Ампициллин

Ampicillinum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинаміка

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Спосіб застосування

Показання

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит, эпиглоттит, в стоматологии – абсцесс и гангрена);
— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эпидидимит, орхит, гонорея и связанный с гонореей уретрит);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонелоносительство);
— гинекологические инфекции (в т.ч. фебрильный аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, эндо- и параметрит, аднексит);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— перитонит;
— сепсис, септический эндокардит;
— менингиты;
— ревматизм;
— рожа;
— скарлатина;
— гонорея.

Протипоказання

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и другим беталактамным антибиотикам;
— выраженные нарушения функции печени.

Особливі вказівки

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, иногда судороги (при очень быстром внутривенном введении) или у больных с почечной недостаточностью при введении высоких доз.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультифрмная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Передозування

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Лікарняна взаємодія

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие).
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Лікарська форма

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №1, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг)

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №0, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг)

Содержимое капсул - белый или почти белый гранулированный порошок