar, aminoglikozid antibiotiklar ta'sirini kuchaytiradi.
Bakteritsid antibiotiklar (jumladan tsefalosporinlar, vankomitsin, rifampitsin, aminoglikozidlar) - sinergizm ta'siri, bakteriostatiklar (jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) - antagonizm.
Diuretiklar, allopurinol, probenetsid, kanal sekretsiyasini bloklovchilar, NQVS, jumladan fenilbutazon, kanal sekretsiyasini pasaytiradi, ampitsillin konsentratsiyasini oshiradi.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 g: fl. 10 dona
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 fl.
Qattiq shaffof bo'lmagan jelatin kapsulalar, №1 o'lcham, qora rangli qopqoq va qizil rangli korpus. Kapsulaning bir tomonida qora siyoh bilan "AMPI 250" yozuvi, ikkinchi tomonda - "Troge Medical GmbH" kompaniyasining logotipi, burgut boshi va "Troge" logosi (250 mg kapsulalar uchun)
Qattiq shaffof bo'lmagan jelatin kapsulalar, №0 o'lcham, qora rangli qopqoq va qizil rangli korpus. Kapsulaning bir tomonida qora siyoh bilan "AMPI 500" yozuvi, ikkinchi tomonda - "Troge Medical GmbH" kompaniyasining logotipi, burgut boshi va "Troge" logosi (500 mg kapsulalar uchun)
Kapsulalar tarkibi - oq yoki deyarli oq granulali kukun
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 fl.
Qattiq shaffof bo'lmagan jelatin kapsulalar, №1 o'lcham, qora rangli qopqoq va qizil rangli korpus. Kapsulaning bir tomonida qora siyoh bilan "AMPI 250" yozuvi, ikkinchi tomonda - "Troge Medical GmbH" kompaniyasining logotipi, burgut boshi va "Troge" logosi (250 mg kapsulalar uchun)
Qattiq shaffof bo'lmagan jelatin kapsulalar, №0 o'lcham, qora rangli qopqoq va qizil rangli korpus. Kapsulaning bir tomonida qora siyoh bilan "AMPI 500" yozuvi, ikkinchi tomonda - "Troge Medical GmbH" kompaniyasining logotipi, burgut boshi va "Troge" logosi (500 mg kapsulalar uchun)
Kapsulalar tarkibi - oq yoki deyarli oq granulali kukun
